Betablokkere til hypertension

Betablokkere betragtes traditionelt som en af ​​de mest populære og meget effektive farmakologiske grupper til behandling af essentiel og symptomatisk arteriel hypertension..

Disse lægemidler hjælper ikke kun med at sænke blodtrykket effektivt, når det når forhøjede værdier, men hjælper også med at reducere hjerterytmen og i tilstrækkelig grad.

Hvad er beta- og alfablokkere

Lægemidler, der klassificeres som adrenerge blokke, klassificeres til gengæld i flere undergrupper, og det til trods for, at alle af dem effektivt kan bruges under behandlingen af ​​trykstød.

Alfa-adrenerge blokkeere er biokemisk aktive stoffer, der virker på alfa-receptorer. De tages med essentiel og symptomatisk hypertension. Takket være tabletterne udvides karene, på grund af hvilken deres modstand mod periferien svækkes. På grund af denne effekt letter blodgennemstrømningen markant, og trykniveauet falder. Derudover fører alfablokkere til et fald i mængden af ​​dårligt kolesterol og fedt i blodet..

Betablokkere klassificeres også i to kategorier:

  1. Handler kun på receptorer af type 1 - sådanne lægemidler kaldes normalt selektive.
  2. Lægemidler, der påvirker begge typer nerveender - de kaldes allerede ikke-selektive.

Bemærk, at adrenoblokkere af den anden type ikke på nogen måde forstyrrer følsomheden af ​​receptorerne, gennem hvilke de realiserer deres kliniske virkning.

Bemærk, at på grund af deres evne til at reducere hjerterytmen, kan betablokkere ikke kun bruges til behandling af essentiel GB, men også til at eliminere manifestationerne af koronar hjertesygdom.

Klassifikation

Baseret på den fremherskende virkning på beta-1 og beta-2, adrenerge receptorer, klassificeres betablokkere til:

  • cardioselektiv (disse inkluderer Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
  • cardioselective (betablokkere - listen over lægemidler mod hypertension er som følger: Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Der er en anden klassificering - i henhold til de biokemiske træk ved molekylets struktur. Baseret på evnen til at opløses i lipider eller vand klassificeres repræsentanter for denne gruppe af lægemidler i tre grupper:

  1. Lipofile betablokkere (Oksprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol) - de anbefales personligt i lave doser for lever- og kongestiv hjertesvigt i avancerede stadier.
  2. Hydrofile betablokkere (blandt dem Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol er bemærket). Bruges i mindre avancerede stadier.
  3. Amfifile blokkeere (repræsentanter - Acebutolol, Bisoprolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol) - denne gruppe har modtaget den største distribution på grund af sit brede handlingsspektrum. Amfifile blokkere bruges ofte til GB og koronar hjertesygdom og i forskellige variationer af denne patologi.

Mange mennesker er interesseret i, hvad medikamenter (betablokkere eller alfa-adrenerge blokke) fungerer bedre med hypertension. Sagen er, at for at stoppe hypertensivt syndrom over en lang periode (det vil sige til systematisk indgivelse), er betablokkere med høj selektivitet bedre, det vil sige, de har effekten af ​​selektivt, selektivt i terapeutiske doser (liste - Bisoprolol, Metaprolol, Carvedilol ).

Hvis du har brug for en virkning, hvis varighed vil blive manifesteret kort (indikationen er resistent GB, når du presserende skal sænke blodtrykket for at undgå en kardiovaskulær katastrofe), kan alfablokkere ordineres, hvis virkningsmekanisme stadig er forskellig fra BAB.

Kardioselektive betablokkere

Hjertselektive betablokkere i terapeutiske doser udviser biokemisk aktivitet hovedsagelig mod beta-1-adrenerge receptorer. Et vigtigt punkt er, at med stigende dosis af betablokkere falder deres specificitet markant, og derefter blokerer endda det mest selektive lægemiddel begge receptorer. Det er meget vigtigt at forstå, at selektive og ikke-selektive betablokkere sænker blodtryksniveauerne omtrent det samme, men kardioselektive betablokkere har betydeligt færre bivirkninger, det er lettere at kombinere dem i nærvær af samtidige patologier. Typiske stærkt kardioselektiv medicin inkluderer Metoprolol (handelsnavn Egiloc) samt Atenolol og Bisoprolol. Nogle ß-adrenerge blokkeere, inklusive Carvedilol, blokerer ikke kun β1 og β2-adrenerge receptorer, men også alfa-adrenerge receptorer, som i nogle tilfælde fører dem til at vælge en kliniker.

Intern sympatomimetisk aktivitet

Nogle betablokkere har intern sympatomimetisk aktivitet, hvilket også er af stor betydning. Sådanne lægemidler inkluderer pindolol og acebutol. Disse stoffer reducerer eller sænker praktisk talt ikke, men ikke især, hjertefrekvensindikatoren ved hvile, men de blokerer gentagne gange stigningen i hjerterytme under opståen fysisk aktivitet eller virkningen af ​​beta-adrenerge agonister.

Lægemidler, der i en eller anden grad har intern sympatomimetisk aktivitet, er tydeligt indikeret for bradykardi af varierende sværhedsgrad.

Det skal også bemærkes, at brugen af ​​betablokkere med BCMA i kardiologipraksis er begrænset nok. Disse lægemidler erhverver deres relevans som regel for behandling af ukomplicerede former for hypertension (endda hypertension under graviditet - Oxprenolol og Pindolol).

Hos patienter med angina pectoris er brugen af ​​denne undergruppe betydeligt begrænset, da de er mindre effektive (i forhold til ß-adrenerge blokkeere uden BCMA) med hensyn til at tilvejebringe negative kronotropiske og batmotropiske effekter.

Betablokkere med BCMA bør ikke bruges til patienter med akut koronarsyndrom (forkortet ACS) og hos patienter efter infarkt på grund af den høje risiko for en stigning i forekomsten af ​​kardiogene komplikationer og dødelighed sammenlignet med betablokkere uden BCMA. Lægemidler med BCMA er ikke relevante i behandlingen af ​​mennesker med hjertesvigt.

Lipofile lægemidler

Alle lipofile betablokkere bør bestemt ikke bruges under graviditet - denne funktion er dikteret af det faktum, at de i vid udstrækning trænger igennem placentabarrieren, og allerede efter et stykke tid efter administration begynder at have en uønsket effekt på fosteret. I betragtning af det faktum, at betablokkere kun kan bruges til gravide, hvis risikoen er flere gange lavere end den forventede fordel, er den betragtede kategori af lægemidler generelt ikke tilladt til receptpligtig.

Hydrofile lægemidler

En af de vigtigste egenskaber ved hydrofile lægemidler er deres længere halveringstid (for eksempel elimineres Atenolol fra kroppen inden for 8-10 timer), hvilket tillader dem at blive ordineret 2 gange om dagen.

Men her er et andet træk - i betragtning af det faktum, at den største belastning for udskillelse ligger på nyrerne, er det let at gætte, at folk, der er blevet påvirket af dette organ under en konstant stigning i trykket, ikke bør tage medicin fra denne gruppe.

Seneste generations betablokkere

Den beta-adrenerge blokerende gruppe inkluderer i øjeblikket mere end 30 varer. Behovet for at inkludere dem i programmet til behandling af hjerte-kar-sygdomme (for kort - CVD) er åbenlyst og bekræftes af statistikker. I løbet af de sidste 50 år med kardiologisk klinisk praksis har betablokkere indtaget sikre positioner i forebyggelsen af ​​komplikationer og i farmakoterapi af forskellige former og stadier af hypertension, iskæmisk hjertesygdom, kronisk hjertesvigt, metabolisk syndrom (MS), samt med forskellige former for takyarytmier, både ventrikulær og supraventrikulær.

I henhold til kravene i almindeligt accepterede standarder starter i alle ukomplicerede tilfælde lægemiddelbehandling af hypertension med betablokkere og ACE-hæmmere, hvilket ofte reducerer risikoen for at udvikle AMI og andre kardiovaskulære katastrofer af forskellige oprindelser.

Bag kulisserne er der en opfattelse af, at de bedste betablokkere i dag er medicin som Bisoprolol, Carvedilol; Metoprolol succinat og nebivolol.

Bemærk, at kun den behandlende læge har tilladelse til at ordinere en betablokker.

Og under alle omstændigheder anbefales det at vælge kun en ny generation af lægemidler. Alle eksperter er enige om, at de forårsager et minimum af bivirkninger og hjælper med at tackle opgaven, under ingen omstændigheder fører til en forringelse af livskvaliteten.

Ansøgning om sygdomme i det kardiovaskulære system

Lægemidler fra denne gruppe anvendes aktivt til behandling af både GB og symptomatisk hypertension, såvel som takykardi, brystsmerter og endda atrieflimmer. Men inden du tager, skal du være opmærksom på nogle temmelig tvetydige egenskaber ved disse lægemidler:

  • Betablokkere (forkortet BAB) hæmmer signifikant sinusknudens evne til at generere impulser, hvilket fører til en stigning i hjerterytmen og derved forårsager sinusbradykardi - en forsinkelse af pulsen til værdier under 50 pr. Minut. Denne bivirkning er mindre udtalt i BAB med intern sympatomimetisk aktivitet..
  • Sørg for at være opmærksom på det faktum, at medikamenter fra denne gruppe med stor sandsynlighed vil føre til atrioventrikulær blokade af varierende grad. Derudover reducerer de kraftigt ved hjertekontraktioner - det vil sige, de har også en negativ batmotropisk effekt. Sidstnævnte er mindre udtalt i BAB med vasodilaterende egenskaber..
  • BAB lavere blodtryk. Medicin i denne gruppe bliver årsagen til den rigtige krampe i perifere kar. På grund af dette kan der forekomme en afkøling af ekstremiteterne i nærvær af Raynauds syndrom, dets negative dynamik bemærkes. Ovenstående bivirkninger er næsten uden medicin med vasodilaterende egenskaber.
  • BAB reducerer den renale blodgennemstrømning markant (med undtagelse af Nadolol). På grund af faldet i kvaliteten af ​​den perifere cirkulation under behandling med disse lægemidler opstår der undertiden en udtalt generel svaghed..

Hjertekrampe

I de fleste tilfælde er BAB den valgte behandling til angina pectoris og hjerteanfald. Bemærk, at i modsætning til nitrater forårsager disse lægemidler overhovedet ikke tolerance ved deres langvarige anvendelse. BAB er i stand til at ophobes markant i kroppen, hvilket efter et stykke tid tillader at reducere dosis af medikamentet lidt. Derudover beskytter disse midler perfekt myokardiet, optimerer prognosen ved at reducere risikoen for en manifestation af tilbagefald AMI.

Den antianginal aktivitet af alle BAB er relativt den samme. Deres valg er baseret på følgende fordele, som hver især er meget vigtig:

  • effekt varighed;
  • fravær (i tilfælde af korrekt brug) af udtalte bivirkninger;
  • relativt lave omkostninger;
  • muligheden for at kombinere med andre stoffer.

Terapiforløbet starter med en relativt lille dosis, og indtil den er effektiv, øges den gradvist. Doseringen vælges således, at hjerterytmen ved hvile ikke var lavere end 50 pr. Minut, og niveauet af SBP ikke faldt under 100 mm Hg. Kunst. Efter den forventede terapeutiske virkning (ophør med brystsmerteranfald, normalisering af tolerance for mindst gennemsnitlig fysisk aktivitet) reduceres dosis til et minimalt effektivt i et bestemt tidsrum.

Den positive virkning af BAB er især synlig, hvis angina pectoris er kombineret med sinus-takykardi, symptomatisk hypertension, glaukom (øget øjetryk), forstoppelse og gastroøsofageal refluks.

Hjerteinfarkt

Lægemidler fra den farmakologiske gruppe af BAB til AMI har dobbelt fordele. Intravenøs administration i de første timer fra starten af ​​AMI reducerer iltbehovet i hjertemuskelen og forbedrer dens levering, reducerer smerter markant, fremmer afgrænsning af den nekrotiske region og reducerer risikoen for gastriske arytmier, der udgør en direkte fare for menneskers liv.

Langvarig brug af BAB reducerer risikoen for gentagelse af et hjerteanfald. Det er allerede videnskabeligt bevist, at den intravenøse indgivelse af BAB med den efterfølgende overgang til “p-piller” markant reducerer dødeligheden, risikoen for at stoppe blodcirkulationen og tilbagefaldet af kardiovaskulære katastrofer uden dødsfald med 15%. I tilfælde af, at tidlig thrombolyse udføres i en presserende situation, reducerer BAB ikke dødeligheden, men reducerer risikoen for udvikling af angina pectoris markant.

Hvad angår dannelsen af ​​afgrænsningszonen for nekrose i hjertemuskelen, udøves den mest markante effekt af BAB'er, der ikke har intern sympatomimetisk aktivitet. Følgelig vil cardioselective-midler foretrækkes. De er især effektive i kombination med myokardieinfarkt og hypertension, sinus-takykardi, postinfarkt angina pectoris og tachysystolisk AF. BAB kan ordineres straks, når patienten er indlagt på hospitalet, forudsat at der ikke er absolutte kontraindikationer. Hvis der ikke bemærkes uønskede bivirkninger, fortsætter behandlingen med de samme lægemidler i mindst et år efter AMI.

Kronisk hjertesvigt

Betablokkere har multidirektionseffekter, hvilket gør dem til et af de valgte medikamenter i denne situation. Nedenfor er dem, der er mest vigtige, når du stopper hjertesvigt:

  • Disse lægemidler forbedrer hjertets pumpefunktion i høj grad..
  • Betablokkere reducerer godt den direkte toksiske virkning af noradrenalin.
  • BAB reducerer hjerterytmen kraftigt parallelt med dette, der fører til forlængelse af diastol.
  • De har en betydelig antiarytmisk effekt..
  • Lægemidler kan forhindre ombygning og diastolisk dysfunktion af venstre ventrikel.

Behandlingen af ​​BAB var af særlig betydning efter den neurohormonale teori, hvorefter en ukontrolleret stigning i aktiviteten af ​​neurohormoner blev årsagen til sygdomsprogression, blev den almindeligt accepterede teori, der forklarede manifestationerne af CHF, hvor norepinephrin spillede den førende rolle. I overensstemmelse hermed forhindrer betablokkere (det er tydeligt, at de ikke har sympatisk aktivitet), ved at blokere virkningen af ​​dette stof, udviklingen eller udviklingen af ​​hjertesvigt.

Hypertonisk sygdom

Betablokkere er længe blevet brugt med succes til behandling af hypertension. De blokerer for den uønskede virkning af det sympatiske nervesystem på hjertet, hvilket i høj grad letter dets arbejde, samtidig med at det reducerer behovet for blod og ilt. Følgelig er resultatet et fald i belastningen på hjertet, og dette fører til gengæld til et fald i blodtrykket.

Foreskrevne blokkeringer hjælper hypertensive patienter med at kontrollere hjerterytmen og bruges til behandling af arytmier. Når du vælger en passende betablokker, er det meget vigtigt at overveje egenskaberne for lægemidler fra forskellige grupper. Derudover skal der tages hensyn til forskellige bivirkninger..

Så hvis lægen overholder en individuel tilgang til hver enkelt patient, så vil han selv på betablokkere alene kunne opnå betydelige kliniske resultater.

Hjerterytmeforstyrrelser

I betragtning af det faktum, at et fald i hjerterytmen markant reducerer behovet for ilt i myokardiet, bruges BAB med succes til følgende hjerterytmeforstyrrelser:

  • atrieflimmer og fladder,
  • supraventrikulære arytmier,
  • dårligt tolereret sinustakykardi,
  • Lægemidler fra denne farmakologiske gruppe bruges også til ventrikulære arytmier, men her vil deres effektivitet allerede være mindre udtalt,
  • BAB i kombination med kaliumpræparater bruges med succes til behandling af forskellige arytmier, der blev udløst af glycosid-forgiftning..

Bivirkninger

En bestemt del af bivirkningerne er forårsaget af den overdreven virkning af BAB på det kardiovaskulære system, nemlig:

  • skarp bradykardi (hvor hjerterytmen falder til under 45 pr. minut);
  • atrioventrikulær blokade;
  • arteriel hypotension (med et fald i niveauet af SBP under 90-100 mm Hg), vær opmærksom på det faktum, at lignende effekter normalt opstår ved den intravenøse indgivelse af betablokkere;
  • øget intensitet af tegn på hjertesvigt;
  • nedsat blodcirkulation i benene, forudsat at hjertets ydelse reduceres - et lignende problem forekommer normalt hos ældre med perifer vaskulær aterosklerose eller manifest endarteritis.

Der er en anden meget interessant særegenhed ved virkningen af ​​disse medikamenter - for eksempel hvis patienten har pheochromocytoma (en godartet tumor i binyrerne), kan betablokkere føre til en stigning i blodtrykket på grund af stimulering af a1-adrenerg receptorer og vaskulær spasme i det hæmatomycirculerende leje. Alle andre uønskede bivirkninger, på en eller anden måde, der er forbundet med brugen af ​​betablokkere, er intet andet end en manifestation af individuel intolerance.

Tilbagetrækningssyndrom

Hvis du tager betablokkere i en lang periode (hvilket betyder flere måneder eller endda uger) og pludselig holder op med at tage medicinen, opstår abstinenssyndrom. Dens indikatorer vil være følgende symptomer: hjertebanken, angst, anginaanfald, forekomsten af ​​patologiske tegn på EKG mange gange og sandsynligheden for at udvikle AMI og endda pludselig død er ikke udelukket.

Manifestationen af ​​abstinenssyndrom kan forklares ved, at kroppen under indtagelse allerede tilpasser sig den nedsatte virkning af noradrenalin - og denne virkning realiseres ved at øge antallet af adrenergiske receptorer i organer og væv. I betragtning af at BAB bremser processen med omdannelse af skjoldbruskkirtelhormonet thyroxin (T4) til hormonet triiodothyronin (T3), kan nogle manifestationer af abstinenssyndrom (angst, rysten, hjertebanken), der er specielt udtalt efter seponering af Propranolol, skyldes et overskud af skjoldbruskkirtelhormoner.

For implementering af forebyggende foranstaltninger mod abstinenssyndrom skal du gradvis opgive dem inden for 14 dage - men dette princip er kun relevant, hvis oral administration af lægemidler.

3. generations betablokkere til behandling af hjerte-kar-sygdom

Det er umuligt at forestille sig moderne kardiologi uden lægemidler fra betablokkergruppen, hvoraf mere end 30 genstande i øjeblikket er kendt.

Det er umuligt at forestille sig moderne kardiologi uden lægemidler fra beta-adrenoblocker-gruppen, hvoraf mere end 30 genstande i øjeblikket er kendt. Behovet for at inkludere betablokkere i behandlingen af ​​hjerte-kar-sygdomme (CVD) er indlysende: I de sidste 50 år med kardiologisk klinisk praksis har betablokkere taget en stærk position i forebyggelsen af ​​komplikationer og i farmakoterapi af arteriel hypertension (AH), koronar hjertesygdom (CHD) og kronisk hjertesvigt (CHF), metabolsk syndrom (MS) samt nogle former for takyarytmier. I ukomplicerede tilfælde begynder traditionelt behandling af hypertension med betablokkere og diuretika, hvilket reducerer risikoen for hjerteinfarkt (MI), cerebrovaskulær ulykke og pludselig kardiogen død.

Begrebet medieret virkning af medikamenter gennem vævsreceptorer i forskellige organer blev foreslået af N.?Langly i 1905, og i 1906 bekræftede H.?Dale det i praksis.

I 90'erne blev det fundet, at beta-adrenerge receptorer er opdelt i tre undertyper:

Evnen til at blokere virkningen af ​​mediatorer på myocardie beta1-adrenerge receptorer og svækkelsen af ​​effekten af ​​catecholamines på cardiomyocytmembranadenylat cyclase med et fald i dannelsen af ​​cyklisk adenosinmonophosphat (cAMP) bestemmer de vigtigste kardioterapeutiske virkninger af beta-blokkere.

Den anti-iskæmiske virkning af betablokkere forklares ved et fald i myocardie-iltbehov på grund af et fald i hjerterytme (HR) og hjerterytme, der opstår, når myokardiale betablokkere blokeres.

Betablokkere giver samtidig forbedret myocardial perfusion ved at reducere det endelige diastoliske tryk i venstre ventrikel (LV) og øge den trykgradient, der bestemmer koronar perfusion under diastol, hvis varighed øges som et resultat af et fald i hjerterytmen.

Betablokkere, den antiarytmiske virkning, baseret på deres evne til at reducere den adrenergiske virkning på hjertet, fører til:

Betablokkere øger tærsklen for ventrikelflimmer hos patienter med akut myokardieinfarkt og kan betragtes som et middel til at forhindre dødelige arytmier i den akutte periode med hjerteinfarkt.

Betablokkere den antihypertensive virkning skyldes:

Præparater fra gruppen af ​​beta-adrenerge blokkeere adskiller sig i nærvær eller fravær af kardioselektivitet, intern sympatisk aktivitet, membranstabiliserende, vasodilaterende egenskaber, opløselighed i lipider og vand, virkningen på blodpladeaggregering og også på virkningsvarigheden.

Virkningen på beta2-adrenerge receptorer bestemmer en betydelig del af bivirkningerne og kontraindikationerne for deres anvendelse (bronchospasme, indsnævring af perifere kar). Et træk ved kardioselektive betablokkere i sammenligning med ikke-selektive er den store affinitet for beta1-receptorer i hjertet end for beta2-adrenerge receptorer. Derfor, når de anvendes i små og mellemstore doser, har disse lægemidler en mindre udtalt effekt på de glatte muskler i bronchier og perifere arterier. Det skal huskes, at graden af ​​kardioselektivitet ikke er den samme for forskellige lægemidler. Indekset ci / beta1 til ci / beta2, der kendetegner graden af ​​kardioselektivitet, er 1,8: 1 for ikke-selektiv propranolol, 1:35 for atenolol og betaxolol, 1:20 for metoprolol, 1:75 for bisoprolol (Bisogamma). Det skal dog huskes, at selektiviteten er dosisafhængig, den falder med stigende dosis af lægemidlet (fig. 1).

I øjeblikket adskiller klinikere tre generationer af lægemidler med en betablokkerende virkning..

Jeg genererer - ikke-selektive beta1- og beta2-adrenerge blokkeringer (propranolol, nadolol), som sammen med negative fremmede, krono- og dromotropiske virkninger har evnen til at øge tonen i de glatte muskler i bronchier, vaskulær væg, myometrium, hvilket markant begrænser deres anvendelse i klinisk praksis.

II-generation - kardioselektive beta1-blokkere (metoprolol, bisoprolol) på grund af deres høje selektivitet for beta1-myokardie-beta-adrenerge receptorer, har bedre tolerance med langvarig brug og overbevisende evidensbase for langtidsprognose i behandlingen af ​​hypertension, koronar hjertesygdom og kronisk hjertesvigt.

I midten af ​​1980'erne optrådte III-generationens betablokkere på det globale farmaceutiske marked med lav selektivitet for beta1,2-adrenerge receptorer, men med en kombineret blokade af alfa-adrenerge receptorer.

3. generations lægemidler - celiprolol, bucindolol, carvedilol (dets generiske modstykke med mærkenavnet Carvedigamma®) har yderligere vasodilaterende egenskaber på grund af blokade af alfa-adrenerge receptorer uden intern sympatomimetisk aktivitet.

I 1982-1983 optrådte de første rapporter om den kliniske erfaring med carvedilol i behandlingen af ​​CVD i den videnskabelige medicinske litteratur..

En række forfattere har afsløret den beskyttende virkning af generation III betablokkere på cellemembraner. Dette skyldes for det første inhiberingen af ​​lipidperoxidationsprocesser (LPO) af membranerne og antioxidantvirkningen af ​​betablokkere og for det andet en reduktion i effekten af ​​catecholamines på beta-receptorer. Nogle forfattere tilskriver den membranstabiliserende virkning af betablokkere en ændring i natriumledningsevnen gennem dem og hæmning af lipidperoxidation..

Disse yderligere egenskaber udvider udsigterne til anvendelse af disse lægemidler, da de neutraliserer den negative virkning på myocardial kontraktilitet, kulhydrat- og lipidmetabolisme, der er karakteristisk for de første to generationer og samtidig giver forbedret vævsperfusion, en positiv effekt på hæmostase og niveauet af oxidative processer i kroppen.

Carvedilol metaboliseres i leveren (glukuronidering og sulfation) ved hjælp af P450 cytochrome enzymsystem ved hjælp af enzymfamilien CYP2D6 og CYP2C9. Den antioxidante effekt af carvedilol og dets metabolitter skyldes tilstedeværelsen af ​​en carbazolgruppe i molekylerne (fig. 2).

Carvedilolmetabolitter - SB 211475, SB 209995 hæmmer LPO 40–100 gange mere aktivt end selve lægemidlet og E-vitamin - ca. 1000 gange.

Anvendelse af carvedilol (Carvedigamma®) til behandling af IHD

I henhold til resultaterne fra et antal afsluttede multicenterundersøgelser har betablokkere en markant anti-iskæmisk effekt. Det skal bemærkes, at den anti-iskæmiske aktivitet af betablokkere er sammenlignelig med aktiviteten af ​​calcium- og nitratantagonister, men i modsætning til disse grupper forbedrer betablokkere ikke kun kvaliteten, men øger også forventet levealder for patienter med koronararteriesygdom. Ifølge resultaterne af en metaanalyse af 27 multicenterundersøgelser, hvor mere end 27 tusind mennesker deltog, reducerer selektive betablokkere uden intern sympatomimetisk aktivitet hos patienter med en historie med akut koronarsyndrom risikoen for re-MI og hjerteanfaldsdødelighed med 20% [1].

Imidlertid har ikke kun selektive betablokkere en positiv indflydelse på forløbet og prognosen hos patienter med koronararteriesygdom. Den ikke-selektive betablokker carvedilol har også vist sig at være meget effektiv hos patienter med stabil angina pectoris. Dette lægemiddels høje anti-iskæmiske effektivitet skyldes tilstedeværelsen af ​​yderligere alfa-blokerende aktivitet, hvilket bidrager til udvidelsen af ​​koronarbeholdere og kollateraler i den poststenotiske region, hvilket betyder forbedret myocardial perfusion. Derudover har carvedilol en påvist antioxidanteffekt forbundet med indfangning af frie radikaler frigivet i perioden med iskæmi, hvilket bestemmer dens yderligere hjertebeskyttende virkning. Samtidig blokerer carvedilol apoptose (programmeret død) af kardiomyocytter i den iskæmiske zone, mens volumenet for et fungerende myokard opretholdes. Som vist har metaboliseringen af ​​carvedilol (BM 910228) en lavere beta-blokerende virkning, men er en aktiv antioxidant, der blokerer lipidperoxidation, "fælder" OH - aktive frie radikaler. Dette derivat bevarer den inotrope respons fra cardiomyocytter på Ca ++, hvis intracellulære koncentration i cardiomyocyt reguleres af Ca ++, den sarkoplasmatiske retikulumpumpe. Derfor er carvedilol mere effektiv til behandling af myokardisk iskæmi gennem hæmning af den skadelige virkning af frie radikaler på lipiderne i membranerne i de subcellulære strukturer af kardiomyocytter [2].

På grund af disse unikke farmakologiske egenskaber kan carvedilol overgå traditionelle beta1-selektive adrenerge blokkeere med hensyn til forbedring af myocardial perfusion og hjælpe med at bevare systolisk funktion hos patienter med koronararteriesygdom. Som vist af Das Gupta et al. Hos patienter med LV-dysfunktion og hjertesvigt udviklet som et resultat af kransarteriesygdom reducerede carvedilol monoterapi påfyldningstryk, øget LV-ejektionsfraktion (EF) og forbedret hæmodynamik uden at være ledsaget af udviklingen af ​​bradykardi [3].

I henhold til resultaterne fra kliniske studier hos patienter med kronisk stabil angina pectoris reducerer carvedilol hjerterytmen i hvile og under fysisk anstrengelse og øger også PV ved hvile. En sammenlignende undersøgelse af carvedilol og verapamil, hvor 313 patienter deltog, viste, at sammenlignet med verapamil, reducerer carvedilol i højere grad hjerterytmen, systolisk blodtryk og produktet af hjerterytmens blodtryk med maksimal tolereret fysisk aktivitet. Carvedilol har desuden en mere gunstig toleranceprofil [4].
Det er vigtigt, at carvedilol ser ud til at være mere effektiv til behandling af angina pectoris end konventionelle beta1-blokkere. I en 3-måneders randomiseret multicenter dobbeltblind undersøgelse blev carvedilol således direkte sammenlignet med metoprolol hos 364 patienter med stabil kronisk angina pectoris. De tog carvedilol 25–50 mg to gange om dagen eller metoprolol 50–100 mg to gange om dagen [5]. Mens begge lægemidler udviste gode antianginal- og anti-iskæmiske effekter, øgede carvedilol mere tid til depression af ST-segmentet med 1 mm under træning end metoprolol. Carvedilol-tolerance var meget god, og vigtigst af alt med en stigning i dosis af carvedilol var der ingen mærkbare ændringer i typen af ​​bivirkninger.

Det er bemærkelsesværdigt, at carvedilol, som i modsætning til andre betablokkere ikke har en kardiodepressiv effekt, forbedrer kvaliteten og forventet levealder hos patienter med akut hjerteinfarkt (CHAPS) [6] og iskæmisk LV-dysfunktion efter infarkt (CAPRICORN) [7]. Lovende data blev opnået fra Carvedilol Heart Attack Pilot Study (CHAPS), en pilotundersøgelse af virkningerne af carvedilol på MI. Dette var den første randomiserede undersøgelse, der sammenlignede carvedilol med placebo hos 151 patienter efter akut myokardieinfarkt. Behandlingen blev påbegyndt inden for 24 timer efter forekomsten af ​​smerter i brystet, og dosis blev øget til 25 mg to gange om dagen. Undersøgelsens hovedendepunkter var LV-funktion og lægemiddelsikkerhed. Patienter blev observeret i 6 måneder fra sygdommens begyndelse. Ifølge dataene faldt hyppigheden af ​​alvorlige hjertebegivenheder med 49%.

Ultralyddata fra 49 patienter med nedsat LVEF blev opnået under CHAPS-undersøgelsen.

A. M. Shilov *, doktor i medicinske videnskaber, professor
M.V. Melnik *, doktor i medicinske videnskaber, professor
A. Sh. Avshalumov **

* MMA dem. I.M.Sechenova, Moskva
** Klinik ved Moskva-instituttet for cybernetisk medicin, Moskva

Liste over de bedste betablokkere til hypertension

Når betablokkere ikke kan behandles eller bør udføres med forsigtighed

Listen over absolutte kontraindikationer til anvendelse af ß-blokkeringsmidler inkluderer:

  • individuel intolerance over for lægemidlet;
  • lavt tryk;
  • bradykardi;
  • hjerte-chok;
  • atrioventicular blok af anden og tredje grad;
  • sygt sinus syndrom;
  • alvorlige patologier i perifere arterier;
  • bronkial astma og kronisk obstruktiv lungesygdom med bronchial obstruktion.

Betablokkere har en forholdsvis lang liste over uønskede effekter..

Beta-adrenerge blokke sænker sukkerniveauer, hvilket kan være farligt for diabetikere.

En anden bivirkning er et fald i libido, op til erektil dysfunktion hos mænd med langvarig brug.

Under behandlingen kan en følelse af fysisk svaghed vises..

Ved behandling af betablokkere er der følgende anbefaling - brug med ekstrem forsigtighed under sådanne tilstande:

  • diabetes;
  • obstruktiv lungesygdom uden bronkialobstruktion;
  • arteriel sygdom med intermitterende claudication;
  • AV-blok af den første grad;
  • dyslipidæmi.

Når du ikke bør tage alfablokkere

Selv om alfablokkere er effektive til at sænke blodtrykket, kan de forårsage forskellige bivirkninger..

  1. Ortostatisk hypotension. Trykket falder markant, når man bevæger sig fra en liggende stilling til en stående.
  2. Falde sammen. Pludselig hjertesvigt. Specielt ofte manifesteres virkningen på grund af brugen af ​​phentolamin, prazosin.
  3. Virkningen af ​​den første dosis. Efter den første dosis kan trykket falde kraftigt. Oftest observeres en sådan bivirkning hos patienter med hypokalæmi, efter at have taget diuretika, betablokkere, calciumkanalblokkere. Derfor ordineres behandling altid med en minimumsdosis, hvorved den gradvist øges. Med introduktionen af ​​doxazosin observeres denne virkning praktisk talt ikke.
  4. Langvarig brug af lægemidlet reducerer dets effektivitet. Derfor kan lægen ordinere yderligere antihypertensive lægemidler.
  5. Overdreven vasodilatation. For underestimeret vaskulær tone fører til væskeretention, hævelse, hovedpine, nasal overbelastning, hyppige anfald af takykardi.
  6. At tage α-blokkere medfører svaghed, træthed, svimmelhed.

Prazosin og terazosin forårsager øget vandladning, lavere niveauer af hæmoglobin, total protein og albumin.

Α-blokkere kan heller ikke tages med:

  • sklerose i hjertekarrene og arterierne i hjernen;
  • takykardi (især ikke-selektive former);
  • aortastenose;
  • hjertefejl;
  • ventrikulær hypertrofi;
  • hjertefejl.

Under graviditet og amning er det også uønsket at tage alfablokkere.

Phentolamin er kategorisk kontraindiceret ved alvorlig nyreskade og doxazin i leveren.

På grund af de mange bivirkninger ordineres først alfa-adrenerge blokerende medikamenter i en lille mængde. Forøg gradvist dosis. Ved langvarig brug af medikamenter kan deres positive virkning mindskes. Derefter ordinerer lægen yderligere medicin, oftest thiazidmedicin.

Det anbefales ikke at ordinere alfablokkere i kombination med calciumkanalblokkere, da de sammen forårsager udviklingen af ​​ortostatisk hypotension.

Med kompleks terapi ved anvendelse af benzohexonium, dibazol, guanethidin, papaverin, angiotensinamid forbedres den antihypertensive effekt.

Ofte kan de ordineres med betablokkere (undtagen dem, der virker på alfa-receptorer). De forbedrer den hypotensive effekt, eliminerer takykardi. Men den første indtagelse af medikamenter skal udføres under lægebehandling, da de kan forårsage et kraftigt fald i trykket.

Selvom alfablokkere effektivt sænker blodtrykket, skal kun en læge ordinere dem. Specialisten vil gennemføre en undersøgelse og finde ud af, om fordelene ved at tage medicinen rent faktisk vil være større end skaden forårsaget af medicin.

Bivirkninger

Det kardiovaskulære system

BAB hæmmer sinusknudens evne til at producere impulser, der forårsager hjertekontraktioner, og forårsager sinusbradykardi - en aftagelse af pulsen til værdier under 50 pr. Minut. Denne bivirkning er signifikant mindre udtalt i BAB med intern sympatomimetisk aktivitet..

Lægemidler i denne gruppe kan forårsage atrioventrikulær blokade i varierende grad. De reducerer også hjerterytmen. Den sidste bivirkning er mindre udtalt i BAB med vasodilaterende egenskaber. BAB lavere blodtryk.

Lægemidler i denne gruppe forårsager perifer vasospasme. Afkøling af ekstremiteterne kan forekomme, forløbet af Raynauds syndrom forværres. Præparater med vasodilaterende egenskaber er næsten uden disse bivirkninger..

BAB reducerer renal blodstrøm (undtagen nadolol). På grund af forringelsen af ​​den perifere cirkulation under behandling med disse stoffer, forekommer undertiden alvorlig generel svaghed.

Åndedrætsorganerne

BAB forårsager spasmer i bronchierne på grund af samtidig blokade af β2-adrenerge receptorer. Denne bivirkning er mindre udtalt i cardioselective-midler. Imidlertid er deres doser, der er effektive mod angina pectoris eller hypertension, ofte ret høje, mens kardioselektiviteten er markant reduceret. Brug af høje doser BAB kan forårsage apnø eller midlertidig respirationssvigt..

BAB forværrer forløbet af allergiske reaktioner på insektbid, lægemiddel- og fødevareallergener.

Nervesystem

Propranolol, metoprolol og anden lipofil BAB trænger fra blodet ind i hjernecellerne gennem blod-hjerne-barrieren. Derfor kan de forårsage hovedpine, søvnforstyrrelser, svimmelhed, nedsat hukommelse og depression. I alvorlige tilfælde forekommer hallucinationer, kramper, koma. Disse bivirkninger er signifikant mindre udtalt i hydrofil BAB, især atenolol.

Behandling af BAB kan ledsages af en krænkelse af neuromuskulær ledning. Dette fører til muskelsvaghed, reduceret udholdenhed og træthed..

Metabolisme

Ikke-selektiv BAB hæmmer produktionen af ​​insulin i bugspytkirtlen. På den anden side hæmmer disse lægemidler mobilisering af glukose fra leveren, hvilket bidrager til udviklingen af ​​langvarig hypoglykæmi hos patienter med diabetes mellitus. Hypoglykæmi bidrager til frigivelse af adrenalin i blodet, der virker på alfa-adrenerge receptorer. Dette fører til en markant stigning i blodtrykket..

Derfor, hvis det er nødvendigt at ordinere BAB til patienter med samtidig diabetes mellitus, er det nødvendigt at foretrække hjerte-selektiv medicin eller erstatte dem med calciumantagonister eller medikamenter fra andre grupper.

Mange BAB, især ikke-selektive, reducerer indholdet af "godt" kolesterol (alfa-lipoproteiner med høj densitet) i blodet og øger niveauet af "dårlige" (triglycerider og lipoproteiner med meget lav densitet). Præparater med β1-intern sympatomimetisk og a-blokerende aktivitet (carvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, celiprolol) fratages denne ulempe.

Andre bivirkninger

Behandling af BAB ledsages i nogle tilfælde af seksuel dysfunktion: erektil dysfunktion og tab af sexlyst. Mekanismen for denne virkning er uklar.

BAB kan forårsage hudændringer: udslæt, kløe, erythema, psoriasis symptomer. I sjældne tilfælde registreres hårtab og stomatitis..

En af de alvorlige bivirkninger er hæmning af hæmatopoiesis med udviklingen af ​​agranulocytose og thrombocytopenisk purpura.

Mulige bivirkninger

I den menneskelige krop er der en stor gruppe af katekolaminer - biologisk aktive stoffer, der har en stimulerende effekt på indre organer og systemer, der udløser adaptive mekanismer. Handlingen fra en af ​​repræsentanterne for denne gruppe - adrenalin er velkendt, det kaldes også et stressstof, et frygthormon. Virkningen af ​​det aktive stof udføres gennem specielle strukturer - β-1, β-2 adrenerge receptorer.

Beta-blokkers virkningsmekanisme er baseret på hæmningen af ​​aktiviteten af ​​ß-1-adrenerge receptorer i hjertemuskelen. Cirkulationssystemets organer reagerer på denne virkning som følger:

  • hjerterytmeændringer i retning af at reducere hyppigheden af ​​sammentrækninger;
  • hjerterytmen falder;
  • nedsat vaskulær tone.

Parallelt hæmmer betablokkere nervesystemets virkning. Så det er muligt at gendanne den normale funktion af hjertet, blodkar, hvilket reducerer hyppigheden af ​​angreb på angina pectoris, arteriel hypertension, åreforkalkning, koronararteriesygdom. Risikoen for pludselig død af et hjerteanfald, hjertesvigt er reduceret. Der er opnået succes i behandlingen af ​​hypertension og tilstande forbundet med højt blodtryk..

De mange bivirkninger af betablokkere manifesteres ikke altid, blandt dem:

  • kronisk træthed;
  • reduktion i hjerterytme;
  • forværring af bronkial astma;
  • hjerte blokering;
  • fald i koncentrationen af ​​"godt" kolesterol og sukker;
  • efter tilbagetrækning af narkotika er der en trussel om øget pres;
  • hjerteanfald
  • øget træthed under fysisk anstrengelse;
  • effekt på styrken hos patienter med vaskulære patologier;
  • giftig virkning.

Betablokkere fra hypertension adskiller sig fra andre medicinske formuleringer i et stort antal bivirkninger..

Bivirkninger inkluderer:

  • reduktion i hjerterytme;
  • træthed i løbet af indtagelsen af ​​stoffet;
  • symptomer på astma kan forværres;
  • problemer med fysisk aktivitet;
  • fald i blodsukkeret;
  • muligheden for at øge trykket efter aflysning;
  • toksiske virkninger af aktive stoffer med en medicinsk sammensætning;
  • reduktion i afskårne lipoproteiner, der er ansvarlige for kolesteroloverførsel.

Indikationer for brug af lægemidler i gruppen

Alle indikationer for anvendelse af betablokkere afhænger af visse egenskaber ved et bestemt lægemiddel i gruppen. Ikke-selektive blokkere har smallere aflæsninger, mens selektive er sikrere og kan bruges mere vidt. Generelt er indikationer generelle, selvom de er begrænset af manglende evne til at bruge medicinen til nogle patienter. For ikke-selektive lægemidler er indikationerne som følger:

  • hjerteinfarkt i alle perioder, angina pectoris, hvile, ustabil angina pectoris;
  • atrieflimmernormoform og tachyform;
  • sinus takyarytmi med eller uden ventrikler;
  • hjertesvigt (kronisk);
  • arteriel hypertension;
  • hyperthyreoidisme, thyrotoksikose med eller uden krise;
  • pheochromocytoma med en krise eller til den basale behandling af sygdommen i den preoperative periode;
  • migræne;
  • stratificeret aortaaneurisme;
  • alkohol eller narkotisk abstinenssyndrom.

På grund af sikkerheden for mange medikamenter i gruppen, især den anden og tredje generation, er listen over betablokkere ofte med i protokollerne til behandling af hjertesygdomme og vaskulære sygdomme. I hyppighed af brug er de næsten identiske med ACE-hæmmere, som bruges til behandling af hjertesvigt og hypertension med og uden metabolisk syndrom. Sammen med diuretika kan disse to grupper af lægemidler øge forventet levetid ved kronisk hjertesvigt.

Liste over større betablokkere vist ved højt tryk for hypertensive patienter

Liste over lægemidler fra den kategori betablokkere, der er ordineret til diagnose af hypertension:

  • Bisoprolol. Nyrerne med leveren er involveret i tilbagetrækning af betablokkere, hvilket betyder, at medicinske komponenter ophobes i filtreringsorganerne;
  • Carvedilol er et relativt sikkert lægemiddel og er indiceret til at reducere tryk under behandling af hjertesvigt;
  • Metaprolol passerer, når den udskilles gennem leveren. Lægemidlet er effektivt til at eliminere patologier i hjertemuskelen;
  • Nebivolol er i stand til samtidig at blokere adrenalinreceptorer og slappe kar. Det har et lille antal kontraindikationer;
  • Propranalol er et forældet lægemiddel, men ordineres stadig;
  • Acebutalol. Kapselformen ordineres først i en lille dosis, hvorved mængden gradvis øges.

Lægemiddelformuleringer fås i tabletter, kapsler i form af øjendråber. Den vigtigste form for frigørelse af blokkeere er tabletter. Lægemiddelformuleringer relateret til den nye generation ordineres normalt 1 tablet om dagen.

Medicin fra gruppen af ​​calciumantagonister

Fra højt blodtryk ordineres calciumkanalblokkere i tabletter. Denne kategori af medicin, også kaldet calciumantagonister, er designet til at forhindre, at calcium indtræder i celler, når det passerer gennem calciumkanaler..

Calciumantagonister har følgende virkninger:

  1. mindske sammentrækningen af ​​hjertemuskulaturen, der påvirker cellestrukturen;
  2. fremmer langsom hjerterytme;
  3. bidrage til ekspansion af perifere arterier, der påvirker glatte muskelfartøjer.

Liste over calciumantagonistgrupper:

  • Dihydropyridiner, der påvirker tilstanden i blodkar og ordineret til hypertension;
  • Phenylalkylaminer, der påvirker myocardial funktion. Indikeret i behandlingen af ​​hjertepatologier;
  • Benzodiazepiner. Denne gruppe medikamenter har egenskaberne for begge ovennævnte grupper..

Der er 4 generationer af calciumkanalantagonister. Blandt de tidlige lægemidler, et navn som Nifedipine, Diltiazem. Den anden generation inkluderer felodipin, nimodipin. Tredje generations lægemidler - Amlodipin, Lercanidipin.

Cilnidipin er den nyeste lægemiddelformulering.

Indikationer for aftale

Tabletter fra kategorien calciumantagonister er vist i følgende tilfælde:

  • højt blodtryk. Piller, der udvider blodkar, bidrager til at sænke blodtrykket. Lægemidler påvirker arterierne, hvilket påvirker venerne minimalt. Calciumantagonister er nødvendigvis inkluderet i den komplekse terapi:
  • eliminerer symptomerne på angina pectoris, ledsaget af smerter i hjertets region. Reducer belastningen på hjertemuskelen, så hjertet kræver mindre ilt;
  • pulmonal hypertension, ledsaget af øget tryk i lungerne i arterierne;
  • fortykning af hjertevæggene. Medicin kan reducere sammentrækningen af ​​hjertemuskler.

Bivirkninger fra calciumkanalblokkere er hjertesvigt og hypotension. Hovedpine, hævelse, allergier i form af udslæt, varme blinker kan genere. Det er således nødvendigt i løbet af behandlingen at blive observeret af en læge og overvåge sundhedstilstanden.

Kontraindikationer for brug af calciumblokkere er graviditet i hele perioden, amning, hvis patienten allerede tager betablokkere.

Eventuelle midler fra kategorien calciumantagonister er kontraindiceret i tilfælde af reducerede trykparametre med angina pectoris.

Top alfablokkere

Det er rimeligt at sige, at medicin fra den foreslåede liste kan være dyrt, men du kan altid vælge et alternativ. For at gøre dette er det nok at lære af instruktionerne det aktive aktive stof og bede apotekeren på apoteket om at vælge det optimale alternativ til lægemidlet til behandling. Det anbefales at læse instruktionerne, da hjælpestoffer kan påvirke lægemidlets virkning markant.

Dalphase

Det aktive stof i dalphase er Alfuzosin. Lægemidlet virker på postsynaptiske alfa-adrenerge receptorer og blokerer dem selektivt i den kønsorganet trekant. Som et resultat er der et fald i trykket inde i urinrøret, muskelspasmen i urinkanalen og prostatakirtlen fjernes, og kvaliteten af ​​urin med adenom forbedres. Hos 30% af patienter med BPH (godartet prostatahyperplasi - se Wiki for flere detaljer), øges urinhastigheden under vandladning, og volumenet af resterende urin i blæren falder. Tilfælde af akut urinretention reduceret.

Kardura

Lægemidlet blokerer for alfa-adrenerge receptorer placeret i nakken af ​​blæren, stroma og kapsel i prostata. Det er især aktivt mod subtype IA, hvilket er, hvordan det adskiller sig fra mange andre stoffer. Sikker til langvarig brug i flere år.

Med forsigtighed skal du tage medicinen til personer med en svag psyke (kan forårsage depression) og med bronkial astma og urininkontinens (omvendt effekt)

Omnik (Tamsulosin)

Forbedrer effektivt udstrømningen af ​​urin ved at slappe af de bløde muskler i blæren og prostata og virker på adrenerge receptorer i alfagruppen. Lindrer irritation, der adskiller sig fra andre lignende stoffer. Afslapper musklerne i blodkar. Meget selektiv til behandling af prostataadenom.

Fordelen ved medikamentet er, at det praktisk talt ikke påvirker blodtrykket, derfor er det indiceret til hypotensiva.

Det anbefales ikke at kombinere lægemidlet med andre alfablokkere. I dette tilfælde øges risikoen for et markant trykfald. Det kan bruges sammen med beroligende midler og antidepressiva samt beroligende midler.

Omsulosin

Dette lægemiddel er forskelligt i det, at det til behandling af prostataadenomer blokerer for alfa-adrenoreptorer, der er placeret i blærens krop. Som et resultat reduceres forhindring og irritation i blæren. Omsulosin virker på blodtryk. Nogle patienter har det bedre efter den første dosis, men normalt opnås effekten efter 2 uger.

Ansøgning om sygdomme i det kardiovaskulære system

Hjertekrampe

I mange tilfælde er BAB et af de førende midler til behandling af angina pectoris og forebyggelse af anfald. I modsætning til nitrater forårsager disse lægemidler ikke tolerance (medikamentresistens) ved langvarig brug. BAB er i stand til at ophobes (ophobes) i kroppen, hvilket giver dig mulighed for at reducere dosis af medikamentet efter et stykke tid. Derudover beskytter disse midler hjertemusklen i sig selv og forbedrer prognosen ved at reducere risikoen for gentagelse af myokardie.

Den antianginal aktivitet af alle BAB er omtrent den samme. Deres valg er baseret på varighed af virkningen, sværhedsgraden af ​​bivirkninger, omkostninger og andre faktorer.

Start behandling med en lille dosis, og øg den gradvist til effektiv. Doseringen vælges således, at hjerterytmen ved hvile ikke er lavere end 50 pr. Minut, og niveauet for det systoliske blodtryk ikke er mindre end 100 mm RT. Kunst. Efter begyndelsen af ​​den terapeutiske effekt (stop af anginaanfald, forbedring af træningstolerancen) reduceres dosis gradvist til det minimale.

Langtidsbrug af høje doser af BAB er upraktisk, da dette øger risikoen for bivirkninger markant. Med den utilstrækkelige effektivitet af disse lægemidler er det bedre at kombinere dem med andre grupper af stoffer.

BAB kan ikke abrupt annulleres, da dette kan forårsage abstinenssyndrom.

BAB er især indikeret, hvis angina pectoris er kombineret med sinus-takykardi, arteriel hypertension, glaukom, forstoppelse og gastroøsofageal refluks.

Hjerteinfarkt

Tidlig brug af BAB til hjerteinfarkt begrænser området for nekrose i hjertemuskelen. Samtidig reduceres dødeligheden, risikoen for gentagen hjerteinfarkt og hjertestop reduceres.

BAB har en sådan virkning uden intern sympatomimetisk aktivitet, det foretrækkes at bruge kardioselektive midler. De er især nyttige, når man kombinerer myocardieinfarkt med arteriel hypertension, sinus-takykardi, postinfarkt angina pectoris og tachysystolisk form af atrieflimmer..

BAB kan ordineres umiddelbart efter indlæggelse på hospitalet til alle patienter i fravær af kontraindikationer. I mangel af bivirkninger varer deres behandling mindst et år efter hjerteinfarkt.

Kronisk hjertesvigt

Brugen af ​​BAB til hjertesvigt undersøges. Det antages, at de kan bruges sammen med en kombination af hjertesvigt (især diastolisk) og angina pectoris. Rytmeforstyrrelser, arteriel hypertension, tachysystolisk form af atrieflimmer i kombination med kronisk hjertesvigt er også grund til udnævnelsen af ​​denne gruppe af lægemidler.

Hypertonisk sygdom

BAB er indikeret i behandlingen af ​​hypertension, kompliceret af venstre ventrikulær hypertrofi. De er også meget brugt hos unge patienter, der fører en aktiv livsstil. Denne gruppe af lægemidler ordineres til en kombination af arteriel hypertension med angina pectoris eller hjertearytmier, samt efter hjerteinfarkt.

Hjerterytmeforstyrrelser

BAB bruges til hjerterytmeforstyrrelser, såsom atrieflimmer og flagrende, supraventrikulære arytmier og dårligt tolererede sinustakykardi. De kan også ordineres til ventrikulære arytmier, men deres effektivitet i dette tilfælde er normalt mindre udtalt. BAB i kombination med kaliumpræparater bruges til behandling af arytmier forårsaget af glycosid-forgiftning..

Klinisk farmakologi

Med angina pectoris reducerer medikamenter signifikant hyppigheden af ​​anginalangreb og deres styrke, reducerer sandsynligheden for akutte koronarhændelser. I CHF øger behandling med betablokkere med ACE-hæmmere og to diuretika levealderen. Medicin kontrollerer effektivt takyarytmier og hæmmer den hyppige udførelse af ektopiske rytmer på ventriklerne. I alt hjælper midlerne med at kontrollere manifestationerne af enhver hjertesygdom..

Behandling med betablokkere skal udføres i effektive terapeutiske doseringer; dosis-titrering af lægemidlet udføres efter opnåelse af målpuls i området 50-60 min-1.

Først når målpuls er nået, kan man bedømme lægemidlets effektivitet eller ineffektivitet i forhold til betingelsen for korrektion, som lægemidlet ordineres:

For eksempel bevares systolisk blodtryk på 150-160 mm Hg til behandling af hypertension med en betablokker. Kunst. Hvis pulsen på samme tid ikke falder mindre end 70 min-1., Skal man ikke tænke på ineffektiviteten af ​​beta-blokkeringen og dens erstatning, men om at øge den daglige dosis, indtil pulsen når 60 min-1..

I randomiserede kliniske forsøg blev der etableret hjertebeskyttende doser af betablokkere, dvs. doser, hvis anvendelse statistisk signifikant reducerer risikoen for død af hjertesager, reducerer forekomsten af ​​hjertekomplikationer (hjerteinfarkt, alvorlige arytmier) og øger forventet levealder.

Det skal også bemærkes, at ikke alle betablokkere udviste hjertebeskyttende effekter i randomiserede forsøg, kun lipofil metoprolol, propranolol, timolol og amfifil bisoprolol og carvediol kan øge forventet levetid.

En stigning i dosis af betablokkere over cardioprotective er uberettiget, da det ikke fører til et positivt resultat, hvilket øger risikoen for bivirkninger.

Med moderat sværhedsgrad og svær kronisk bronkitis og

bør afstå fra udnævnelsen af ​​betablokkere, inklusive kardioselektiv.

Når man vælger behandlingstaktik hos patienter med hypertension, angina pectoris eller hjertesvigt i kombination med KOL, er behandling af kardiovaskulær patologi en prioritet. I dette tilfælde er det nødvendigt individuelt at vurdere, om den funktionelle tilstand af bronchopulmonary system kan overses, og vice versa - for at stoppe bronchospasme med beta-adrenerge agonister.

Diabetes

Ved behandling af patienter med diabetes, der tager betablokkere, skal man være forberedt på hyppigere udvikling af hypoglykæmiske tilstande, mens de kliniske symptomer på hypoglykæmi ændrer sig. Betablokkere neutraliserer stort set symptomerne på hypoglykæmi: takykardi, rysten, sult. Insulinafhængig diabetes med en tendens til hypoglykæmi - en relativ kontraindikation til udnævnelse af betablokkere.

Hvis betablokkere bruges til perifer vaskulær patologi, er cardioselektiv atenolol og metoprolol sikrere.

Atenolol forværrer ikke forløbet af perifer vaskulær sygdom, mens captopril øger amputationsfrekvensen.

Ikke desto mindre er perifere vaskulære sygdomme, inklusive Raynauds sygdom, inkluderet i relative kontraindikationer til udnævnelse af betablokkere.

Mens betablokkere er vidt brugt til behandling af hjertesvigt, bør de ikke ordineres til grad IV utilstrækkelig med dekompensation. Svær kardiomegali er en kontraindikation for udnævnelsen af ​​betablokkere. Betablokkere anbefales ikke med en udsprøjtningsfraktion på mindre end 20%.

Bradykardi med en hjertefrekvens på mindre end 60 min-1 (startpuls før ordinering af medikamenter), atrioventrikulær blok, især i anden og flere grader, er en kontraindikation for brugen af ​​betablokkere.

Indikationer for aftale

Betablokkere bruges ikke kun til arteriel hypertension. Lægemidler ordineres til følgende patologier:

  • tilstedeværelsen af ​​takykardi. Medikamenter reducerer hjerterytmen markant;
  • hjerteanfald. Lægemidler, der virker adrenalinreceptorer, forhindrer udvikling af nyinfarkt, reducerer det område, der er udsat for nekrose, hjælper patienten med at klare fysisk aktivitet under genoprettelsesprocessen;
  • påvirkning af forskellige faktorer på hjertemuskulaturen. Reducer den negative virkning af nervesystemet af den sympatiske type, hvilket letter hjertemuskelens funktion;
  • hjertefejl. Behandlingen begynder med en lille dosis, som øges gradvist.

De vigtigste indikationer for udnævnelsen af ​​denne gruppe af stoffer er følgende patologier:

  • arytmi;
  • forhøjet blodtryk;
  • problemer med hjertemuskelens arbejde;
  • iskæmisk sygdom, hvor tilførslen af ​​blod og ilt til myokardiet afbrydes, og der dannes vaskulære plaques.

Betablokkere bruges i vid udstrækning af mange specialister til migrænehovedpine, og når der opstår vegetative kriser.

Om betablokkere

Betablokkere hører til kategorien medicin, der bruges til at beskytte hjertet mod virkningen af ​​adrenalin. Medicin i denne kategori er ofte ordineret til at normalisere funktionen af ​​hjertemuskelen, blodkar og lavere blodtryk..

Der er forskellige grupper, der påvirker adrenalinreceptorerne, som har deres egne karakteristika, handlingsprincipper og fordele. Til behandling af hypertension vælges disse lægemidler individuelt, og der tages nødvendigvis hensyn til mulige bivirkninger.

Princip for eksponering

Det grundlæggende princip for virkningen af ​​medikamenter, der påvirker adrenalinreceptorerne, hvilket øger blodtrykket, er at beskytte hjertemuskelen.

Lægemidler, der sigter mod at sænke blodtrykket, har følgende virkninger under behandlingen:

  • tillade at udelukke komplikationer, der kan opstå på grund af patologier i indre organer under påvirkning af højt blodtryk;
  • sænk trykket gradvist til et behageligt niveau, forhindrer en trussel mod livet, stabiliserer hjertets arbejde;
  • undgå slagtilfælde og hypertensiv krise.

Betablokkere til hypertension forbedrer behandlingen af ​​sygdomme ved hjælp af kompleks terapi.

Bivirkninger

Den mest klinisk signifikante og relativt hyppige bivirkning af terapi er ortostatisk hypotension, som kan være ledsaget af hovedpine, kvalme, opkast og hjertebanken (op til 5%). Måske udviklingen af ​​skamme forhold. Disse reaktioner er mere karakteristiske for prazosin, mindre almindeligt observeret med doxazosin og terazosin. Selvom ortostatisk hypotension udvikler sig i mindre end 2% af tilfældene, er det nødvendigt at bestemme blodtrykket i en stående position, især i nærvær af symptomer, når man ordinerer denne terapi. Ortostatiske reaktioner udvikles som regel med en startdosis af prazosin 2 mg eller mere, eller med samtidig diuretisk terapi og saltbegrænsning.

Udslæt, gigt, priapisme, hovedpine, mundtørhed, denpression og næseoverbelastning er mindre almindelige. I modsætning hertil, når man sammenligner virkningerne af alle klasser af antihypertensive stoffer på seksuel funktion, var doxazosin det eneste lægemiddel, der ikke kun ikke forårsagede seksuel dysfunktion, men endda reducerede risikoen for dets forekomst sammenlignet med placebo..

Ikke-selektive α-blokkere blokerer de tilsvarende receptorer i maven og kan forårsage kvalme, opkast og diarré.

For monoterapi med a-blokkering er kompenserende væskeretention karakteristisk. Vægtøgning kan overholdes..

På trods af postural hypotension forårsager a-blokkere ikke ændringer i hjertets output under træning og forringer ikke træningstolerancen.

Måske udviklingen af ​​myalgi, nasal overbelastning, hovedpine, allergiske reaktioner.

De fleste bivirkninger forsvinder, når behandlingen fortsætter. Afvisning af behandling på grund af bivirkninger observeres i 5-10% af tilfældene.

Hvad du har brug for at vide om receptorer og deres blokkeere

Der er 3 generationer af lægemidler fra den kategori af betablokkere, der bruges til kompleks behandling. Den største forskel mellem medicinske formuleringer fra forskellige generationer er de mulige bivirkninger..

For at forstå, hvad adrenergiske blokkeere er, skal du vide, hvad adrenergiske receptorer er. Dette er receptorer, der reagerer på hormonerne adrenalin og noradrenalin. Virkningen af ​​hormoner på disse receptorer ændrer biokemiske og fysiske processer i den menneskelige krop.

Der er to typer receptorer - alfa (α) og beta (β).

  1. Alpha1 findes i arterioler (små arterier). Stimulering af alfa 1 fører til spasme af arterioler og øget pres. Disse receptorer findes også i prostatakirtlen, blærens hals og urinrøret. Hormonrespons fører til glat muskelkontraktion.
  2. Receptorer af type α2 er placeret på nerveenderne. Eksponering for dem reducerer trykket.
  3. Beta1-receptorer lokaliseres hovedsageligt i hjertet. Deres reaktion på hormoner fører til en stigning i hjerterytme og styrke og en stigning i pres.
  1. Beta2 findes i bronchioles og leveren. Stimulering medfører udvidelse af bronchioler og fjernelse af bronchospasme, en stigning i strømmen af ​​glukose til blodet.
  2. Β3-receptorer er placeret i fedtvæv. Under påvirkning af hormoner øges nedbrydningen af ​​fedt, og koncentrationen af ​​lipider i blodet øges.

Adrenergiske blokkere er farmakologiske lægemidler, der er i stand til at blokere virkningen af ​​adrenalin og noradrenalin på disse receptorer, hvilket giver den modsatte fysiologiske virkning.

For at sænke trykket bruges hovedsageligt β-blokkeringsmidler. Alfablokkere til hypertension bruges som et supplement i kombinationsbehandling eller til en engangslindring af en kraftig stigning i trykket.

Effekten af ​​adrenerge blokkeere på blodtrykket

Nervesystemet er ansvarlig for at regulere trykket. Et signal sendes fra centralnervesystemet (hjernebark, rygmarv) til nervenoder. Fra dem overføres det til receptorer placeret i det glatte muskelvæv i blodkar, hjerte og andre organer. De reagerer på det ved ophidselse af muskelfibre. Der er en krampe i væggene på karene, de indsnævres - og trykket stiger.

Hvis du blokerer for de nødvendige receptorer, øges trykket derfor ikke. I vores krop er der et stort antal receptorer. Alfablokkere påvirker:

Alpha 1-receptorer findes i blodkarens glatte muskelfibre. De får dem til at kramme og øge blodtrykket..

Alpha 2-receptorer er placeret i:

  • vasomotorisk center;
  • presynaptisk membran i den adrenergiske synapse (en nervecelle, der transmitterer en impuls til at øge trykket).

Blokkere af disse opskrifter hæmmer virkning på vasomotorisk center, reducerer mængden af ​​noradrenalin. Som et resultat stiger trykket ikke.

Afhængig af hvilke specifikke receptorer der er blokeret, opdeles medicin i:

  1. Ikke-selektiv (phentolamin). Medicinen blokerer receptorer i blodkarene og påvirker vasomotorisk centrum. De har mange kontraindikationer og bivirkninger..
  2. Selektiv (prazosin, doxazosin, terazosin). De har en selektiv effekt og blokerer kun for alfa-receptorer. De er de mest effektive til behandling af hypertension.

Nogle betablokkere (carvedilol) kan også påvirke alfa-receptorer..

Ikke-selektive medikamenter er involveret i reguleringen af ​​frigivelsen af ​​noradrenalin, hvilket øger dens mængde. Det stimulerer hjertets beta-receptorer. Hjerterytmen bliver hyppigere, volumenet af cirkulerende blod øges. Ved arteriel hypertension er denne effekt uønsket.

Ikke desto mindre bruges de effektivt til hypertensiv krise. Men langvarig behandling anbefales ikke af dem..

Med introduktionen af ​​selektive stoffer er der ingen stigning i frigivelsen af ​​noradrenalin. De reducerer vaskulær tone. Lægemidler i denne gruppe har forskellige virkninger. For eksempel påvirker prazosin venerne mere og udvider dem.

Ud over det faktum, at selektive a-blokkeringsmidler er effektive antihypertensive, vasodilatatoriske lægemidler, forbedrer de lipid- og kulhydratmetabolismen, øger vævets følsomhed over for insulin. Ved prostatahyperplasi er vandladning lettere.

Det er vigtigt at vide! Valget af selektive a-blokkere, deres dosering afhænger af tidspunktet for deres handling. I prazosin, phentolamin, varierer det fra 2 til 6 timer

Doxazosin virker hele dagen. Før lægen ordineres, foretager lægen en undersøgelse for at forhindre udvikling af bivirkninger.

Det Er Vigtigt At Være Opmærksom På Dystoni

  • Leukæmi
    Brug af lys med belladonna under graviditet
    Hvilken smuk og længe ventet graviditetstilstand for mange kvinder. Dette er en tid med radikale ændringer i livsstil, revurdering af værdier, ændringer i arten og strukturen i den fremtidige mors krop.
  • Iskæmi
    Sådan sænkes bilirubin i blodet
    11 minutter Indsendt af Lyubov Dobretsova 1309Afvigelser fra normen for indholdet i kroppen af ​​visse kemikalier påvirker en persons trivsel eller udseende. Og hvis patologiske ændringer i nogle komponenter ikke altid er mulige at diagnosticere på grund af fraværet af synlige forstyrrelser, vil det være vanskeligt at gå glip af et symptom, såsom en stigning i bilirubin-niveau.