"Mildronate", injektioner: brugsanvisning, indikationer, dosering, anmeldelser

Fra denne artikel finder du ud af, til hvilket formål patienter kan få injektioner med Mildronate. Dette er et stofskiftemiddel, en syntetisk analog af gamma-butyrobetaine - et stof, der findes i hver celle i den menneskelige krop. Hvad er det for? Under hvilke betingelser skal det tages? Er der kontraindikationer? Nu finder du svar på mange spørgsmål vedrørende dette emne..

Sammensætning og pris

Først skal du reservere, at medicinen findes i to former - dette er Mildronate-opløsning til parabulbar indgivelse, såvel som til injektioner i muskler og vene samt kapsler, der tages oralt. Men nu vil vi tale om den første mulighed.

Selve opløsningen er farveløs og gennemsigtig. I 1 ml af denne sammensætning indeholder 100 mg meldoniumdihydrat. Stadig en vis mængde vand til injektion er til stede.

De gennemsnitlige omkostninger til pakker med 10 og 20 ampuller er henholdsvis 400 og 750 rubler.

Effekter på kroppen

Du kan finde ud af det, hvis du omhyggeligt studerer brugsanvisningen til Mildronate. Injektioner intramuskulært og i en vene hjælper med at genoprette balancen mellem levering af ilt til cellerne og deres behov for det..

Det beskrevne værktøj renser også kroppen af ​​akkumulerede toksiske metaboliske produkter i celler, hvilket giver dem beskyttelse mod forskellige skader. Derudover en tonic effekt.

Takket være injektioner med Mildronate bliver den menneskelige krop mere robust. Det begynder at modstå tunge belastninger og kommer sig meget hurtigere end før..

Derfor bruges lægemidlet aktivt i behandlingen af ​​forskellige lidelser relateret til cerebral blodforsyning og det kardiovaskulære systems aktivitet. Også med hjælp fra "Mildronate" i ampuller viser det sig at øge mental og fysisk ydeevne markant.

Det er også værd at vide, at meldonium hjælper med at reducere koncentrationen af ​​carnitin. Som et resultat begynder den aktive produktion af gamma-butyrobetaine, kendetegnet ved vasodilaterende egenskaber..

Hvis en person lider af akut iskæmisk skade på myokardiet, begynder dannelsen af ​​den nekrotiske zone at aftage, og rehabiliteringsperioden falder. Men det er ikke alt! Ved hjerteinsufficiens forøges for eksempel myocardial kontraktilitet, hyppigheden af ​​anginaanfald falder, og øvelsestolerance øges.

I tilfælde af kroniske og akutte cirkulationsforstyrrelser af iskæmisk art hjælper injektioner med Mildronate med at forbedre blodcirkulationen og omfordele den til fordel for det berørte område.

Og endelig, ud over ovenstående, hjælper medicinen med at eliminere funktionelle forstyrrelser i nervesystemet hos mennesker, der lider af kronisk alkoholisme med abstinenssyndromet.

Farmakokinetik

Når man drøfter funktionerne ved injektioner med Mildronate, skal man være opmærksom på dette emne. Lægemidlet er 100% biotilgængeligt, den maksimale koncentration nås umiddelbart efter dets administration.

Stoffet metaboliseres i kroppen til dannelse af to metabolitter, der udskilles gennem nyrerne. Halveringstiden varer 3-6 timer.

Indikationer

Brugsanvisningen til brug af injektioner med Mildronate viser alle de betingelser, som dette lægemiddel er ordineret til. Du kan vælge dem på følgende liste:

  • Kronisk hjertesvigt.
  • Netthindeblødninger i forskellige etiologier.
  • Hemophthalmus.
  • Trombose i den centrale netvene samt dens grene.
  • Dyshormonal kardiomyopati.
  • Fysisk og mental stress.
  • Koronar hjertesygdom. I dette tilfælde bruges det som et supplement til kompleks terapi for at reducere risikoen for hjerteinfarkt og angina pectoris..
  • Cerebrovaskulær insufficiens.
  • Slagtilfælde og andre kroniske og akutte lidelser i blodforsyningen til hjernen.
  • Nedsat ydelse.
  • Retinopati af forskellige etiologier (hypertonisk eller diabetisk).
  • Abstinenssyndrom, der stammer fra kronisk alkoholisme.

Ikke desto mindre, selvom en person mener, at han har alle indikationer for brug af droppere med Mildronate eller injektioner, vil han ikke være i stand til at starte behandling. Medicinen er alvorlig, og derfor er receptpligtig - selvmedicinering fyldt med konsekvenser.

Kontraindikationer

Ampuller med "Mildronate" er forbudt at bruge til personer, hvor et af følgende observeres:

  • Forøget intrakranielt tryk. Især hvis årsagen er en intrakraniel tumor eller venøs udstrømning.
  • Graviditet eller amning.
  • Under 18 år gammel.
  • Testet i forhold til de komponenter, der udgør stoffet, overfølsomhed.

Brugen af ​​lægemidlet til behandling af mindreårige såvel som gravide og ammende kvinder er ikke undersøgt. Og da der ikke findes nogen oplysninger om dets sikkerhed og effektivitet, bruges lægemidlet ikke.

Dosis

Når du har undersøgt indikationerne for anvendelse af injektioner med Mildronate, skal du diskutere funktionerne og ordningen med dets administration. Alle nuancer kan skelnes på en sådan liste:

  • Det er nødvendigt at lægge injektioner eller en dropper om morgenen, da der er risiko for at udvikle en spændende effekt.
  • Lægemidlet ordineres paraburalt, intravenøst ​​og intramuskulært. Administrationsmetoden, kursets varighed og mængden af ​​det anvendte lægemiddel bestemmes af lægen. Det hele afhænger af sværhedsgraden af ​​tilstanden, indikationer og andre faktorer..
  • Hvis en person diagnosticeres med koronar hjertesygdom med hjerteinfarkt, injiceres medikamentet i en blodåre, 5-10 ml. Dosis administreres på én gang helt eller opdeles i to doser.
  • I tilfælde af kronisk hjertesvigt, iskæmisk hjertesygdom ledsaget af stabil angina pectoris såvel som dishormonal kardiomyopati er indikationerne ens. Men der er også et alternativ: Du kan tage stoffet intramuskulært 1-2 gange om dagen. Som regel varer kurset 10-14 dage. Derefter overføres patienten til tabletter. Generelt kursus - 4-6 uger.
  • I tilfælde af cerebrovaskulær ulykke ordineres 5 ml en gang dagligt intravenøst ​​i 10 dage. Derefter overføres personen til tabletter (0,5-1 g via munden), og som et resultat varer den samlede terapi op til 4-6 uger. Kronisk cerebrovaskulær insufficiens indebærer de samme indikationer. Men med sådanne patologier ordinerer de stadig gentagne kurser.
  • Hvis en person har kronisk alkoholisme, injiceres 5 ml af stoffet i muskler eller vene to gange dagligt i 7-10 dage.
  • Netthindeblødning, retinopati og hæmophthalmos kræver parabulbar administration af 0,5 ml i 10 dage.
  • Behandling af fysisk og mental stress involverer indgivelse af 5 ml en gang dagligt i muskler eller vene. Kurset varer 10-14 dage. Terapi kan gentages efter 2-3 uger.

Generelt er der ingen rent generaliserede anbefalinger. Dosen af ​​Mildronate-injektioner vælges altid udelukkende på individuel basis med fokus på resultaterne af undersøgelsen, analyser og den yderligere reaktion fra kroppen til lægemidlet..

Bivirkninger

Som regel tolererer folk dette stof godt. Men nogle gange er bivirkninger mulige, for eksempel:

  • Forøg eller sænk blodtrykket.
  • Takykardi.
  • Hævelse, kløe, udslæt, rødme.
  • Hyperaktivitet, generel svaghed og eosinofili.

For ikke at møde de anførte konsekvenser, skal du gennemgå behandling med lægemidlet i nøje overensstemmelse med den terapeutiske behandling, som lægen har vist.

Overdosis

Når man vurderer antallet af kontraindikationer, der er anført ovenfor, kan det forstås, at Mildronate er et lavtoksisk stof og ikke forårsager reaktioner, der virkelig er farlige for helbredet.

Hvis en person tager en alt for stor mængde af stoffet, er det muligt blot at intensivere de ovenfor anførte symptomer. I sådanne situationer er symptomatisk behandling ordineret..

Drug interaktion

Det er tilladt at kombinere Mildronate med følgende lægemidler:

  • Antiarytmiske lægemidler.
  • bronkodilatatorer.
  • Antianginal medicin.
  • Antiplatelet agenter.
  • antikoagulanter.
  • Diuretika.

Det er også vigtigt at vide, at Mildronate forbedrer virkningen af ​​hjerteglykosider. Og på grund af det faktum, at der på grund af kombinationen af ​​lægemidlet med alfa-adrenerge blokerende midler, nifedipin og nitroglycerin, er der en risiko for at udvikle arteriel hypotension og moderat tachycardi, skal man være forsigtig, når man kombinerer dem med hinanden. Mildronate forbedrer deres handling.

Anmeldelser

Endelig er det værd at diskutere dem. Læger siger, at Mildronate er et fremragende antianginal medicin, der i vid udstrækning bruges i kardiologipraksis. Det forhindrer generelt iltesult og styrker karvæggen, harmoniserer og forbedrer mikrosirkulationen. Dette gør det til en kvalitetsmetabolit, der omfattende forbedrer kroppen.

De mennesker, der selv tog dette stof, reagerer om det på den bedste måde. De siger, at hvis du har brug for en god stimulator af hjerneaktivitet, så skal du vælge "Mildronate." Nogle studerende begynder at tage det et par uger før eksamener. Lige inden en vigtig begivenhed giver brug af lægemidlet ikke mening - virkningen er kumulativ. Du kan forbedre resultatet ved at kombinere medikamentet med multivitaminer og jod..

Dette værktøj hjælper også mennesker, der ikke har det godt i fysisk og moralsk forstand. Denne tilstand er ofte kronisk træthedssyndrom..

Med en sådan lidelse virker næsten hver dag som en rigtig test, når du endda vågner op med en følelse af magtesløshed. Og hvis en person forstår, at hans energiforsyning virkelig løber tør, er det tid til at tage Mildronate. Overraskende nok med denne tilstand er et kursus på 10 injektioner nok. Efter afslutningen forbliver virkningen i ca. en halv måned, efter nogle få uger vil den tørre op. Derfor er behandling med injektioner naturligvis god, men vi skal håndtere eliminering af det største problem, årsagerne til sygdommen.

Generelt er "Mildronat" den rigtige "3 i 1". Værktøjet er et nyttigt middel mod hjertet, doping for kroppen og en kur mod mange sygdomme. Det er dog kun en specialist, der skal ordinere dets anvendelse.!

MILDRONAT® (kapsler): brugsanvisning

Doseringsform

Struktur

En kapsel indeholder

aktivt stof - meldoniumdihydrat 250 mg,

hjælpestoffer: tørret kartoffelstivelse, kolloid siliciumdioxid, calciumstearat,

kapsel (krop og låg): titandioxid (E 171), gelatine

Beskrivelse

Hårde gelatinekapsler nr. 1 med hvid farve. Indholdet af kapslerne er et hvidt krystallinsk pulver med en svag lugt. Pulveret er hygroskopisk.

Farmakoterapeutisk gruppe

Fordøjelseskanalen og stofskiftet. Generelle tonic medikamenter. Generelle toniske præparater.

Farmakologiske egenskaber

Farmakokinetik

Sugning

Efter en enkelt oral indgivelse af meldonium stiger den maksimale plasmakoncentration (Cmax) og området under koncentration-tidskurven (AUC) i forhold til den anvendte dosis. Tiden for at nå maksimal plasmakoncentration (tmax) er 1-2 timer. Ved gentagen anvendelse opnås en ligevægts-plasmakoncentration inden for 72–96 timer efter påføring af den første dosis. Akkumulering af meldonium i blodplasma er mulig. Mad sænker absorptionen af ​​meldonium uden at ændre Cmax og AUC.

Fordeling

Meldonium fra blodbanen spreder sig hurtigt til væv. Plasmaproteinbinding øges med tiden efter dosisadministration. Meldonium og dets metabolitter overvinder delvist placentabarrieren. Der er ikke foretaget undersøgelser af udskillelsen af ​​meldonium i human modermælk..

Metabolisme

Meldonium metaboliseres hovedsageligt i leveren.

Avl

Nedsat udskillelse spiller en betydelig rolle i udskillelsen af ​​meldonium og dets metabolitter. Eliminationshalveringstiden for meldonium (t1 / 2) er cirka 4 timer. Ved gentagne doser er eliminationshalveringstiden forskellig.

Specielle patientgrupper

Ældre patienter

Dosen af ​​meldonium bør reduceres hos ældre patienter med nedsat lever- eller nyrefunktion, som har en øget tilsyneladende biotilgængelighed.

Patienter med nedsat nyrefunktion

Patienter med nedsat nyrefunktion, som har en øget tilsyneladende biotilgængelighed, bør reducere dosis. Der er en vekselvirkning mellem nyregenreabsorption af meldonium eller dets metabolitter (for eksempel 3 - hydroxymeldonium) og carnitin, hvilket resulterer i, at nyreclearance af carnitin øges. Der er ingen direkte virkning af meldonium, GBB og kombinationen af ​​meldonium / GBB på renin-angiotensin-aldosteron-systemet.

Patienter med nedsat leverfunktion

Patienter med nedsat leverfunktion, som har en øget tilsyneladende biotilgængelighed, bør reducere dosis af meldonium. Ændringer i leveraktivitetsindikatorer hos mennesker efter påføring af doser på 400-800 mg blev ikke observeret. Eventuel fedtinfiltration i leverceller kan ikke udelukkes..

Der findes ingen data om sikkerheden og effektiviteten af ​​brugen af ​​meldonium hos børn og unge (under 18 år), så brugen af ​​meldonium i denne patientgruppe er kontraindiceret.

farmakodynamik

Meldonium er en forløber for carnitin, en strukturel analog af gamma-butyrobetaine (GBB), hvor et carbonatom erstattes af et nitrogenatom..

Under forhold med øget belastning gendanner meldonium balancen mellem levering og iltbehov for celler, eliminerer ophobningen af ​​giftige metaboliske produkter i cellerne og beskytter dem mod skader; har også en tonic effekt. Som et resultat af dens anvendelse erhverver kroppen evnen til at modstå belastningen og hurtigt gendanne energireserver. På grund af disse egenskaber bruges meldonium til at øge fysisk og mental ydeevne. Som et resultat af et fald i carnitinkoncentration syntetiseres GBB, som har vasodilaterende egenskaber, intenst. I tilfælde af akut iskæmisk skade på myokardiet bremser meldonium dannelsen af ​​den nekrotiske zone og forkorter rehabiliteringsperioden. Med hjertesvigt øger det myocardial kontraktilitet, øger træningstolerancen og reducerer hyppigheden af ​​anginaanfald. Ved akutte og kroniske iskæmiske lidelser i cerebral cirkulation forbedrer blodcirkulationen i fokus på iskæmi, bidrager til omfordeling af blod til fordel for det iskæmiske område. I tilfælde af neurologiske forstyrrelser (efter cerebrovaskulære ulykker, hjerneoperationer, hovedskader, tick-båret encephalitis), påvirker det positivt gendannelsesprocessen for fysiske og intellektuelle funktioner i restitutionsperioden.

Indikationer til brug

I kompleks terapi i følgende tilfælde:

- nedsat ydeevne, fysisk og psyko-emotionel overdreven belastning

- under bedring fra cerebrovaskulære lidelser, hovedskader og encephalitis

Dosering og administration

Påfør indeni. Kapslen sluges med vand. Medicinen kan bruges før eller efter et måltid. I forbindelse med en mulig stimulerende effekt anbefales lægemidlet at bruges om morgenen.

Voksne

Den daglige dosis er 500 mg (2 kapsler). Den daglige dosis kan bruges på én gang eller opdeles i to enkeltdoser. Den maksimale daglige dosis er 500 mg.

Behandlingsvarigheden er 4-6 uger. Behandlingsforløbet kan gentages 2-3 gange om året.

Ældre patienter

Ældre patienter med nedsat lever- og / eller nyrefunktion kan muligvis have brug for en dosisreduktion af meldonium.

Patienter med nedsat nyrefunktion

Da lægemidlet udskilles gennem nyrerne, skal patienter med nedsat nyrefunktion fra mild til moderat sværhedsgrad bruge en lavere dosis meldonium.

Patienter med nedsat leverfunktion

Patienter med let til moderat nedsat leverfunktion bør bruge en lavere dosis meldonium.

Børn

Der findes ingen data om sikkerheden og effektiviteten af ​​brugen af ​​meldonium hos børn og unge under 18 år, så brugen af ​​dette lægemiddel til børn og unge er kontraindiceret.

Bivirkninger

Bivirkninger findes i klassificeringsdatabasen for organsystemer og hyppigheden af ​​forekomst af MedDRA: ofte (≥1 / 100 til

Kontraindikationer

- overfølsomhed over for det aktive stof eller over for et hvilket som helst hjælpestof af stoffet

- øget intrakranielt tryk (i strid med den venøse udstrømning, intrakranielle tumorer)

- alvorlig lever- og / eller nyresvigt på grund af manglen på tilstrækkelige sikkerhedsdata

- graviditet og amning på grund af manglen på data om den kliniske brug af lægemidlet i denne periode

- børn og unge under 18 år på grund af manglen på data om den kliniske brug af lægemidlet i denne periode

Lægemiddelinteraktioner

Forbedrer virkningen af ​​koronar dilatationsmidler, nogle antihypertensive lægemidler, hjerteglykosider.

Det kan kombineres med antianginal medicin, antikoagulantia, antiplatelet midler, antiarytmika, diuretika, bronchodilatorer.

Meldonium kan øge effekten af ​​lægemidler, der indeholder glyceryltrinitrat, nifedipin, betablokkere, andre antihypertensive lægemidler og perifere vasodilatatorer.

Hos patienter med kronisk hjertesvigt, der tager meldonium og lisinopril på samme tid, blev den positive effekt af kombinationsterapi afsløret (vasodilatation af hovedarterierne, forbedring af perifer cirkulation og livskvalitet, reduktion af mental og fysisk stress).

Ved anvendelse af meldonium i kombination med orotisk syre for at eliminere skader forårsaget af iskæmi / reperfusion blev der observeret en yderligere farmakologisk virkning.

Den samtidige anvendelse af Sorbifer og meldonium til patienter med jernmangelanæmi forbedrede sammensætningen af ​​fedtsyrer i røde blodlegemer.

Meldonium hjælper med at eliminere patologiske ændringer i hjertet forårsaget af azidothymidin (AZT) og påvirker indirekte oxidative stressreaktioner forårsaget af AZT, hvilket fører til mitokondrial dysfunktion. Brug af meldonium i kombination med AZT eller andre lægemidler til behandling af erhvervet immundefekt syndrom (AIDS) har en positiv effekt på AIDS-terapi.

I test af ethanolrefleks-tab reducerede meldonium søvnvarigheden. Under krampe forårsaget af pentylentetrazol blev der konstateret en udtalt antikonvulsant effekt af meldonium. Når α-adrenoblocker yohimbin i en dosis på 2 mg / kg og N- (G) -nitro-L-argininsynthaseinhibitor i en dosis på 10 mg / kg anvendes før meldoniumbehandling, blokeres den anticonvulsante virkning af meldonium fuldstændigt.

En overdosis af meldonium kan øge kardiotoksiciteten forårsaget af cyclophosphamid.

Carnitinmangel som følge af anvendelsen af ​​D-carnitin (en farmakologisk inaktiv isomer) -meldonium kan forøge den kardiotoksicitet forårsaget af ifosfamid.

Meldonium har en beskyttende virkning i tilfælde af kardiotoksicitet forårsaget af indinavir og neurotoksicitet forårsaget af efavirenz.

I betragtning af den mulige udvikling af moderat takykardi og arteriel hypotension, skal der udvises forsigtighed, når det kombineres med medikamenter, der har samme virkning, herunder med andre lægemidler, der indeholder meldonium.

specielle instruktioner

Patienter med kroniske sygdomme i leveren og / eller nyrerne skal være omhyggelige med langvarig brug af lægemidlet (lever- og / eller nyrefunktionen skal overvåges).

Funktioner af lægemidlets virkning på evnen til at køre køretøjer eller potentielt farlige mekanismer

Vær forsigtig, når du kører eller potentielt farligt maskiner..

Overdosis

Tilfælde af overdosering med meldonium er ukendt, lægemidlet er lavt giftigt.

Ved lavt blodtryk, hovedpine, svimmelhed, takykardi er generel svaghed mulig.

I tilfælde af alvorlig overdosering skal lever- og nyrefunktion overvåges..

På grund af den markante binding af lægemidlet til proteiner er hæmodialyse ikke signifikant.

Udgivelsesformular

10 kapsler anbringes i en blisterstrimmelemballage af en polyvinylchloridfilm med en polyvinylidenchloridbelægning og aluminiumsfolie..

2 eller 4 blisterpakninger sammen med instruktioner til medicinsk brug i staten og russiske sprog anbringes i en pakke pap.

Opbevaringsbetingelser

Opbevares ved en temperatur på ikke over 25 ° C.

Opbevares i original emballage for at beskytte mod fugt..

Opbevares utilgængeligt for børn!

Opbevaringstid

Brug ikke den efter den udløbsdato, der er angivet på pakningen.

Mildronate kapsler: brugsanvisning

Beskrivelse

Hårde gelatinekapsler hvide.

Én kapsel indeholder:

aktivt stof - 250 mg meldonium,

hjælpestoffer: tørret kartoffelstivelse, hydreret siliciumdioxid (Siloid 244 FP), calciumstearat.

Kapsel (krop og låg): titandioxid (E 171), gelatine.

Meldonium - en strukturel analog af gamma-butyrobetaine - et stof, der findes i hver celle i den menneskelige krop.

Under forhold med øget belastning gendanner meldonium balancen mellem levering og iltbehov for celler, eliminerer ophobningen af ​​giftige metaboliske produkter i cellerne og beskytter dem mod skader; har også en tonic effekt. Som et resultat af dens anvendelse erhverver kroppen evnen til at modstå belastningen og hurtigt gendanne energireserver. På grund af disse egenskaber bruges meldonium til behandling af forskellige lidelser i det kardiovaskulære system, blodtilførslen til hjernen samt til at øge den fysiske og mentale ydeevne. Som et resultat af et fald i carnitinkoncentration syntetiseres gamma-butyrobetaine med vasodilaterende egenskaber intenst. I tilfælde af akut iskæmisk skade på myokardiet bremser meldonium dannelsen af ​​den nekrotiske zone og forkorter rehabiliteringsperioden. Med hjertesvigt øger det myocardial kontraktilitet, øger træningstolerancen og reducerer hyppigheden af ​​anginaanfald. Ved akutte og kroniske iskæmiske lidelser i cerebral cirkulation forbedrer blodcirkulationen i fokus på iskæmi, bidrager til omfordeling af blod til fordel for det iskæmiske område. I tilfælde af neurologiske forstyrrelser (efter cerebrovaskulære ulykker, hjerneoperationer, hovedskader, tick-båret encephalitis), påvirker det positivt gendannelsesprocessen for fysiske og intellektuelle funktioner i restitutionsperioden.

Efter oral administration øges den maksimale plasmakoncentration af meldonium (maks.) Og området under tidskoncentrationskurven (AUC) i forhold til den anvendte dosis. Tiden til maksimal koncentration (Tmax.) Er 1-6 timer, AUC efter gentagen brug adskiller sig intravenøst ​​fra AUC efter en enkelt anvendelse. Dette indikerer akkumulering af meldonium i plasma.

Meldonium distribueres hurtigt fra blodbanen, hovedsageligt i hjertet. Distributionsvolumen er 84-88 liter. Den gennemsnitlige mængde binding til plasmaproteiner er 8,3% efter 8 timer og 61,7% efter 24 timer efter administration. Ved langvarig brug af meldonium er der en tendens til at øge dens binding til proteiner. Meldonium og dets metabolitter passerer delvist gennem placentabarrieren, udskilt i modermælken.

Ved undersøgelse af metabolisme hos forsøgsdyr viste det sig, at meldonium hovedsageligt metaboliseres i leveren, idet ravsyre var en af ​​de vigtigste metabolit. Den metaboliske clearance af meldonium reduceres hos ældre patienter, hos patienter med cirrose og hos patienter med alvorlig nyresvigt..

Efter en enkelt intravenøs anvendelse af meldonium var eliminationshalveringstiden (t½) 5,56-6,55 timer, terminalfasen var 15,34 timer. Med en stigning i dosis til 400 mg øges urinudskillelse af lægemidlet; i doser over 400 mg ændres udskillelsen ikke. Ved gentagen brug af meldonium ved 400-800 mg pr. Dag (to gange dagligt - 7 dage eller en gang om dagen i 8 dage) opnås ligevægtskoncentrationen af ​​lægemidlet i plasma inden for 72-96 timer efter påføring af den første dosis. Disse data viser akkumulering af meldonium i plasma.

Ældre patienter: meldoniumdosis bør reduceres hos patienter med lever- og / eller nyresvigt.

Patienter med nyresvigt og / eller leversvigt: meldonium-dosis bør reduceres.

Børn: på grund af manglen på data om meldoniums sikkerhed og effektivitet er kontraindiceret.

Indikationer til brug

Som en del af kompleks terapi i følgende tilfælde:

med fysisk og psyko-emotionel overbelastning ledsaget af et fald i ydeevnen;

i restitutionsperioden efter cerebrovaskulære sygdomme, traumatisk hjerneskade og encephalitis (ifølge lægeens anbefalinger).

Dosering og administration

Påfør indeni. Den daglige dosis for voksne er 500 mg (2 kapsler). Hele dosis kan tages om morgenen ad gangen, eller - opdeles i 2 doser (1 kapsel). I forbindelse med en mulig stimulerende effekt anbefales lægemidlet, at det tages om morgenen.

Varigheden af ​​terapiforløbet bestemmes af lægen.

Hvis du har mistet den næste dosis, skal du tage den med det samme. Brug ikke en dobbeltdosis til at erstatte den glemte. Fortsæt med at tage som anbefalet af din læge..

Side effekt

Lægemidlet tolereres normalt godt. Hos følsomme patienter såvel som i tilfælde af overskridelse af dosis er bivirkninger imidlertid mulige.

Bivirkningerne anført nedenfor er klassificeret efter organsystemgrupper; Ved angivelse af hyppighed af forekomst bruges følgende klassificering: meget ofte (> 1/10), ofte (> 1/100, 1/1000, 1/10 000,

Kontraindikationer

Overfølsomhed overfor meldonium eller over for en hvilken som helst anden bestanddel af lægemidlet;

øget intrakranielt tryk (i strid med den venøse udstrømning, intrakranielle tumorer);

nedsat lever- eller nyresvigt (der er utilstrækkelige data om sikkerheden ved brug);

Under graviditet og amning;

børn under 18 år (sikkerhed ved brug er ikke verificeret).

Overdosis

Der er ikke rapporteret tilfælde af overdosering. Lægemidlet er lavt giftigt og forårsager ikke alvorlige bivirkninger..

Symptomer: i tilfælde af lavt blodtryk, hovedpine, svimmelhed, takykardi, er generel svaghed mulig.

I tilfælde af alvorlig overdosis er det nødvendigt at kontrollere leveren og nyrerne. Med et markant fald i blodtrykket bør der anvendes trykregulerende midler.

Forebyggende foranstaltninger

For patienter med en historie med nedsat lever- og nyrefunktion skal der udvises forsigtighed ved brug af lægemidlet (overvågning af lever- og nyrefunktion).

Brug under graviditet eller amning

Dyreforsøg er ikke tilstrækkelige til at evaluere effekten af ​​meldonium på graviditet, embryo / føtal udvikling, fødsel og postpartum udvikling. Den potentielle risiko for mennesker er ukendt, så brug ikke under graviditet.

I forbindelse med indtagelse af meldonium i modermælken i tilfælde, hvor lægemidlet bruges under amning, bør amning seponeres.

Evnen til at påvirke reaktionshastigheden, når du kører eller arbejder med andre mekanismer

For at vurdere virkningen på evnen til at køre køretøjer og vedligeholde mekanismerne for forskning blev der ikke udført.

Interaktion med andre stoffer

Meldonium kan bruges sammen med nitrater med langvarig virkning og andre antianginalmidler, hjerteglykosider og diuretika. Det kan også kombineres med antikoagulantia, antiplatelet agenter, antiarytmiske lægemidler og andre lægemidler, der forbedrer mikrosirkulationen..

Det skal huskes, at meldonium kan øge virkningen af ​​lægemidler, der indeholder glyceryltrinitrater, nifedipin, betablokkere, andre antihypertensive lægemidler og perifere vasodilatatorer.

Brug ikke sammen med andre lægemidler, der indeholder meldonium, da risikoen for bivirkninger kan øges.

Betingelser for opbevaring

Opbevares på et tørt sted ved en temperatur på ikke over 25 ° C..

Opbevares utilgængeligt for børn.

Opbevaringstid - 4 år.

Brug ikke den efter den udløbsdato, der er angivet på pakningen.

Mildronate brugsanvisning (tabletter)

Mildronate instruktioner til brug af stoffet

Brand name: Mildronate
International nonproprietary navn: Meldonium
Doseringsform: Kapsler 250 mg.

Mildronate brugsanvisning (tabletter)

Meldonium (Mildronate) (lat. Meldonium (mildronate)) er et stofskiftemiddel, der normaliserer energimetabolismen i celler, der gennemgår hypoxi eller iskæmi. Understøtter energimetabolismen i hjertet og andre organer.
Siden 2012, i Den Russiske Føderation, er meldonium inkluderet på listen over essentielle og essentielle lægemidler.
Ikke godkendt af Food and Drug Administration (FDA) til brug i USA, men kan købes online uden recept.
Siden 1. januar 2016 har det været på den aktuelle liste over forbudte stoffer i sportsgrene af Verdensanti-dopingagenturet
Wikipedia

Sammensætning og egenskaber af Mildronate

Én kapsel indeholder:

  • aktivt stof: meldoniumdihydrat 250 mg;
  • hjælpestoffer: tørret kartoffelstivelse, kolloid siliciumdioxid, calciumstearat;
  • kapsel (krop og låg): titandioxid (E 171), gelatine.

Beskrivelse: Hvide nr. 1 hårde gelatinkapsler. Indholdet af kapslerne er et hvidt krystallinsk pulver med en svag lugt. Pulveret er hygroskopisk.

Farmakoterapeutisk gruppe: Fordøjelseskanal og stofskifte. Generelle toniske præparater.

ATX-kode: A13A

Farmakologiske egenskaber

Farmakokinetik

Sugning

Efter en enkelt oral indgivelse af meldonium er den maksimale plasmakoncentration (Cmax) og området under koncentrationstidskurven (AUC) stiger i forhold til den påførte dosis.

Tid til at nå maksimal plasmakoncentration (tmax) er 1-2 timer.

Ved gentagen anvendelse opnås en ligevægts-plasmakoncentration inden for 72 til 96 timer efter den første dosis.

Mulig ophobning af meldonium i blodplasma.

Mad sænker absorptionen af ​​meldonium uden at ændre Cmax og AUC.

Fordeling

Meldonium fra blodbanen spreder sig hurtigt i væv.

Plasmaproteinbinding øges med tiden efter dosisadministration.

Meldonium og dets metabolitter overvinder delvist placentabarrieren.

Der er ikke foretaget undersøgelser af udskillelsen af ​​meldonium i human modermælk..

Metabolisme

Meldonium metaboliseres hovedsageligt i leveren.

Avl

Nedsat udskillelse spiller en betydelig rolle i udskillelsen af ​​meldonium og dets metabolitter..

Eliminationshalveringstid for meldonium (t1/2) er cirka 4 timer.

Ved gentagne doser er eliminationshalveringstiden forskellig.

Specielle patientgrupper
Ældre patienter

Dosen af ​​meldonium bør reduceres hos ældre patienter med nedsat lever- eller nyrefunktion, som har en øget tilsyneladende biotilgængelighed.

Patienter med nedsat nyrefunktion

Patienter med nedsat nyrefunktion, som har en øget tilsyneladende biotilgængelighed, bør reducere dosis..

Der er en vekselvirkning mellem renal reabsorption af meldonium eller dets metabolitter (for eksempel 3-hydroxymeldonium) og carnitin, som et resultat af hvilket nyreclearance af carnitin øges.

Patienter med nedsat leverfunktion

Patienter med nedsat leveraktivitet Patienter med nedsat leveraktivitet, der har en øget tilsyneladende biotilgængelighed, bør reducere dosis af meldonium.

Ændringer i leveraktivitet hos mennesker efter påføring af doser fra 400 til 800 mg blev ikke observeret..

Eventuel fedtinfiltration i leverceller kan ikke udelukkes..

Børn

Der findes ingen data om sikkerheden og effektiviteten af ​​brugen af ​​meldonium hos børn og unge (under 18 år), så brugen af ​​meldonium i denne patientgruppe er kontraindiceret.

farmakodynamik

Meldonium er en forløber for carnitin, en strukturel analog af gamma-butyrobetaine (GBB), hvor et carbonatom erstattes af et nitrogenatom..

Under forhold med øget belastning gendanner meldonium balancen mellem levering og iltbehov for celler, eliminerer ophobningen af ​​giftige metaboliske produkter i cellerne og beskytter dem mod skader; har også en tonic effekt.

Som et resultat af dens anvendelse erhverver kroppen evnen til at modstå belastningen og hurtigt gendanne energireserver.

På grund af disse egenskaber bruges meldonium til at øge fysisk og mental ydeevne..

Som et resultat af et fald i carnitinkoncentration syntetiseres GBB med vasodilaterende egenskaber intenst..

I tilfælde af akut iskæmisk myokardisk skade bremser meldonium dannelsen af ​​den nekrotiske zone, forkorter rehabiliteringsperioden.

Med hjertesvigt øger det myocardial kontraktilitet, øger træningstolerancen og reducerer hyppigheden af ​​anginaanfald.

Ved akutte og kroniske iskæmiske lidelser i cerebral cirkulation forbedrer blodcirkulationen i fokus på iskæmi, bidrager til omfordeling af blod til fordel for det iskæmiske område.

I tilfælde af neurologiske forstyrrelser (efter cerebrovaskulære ulykker, hjerneoperationer, hovedskader, tick-båret encephalitis), påvirker det positivt gendannelsesprocessen for fysiske og intellektuelle funktioner i restitutionsperioden.

Indikationer for brug Mildronate

I kompleks terapi i følgende tilfælde:

  • nedsat ydeevne, fysisk og psyko-emotionel overdreven belastning;
  • under bedring fra cerebrovaskulære lidelser, hovedskader og encephalitis.

Anvendelse af Mildronate (metode, dosering)

Kapslen sluges med vand.

Medicinen kan bruges før eller efter et måltid..

I forbindelse med en mulig stimulerende effekt anbefales lægemidlet at bruges om morgenen.

Voksne

Den daglige dosis er 500 mg (2 kapsler).

Den daglige dosis kan bruges på én gang eller opdeles i to enkeltdoser.

Den maksimale daglige dosis er 500 mg.

Behandlingsvarigheden er 4 til 6 uger.

Behandlingsforløbet kan gentages 2 til 3 gange om året.

Ældre patienter

Ældre patienter med nedsat lever- og / eller nyrefunktion kan muligvis have brug for en dosisreduktion af meldonium.

Patienter med nedsat nyrefunktion

Da lægemidlet udskilles gennem nyrerne, skal patienter med nedsat nyrefunktion fra mild til moderat sværhedsgrad bruge en lavere dosis meldonium.

Patienter med nedsat leverfunktion

Patienter med let til moderat nedsat leverfunktion bør bruge en lavere dosis meldonium.

Børn

Der findes ingen data om sikkerheden og effektiviteten af ​​brugen af ​​meldonium hos børn og unge under 18 år, så brugen af ​​dette lægemiddel til børn og unge er kontraindiceret.

Bivirkninger af Mildronate

Bivirkninger findes i klassificeringsdatabasen for organsystemer og hyppigheden af ​​forekomst af MedDRA: ofte (≥1 / 100 til

Kontraindikationer Mildronate

  • overfølsomhed over for det aktive stof eller over for et hvilket som helst hjælpestof af lægemidlet;
  • øget intrakranielt tryk (i strid med den venøse udstrømning, intrakranielle tumorer);
  • alvorlig lever- og / eller nyresvigt på grund af manglende tilstrækkelige sikkerhedsdata;
  • graviditet og amning på grund af manglen på data om den kliniske brug af lægemidlet i denne periode;
  • børn og unge under 18 år på grund af manglen på data om den kliniske brug af lægemidlet i denne periode.

Lægemiddelinteraktioner

Forbedrer virkningen af ​​koronar dilatationsmidler, nogle antihypertensive lægemidler, hjerteglykosider.

Det kan kombineres med antianginal medicin, antikoagulantia, antiplatelet midler, antiarytmika, diuretika, bronchodilatorer.

Meldonium kan øge effekten af ​​lægemidler, der indeholder glyceryltrinitrat, nifedipin, betablokkere, andre antihypertensive lægemidler og perifere vasodilatatorer.

Hos patienter med kronisk hjertesvigt, der tager meldonium og lisinopril på samme tid, blev den positive effekt af kombinationsterapi afsløret (vasodilatation af hovedarterierne, forbedring af perifer cirkulation og livskvalitet, reduktion af mental og fysisk stress).

Ved anvendelse af meldonium i kombination med orotisk syre for at eliminere skader forårsaget af iskæmi / reperfusion blev der observeret en yderligere farmakologisk virkning.

Den samtidige anvendelse af Sorbifer og meldonium til patienter med jernmangelanæmi forbedrede sammensætningen af ​​fedtsyrer i røde blodlegemer.

Meldonium hjælper med at eliminere patologiske ændringer i hjertet forårsaget af azidothymidin (AZT) og påvirker indirekte de oxidative stressreaktioner forårsaget af AZT, hvilket fører til mitochondrial dysfunktion.

Brug af meldonium i kombination med AZT eller andre lægemidler til behandling af erhvervet immundefekt syndrom (AIDS) har en positiv effekt på AIDS-terapi.

I test af ethanolreflekstab reducerede meldonium søvnvarigheden.

Under kramper forårsaget af pentylentetrazol er der konstateret en udtalt antikonvulsant effekt af meldonium.

Når det bruges før behandling med meldonium α2-yohimbin adrenoblocker i en dosis på 2 mg / kg og N- (G) nitro-L-argininsynthaseinhibitor af nitrogenoxid (COA) i en dosis på 10 mg / kg, den anticonvulsive virkning af meldonium er fuldstændigt blokeret.

En overdosis af meldonium kan øge kardiotoksiciteten forårsaget af cyclophosphamid.

Carnitinmangel som følge af anvendelsen af ​​D-carnitin (en farmakologisk inaktiv isomer) -meldonium kan forøge den kardiotoksicitet forårsaget af ifosfamid.

Meldonium har en beskyttende virkning i tilfælde af kardiotoksicitet forårsaget af indinavir og neurotoksicitet forårsaget af efavirenz.

I betragtning af den mulige udvikling af moderat takykardi og arteriel hypotension, skal der udvises forsigtighed, når Mildronate kombineres med lægemidler, der har samme virkning, herunder med andre lægemidler, der indeholder meldonium.

specielle instruktioner

Patienter med kroniske lever- og / eller nyresygdomme med langvarig brug af lægemidlet Mildronate skal være forsigtige (lever- og / eller nyrefunktion skal overvåges).

Funktioner af lægemidlets virkning på evnen til at køre køretøjer eller potentielt farlige mekanismer

Vær forsigtig, når du kører eller potentielt farligt maskiner..

Overdosering af Mildronate

Tilfælde af overdosering med meldonium er ukendt, lægemidlet er lavt giftigt.

Ved lavt blodtryk, hovedpine, svimmelhed, takykardi er generel svaghed mulig.

I tilfælde af alvorlig overdosering skal lever- og nyrefunktion overvåges..

På grund af den markante binding af lægemidlet til proteiner er hæmodialyse ikke signifikant.

Emballage, opbevaring og producent

Slip form og emballageKapsler 250 mg.
10 kapsler anbringes i en blisterbåndemballage af PVC-film med PVC-belægning og aluminiumsfolie..
2 eller 4 blisterpakninger sammen med instruktioner til medicinsk brug placeres i en pakke pap.
OpbevaringsbetingelserOpbevares ved en temperatur på ikke over 25 ° C. Opbevares i den originale emballage for at beskytte mod fugt. Opbevares utilgængeligt for børn!
Opbevaringstid4 år. Brug ikke den efter den udløbsdato, der er angivet på pakningen.
Apoteks-feriebetingelser
Over disken
ProducentJSC "Grindeks", Letland

Mildronate instruktioner til brug af tabletter (scannerversion)

Instruktionerne på vores websted er i fuld overensstemmelse med de officielle instruktioner for medicinsk brug af medicin, men du kan også downloade den scannede version af de officielle instruktioner:

Brugsanvisning MILDRONAT (MILDRONATUM)

Frigivelsesform, sammensætning og emballering

Hårde gelatinekapsler, hvide; kapselindhold - hvidt krystallinsk pulver med let lugt, hygroskopisk.

1 hætter.
meldonium (3- (2,2,2-trimethylhydrazinium) propionat-dihydrat)250 mg

Hjælpestoffer: tørret kartoffelstivelse, siliciumdioxid, calciumstearat.

Sammensætningen af ​​kapselskallen: titandioxid (E171), gelatine.

10 stykker. - blemmer (4) - pakker.

kasketter. 500 mg: 20 eller 60 stk.
Reg. No: 7304/05/10 af 04/27/2010 - Aktuel

Hårde gelatinekapsler, hvide; kapselindhold - hvidt krystallinsk pulver med let lugt, hygroskopisk.

1 hætter.
meldonium (3- (2,2,2-trimethylhydrazinium) propionat-dihydrat)500 mg

Hjælpestoffer: tørret kartoffelstivelse, siliciumdioxid, calciumstearat.

Sammensætningen af ​​kapselskallen: titandioxid (E171), gelatine.

10 stykker. - blemmer (2) - pakker.
10 stykker. - blemmer (6) - pakker.

r d / injektion. 500 mg / 5 ml: amp. 10 stykker.
Reg. No: 7397/95/99/2000/05/09/10 af 29. juli 2010 - Effektiv

Injektionsvæske, opløsning transparent, farveløs.

1 ml1 amp.
3- (2,2,2-trimethylhydrazinium) propionatdihydrat100 mg500 mg

Hjælpestoffer: vand til og.

5 ml - ampuller (5) - plastcelleemballage (2) - pakker af pap.

r d / injektion. 500 mg / 5 ml: amp. 10 stykker.
Reg. No: 7397/95/99/2000/05/09/10 af 29. juli 2010 - Effektiv

Injektionsvæske, opløsning transparent, farveløs.

1 ml1 amp.
3- (2,2,2-trimethylhydrazinium) propionatdihydrat100 mg500 mg

Hjælpestoffer: vand til og.

5 ml - ampuller (5) - plastcelleemballage (2) - pakker af pap.

farmakologisk virkning

Et lægemiddel, der forbedrer stofskiftet. Det er en strukturel analog af forløberen for carnitin-gamma-butyrobetaine (GBB), hvor et hydrogenatom er erstattet af et nitrogenatom.

Det antages, at der er 2 mekanismer for effekten af ​​Mildronate på kroppen

1. Effekt på carnitinsyntese

Som et resultat af hæmningen af ​​aktiviteten af ​​butyrobetaine hydroxylase reducerer Mildronate biosyntesen af ​​carnitin og hæmmer transporten af ​​langkædede fedtsyrer gennem cellemembranen og forhindrer akkumulering af aktiverede derivater af uoxiderede fedtsyrer, acylcarnitin og acylcoenzyme A i cellerne, som har udtalt detergentegenskaber. Under iskæmi, gendanner Mildronate balancen mellem iltlevering og forbrug i celler, eliminerer ATP-transportforstyrrelser, samtidig med at den aktiverer en alternativ energikilde - glykolyse, der udføres uden yderligere iltforbrug.

Med øget belastning, som et resultat af intensivt energiforbrug i cellerne i en sund krop, forekommer et midlertidigt fald i indholdet af fedtsyrer, hovedsageligt carnitin. Det er kendt, at carnitinbiosyntesen reguleres af dets plasmaniveau og stress, men afhænger ikke af koncentrationen af ​​carnitinforstadier i cellen. Da Mildronate hæmmer omdannelsen af ​​GBB til carnitin, fører dette til et fald i niveauet af carnitin i blodet, hvilket igen aktiverer syntesen af ​​carnitinforløbet - GBB.

Med et fald i koncentrationen af ​​Mildronate gendannes carnitinbiosynteseprocessen, og koncentrationen af ​​fedtsyrer i cellen normaliseres. Således gennemgår cellerne regelmæssig træning, hvilket bidrager til deres overlevelse under betingelser med øget belastning, hvor fedtsyreindholdet i dem regelmæssigt reduceres, og når belastningen reduceres, gendannes fedtsyreindholdet hurtigt. Under forhold med reel overbelastning overlever celler, der "trænes" ved hjælp af Mildronate under disse forhold, når "utrænede" celler dør.

2. Mæglingsfunktion af et hypotetisk GBB-ergisk system

Der er fremført en hypotese om, at der i kroppen findes et tidligere ikke beskrevet system til transmission af nerveimpulser - det GBB-ergiske system, der giver transmission af nerveimpulser til somatiske celler. Mægleren for dette system er den umiddelbare forløber for carnitin - en GBB-ester. Som et resultat af virkningen af ​​esterase giver denne mægler et elektron til cellen og overfører således en elektrisk impuls og bliver til GBB.

Syntese af GBB er mulig i enhver somatisk celle i kroppen. Dets hastighed reguleres af intensiteten af ​​stimulansen og energiforbruget, som igen afhænger af koncentrationen af ​​carnitin. Derfor, med et fald i carnitinkoncentration, stimuleres syntesen af ​​GBB. Med en stigning i koncentrationen af ​​en mægler (GBB ester) på ethvert sted i kroppen med deltagelse af det centrale nervesystem aktiveres reguleringsmekanismer, der er "ansvarlige" for det.

I kroppen findes der således en økonomisk reaktionskæde, der giver en passende reaktion på irritation eller stress:

  • det begynder med at modtage et signal fra nervefibre (i form af et elektron), derefter følger syntesen af ​​GBB og dens ester, som igen fører signalet til membranerne i somatiske celler. Somatiske celler som reaktion på irritation syntetiserer nye molekyler, hvilket giver signaludbredelse. Efter dette kommer den hydrolyserede form af GBB med deltagelse af aktiv transport ind i leveren, nyrerne og testiklerne, hvor det omdannes til carnitin.

Som nævnt tidligere er Mildronate en strukturel analog af GBB, hvor et hydrogenatom erstattes af et nitrogenatom. Da Mildronate kan udsættes for GBD-esterase, kan det fungere som en hypotetisk "mægler". GBB-hydroxylase påvirker imidlertid ikke mildronat, og når den indføres i kroppen øges koncentrationen af ​​carnitin ikke, men falder. På grund af det faktum, at Mildronate selv fungerer som en "mægler" af stress og også øger indholdet af GBD, bidrager det til udviklingen af ​​kroppens respons. Som et resultat stiger også den samlede metaboliske aktivitet i andre systemer, for eksempel det centrale nervesystem..

Resultaterne af eksperimentelle undersøgelser

I eksperimenter på bedøvede katte blev effekten af ​​mildronat på præstationen af ​​det kardiovaskulære system undersøgt. Det blev fundet, at i en lang række doser øger medikamentet den volumetriske blodstrøm, systoliske og minutte volumener, ikke har en signifikant virkning eller reducerer venøst ​​tryk lidt. Disse data indikerer en positiv effekt af Mildronate på myokardial kontraktil funktion..

Mildronat har en beskyttende virkning på myokardiehypoxi. I eksperimenter med isoleret atri ved kanin blev det fundet, at lægemidlet efter ophør med hypoxiske effekter fremskynder gendannelsen af ​​myocardial kontraktilitet til et normalt niveau.

I en anden række forsøg med bedøvede hvide rotter blev det fundet, at introduktionen af ​​Mildronate inden forsøgets start eliminerer stigningen i iskæmi (stigning i ST-segmentet) efter ligering af den venstre koronararterie, reducerer det tilsvarende fokus for hjerteinfarkt og øger dyrenes levetid. Med gentagen indgivelse af lægemidlet inden for 10 dage blev der fundet et udtalt (mere end 2 gange i sammenligning med kontrollen) i fokus på hjerteanfaldet.

Mildronat mere effektivt end nifedipin forhindrer udviklingen af ​​hjerterytmeforstyrrelser, inklusive ventrikelflimmer, hos rotter efter ligering af koronararterierne.

Under tilstande med "lettet" eksperimentelt myokardieinfarkt (ligering af venstre koronararterie i ≤ 1 h) hos hunde eliminerer medikamentet iskæmiske EKG-ændringer.

Mildronate beskytter myokardiet mod de skadelige virkninger af katekolaminer og alkohol.

I eksperimenter med rotter blev det fundet, at foreløbig indgivelse af Mildronate i 50% af dyrene fuldstændigt eliminerer EKG-ændringer forårsaget af isoproterenol (isadrin) og epinephrin (adrenalin). Histologisk undersøgelse af rotte-myocardium indikerer, at i tilfælde af epinefrin, mildronat beskytter myocardiale celler, forhindrer udviklingen af ​​irreversible ændringer i cardiomyocytter og hjælper med at genoprette den normale struktur af myocardium.

I eksperimentelle studier blev det fundet, at toksiske koncentrationer af ethylalkohol forårsaget af myokardskade i princippet ikke adskiller sig fra dem, der er forårsaget af iskæmi eller stress. Det kan antages, at dette skyldes ligheden af ​​virkningsmekanismerne for faktorer, der påvirker myokardievæv. Beviset for, at Mildronate reducerer myocardial skade forårsaget af ethylalkohol, berettiger brugen af ​​lægemidlet til at korrigere funktionelle og organiske lidelser i kroppen ved kronisk alkoholmisbrug.

Det blev eksperimentelt konstateret, at Mildronate reducerer den spændende virkning af ethylalkohol med ca. 5 gange. Under betingelser for "frit valg" reducerer Mildronate forbrug af forsøgsdyr med 80-100%.

I dyreforsøg blev den antihypoxiske og cerebrale blodstrømningsforbedrende virkning af lægemidlet observeret. Det blev konstateret, at Mildronate har en positiv effekt på iskæmi i hjernevæv. Lægemidlet optimerer fordelingen af ​​cerebral blodstrøm til fordel for iskæmi-foci, øger neurons modstand mod hypoxi. I eksperimenter på rotter eliminerede medikamentet EEG-ændringer delvist eller fuldstændigt efter okklusion af halspulsåren. Mildronate har en aktiverende effekt på centralnervesystemet:

  • motorisk aktivitet og fysisk præstation øges, stimulering af motoriske reaktioner bemærkes såvel som en antistresseffekt, der manifesteres i stimulering af det sympatiske nervesystem, øget katekolaminer i hjernen og binyrerne, beskyttende virkning mod ændringer i indre organer forårsaget af stress.

De opnåede eksperimentelle resultater angiver effektiviteten af ​​Mildronate og muligheden for dets anvendelse i cerebrovaskulær patologi.

Resultater af klinisk forsøg

Analyse af kliniske data for behandlingen af ​​stabil angina pectoris med Mildronate antyder, at hyppigheden og intensiteten af ​​anfald reduceres under påvirkning af lægemidlet, og den anvendte mængde nitroglycerin også reduceres. Lægemidlet har en udtalt antiarytmisk virkning i nærvær af koronar hjertesygdom og ventrikulære ekstrasystoler og er mindre effektiv i supraventrikulære ekstrasystoler. Særligt bemærkelsesværdigt er lægemidlets evne til at reducere iltforbruget i hvile, hvilket betragtes som en indikator for effektiviteten af ​​antianginal behandling af koronararteriesygdom. Mildronat har en gavnlig virkning på aterosklerotiske processer i koronar og andre perifere kar som et resultat af at sænke det samlede plasmakolesterol og atherogenicitetsindeks.

Mildronats rolle i behandlingen af ​​kronisk hjertesvigt på grund af koronar hjertesygdom analyseres på baggrund af et ret stort antal kliniske studier, der indikerer, at lægemidlet øger træningstolerancen og mængden af ​​arbejde, der udføres af patienter, der lider af hjertesvigt.

I en separat undersøgelse af det lettiske og Tomsk Institut for Kardiologi blev Mildronat's effektivitet ved hjertesvigt med moderat sværhedsgrad undersøgt (funktionel klasse II i henhold til NYHA-klassificering). Efter behandling med Mildronate blev 59-78% af patienterne med en initial diagnose af hjertesvigt i funktionel klasse II tildelt funktionel gruppe I.

Det blev konstateret, at Mildronate forbedrer den inotrope funktion af myocardiet og øger træningstolerancen, forbedrer livskvaliteten for patienter uden at forårsage alvorlige bivirkninger. Det skal dog bemærkes, at Mildronate kan forårsage moderat arteriel hypotension, allergiske hudreaktioner, hovedpine og en følelse af ubehag i maven. Ved alvorlig hjertesvigt skal Mildronate ordineres i kombination med traditionelle lægemidler, der bruges til behandling af denne sygdom..

En god klinisk virkning af Mildronate manifesteredes hos patienter med kardialgi, der udviklede sig som et resultat af overgangsalder og fordøjelsessvigt..

Under kliniske tilstande blev det konstateret, at med behandlingen af ​​Mildronate mindskes hyppigheden af ​​tilbagefald af alkoholisme. Mildronat har vist sig at stoppe alkoholudtagelsessyndrom..

Mildronate er et effektivt værktøj til kompleks behandling af akutte og kroniske lidelser i cerebral cirkulation (iskæmisk slagtilfælde, kronisk cerebrovaskulær insufficiens). Det blev konstateret, at Mildronate normaliserer tonen og modstanden i kapillærer og arterioler i hjernen, gendanner deres reaktivitet.

Virkningen af ​​Mildronate på rehabiliteringsprocessen for patienter med neurologiske lidelser (efter tidligere sygdomme i hjernekar, hjerneoperationer, tick-borne encephalitis) blev undersøgt..

Resultaterne af testning af terapeutisk virkning indikerer en positiv, dosisafhængig virkning af lægemidlet på gendannelse af fysisk ydeevne og funktionel uafhængighed af patienter i genoprettelsesperioden. En analyse af ændringerne i individuelle og integrerede intellektuelle funktioner afslørede en positiv effekt af Mildronate på processen med gendannelse af intellektuelle funktioner i rehabiliteringsperioden. Det blev fundet, at Mildronate forbedrer livskvaliteten for rekonvalesenter (hovedsageligt som et resultat af gendannelse af fysiske funktioner), og også hjælper med at eliminere psykiske lidelser hos patienter.

I rehabiliteringsperioden har Mildronate en positiv effekt på regression af forstyrrelser i nervesystemet hos patienter med neurologisk underskud. Den generelle neurologiske tilstand hos patienter forbedres (reduktion af hjerneskade og patologi af reflekser, regression af parese, forbedret koordination af bevægelser og autonome funktioner).

I klinikken og praksis inden for sportsmedicin bekræftes eksperimentelle data om Mildronates evne til at øge arbejdskapaciteten og fremskynde processerne for bedring efter intensiv fysisk anstrengelse. Disse egenskaber ved lægemidlet er kendetegnet ved forbedret tolerance over for træningsbelastninger, fjernelse af følelser af træthed, en kraftig bølge. Derudover reducerer medikamentet følelsesmæssig og mental stress (forsvinden af ​​apati og irritabilitet efter anstrengelse i træning og konkurrence).

Mildronate er lavt giftig. Når det aktive stof blev administreret til mus og rotter gennem munden, oversteg LD50-værdien 18.000 mg / kg. Gentagen administration af mildronat til rotter og hunde i 6 måneder forårsagede ikke negative ændringer i kropsvægt, blodsammensætning, biokemiske parametre for blod og urin hos dyr. I høje doser forårsagede Mildronate blødninger i leveren og nyrerne hos hunde uden at have påvirket funktionen af ​​disse organer.

Ved undersøgelse af den specifikke toksicitet af Mildronate blev der ikke observeret teratogene og embryotoksiske effekter. Lægemidlet har ingen mutagene og kræftfremkaldende egenskaber. I dyreforsøg blev der ikke påvist en allergifremkaldende virkning.

Farmakokinetik

Farmakokinetik er blevet undersøgt i eksperimentelle studier på dyr med oral, intramuskulær eller intravenøs indgivelse af det aktive stof mærket med en radioaktiv isotop 14C.

Cmax for det aktive stof i blodplasma blev opnået inden for 1-2 timer efter indgivelse. Oral biotilgængelighed af lægemidlet er 78%.

Det aktive stof gennemgår biotransformation:

  • 2 metabolitter blev identificeret i urinen fra forsøgsdyr. Intensiteten af ​​medikamentmetabolismen fremgår af det faktum, at det meste af 14C frigives med udåndet luft i form af 14 CO 2. I forskellige væv fra forsøgsdyr varede radioaktivitet (i form af 14 ° C) i lang tid (mere end 4 uger). Måske indikerer dette inkorporering af metabolitter i dyrevæv.

Nedsat udskillelse spiller en betydelig rolle i eliminering af Mildronate og dets metabolitter..

Ved elimineringskurven for radioaktive produkter kan der skelnes mellem to faser: hurtig α-fase og langsom β-fase, som tilsyneladende er forbundet med forskellige kinetikker af det aktive stof og dets metabolitter. Hos kaniner er T 1/2 i a-fasen efter oral indgivelse af lægemidlet 2,1 timer, i p-fasen er det 21 timer, efter iv-indgivelse er det henholdsvis 0,7 og 14,8 timer. Hos hunde efter iv-administration er T 1/2 i a-fasen 1,3 timer, i p-fasen er det 14,3 timer

Indikationer til brug

  • ved den komplekse terapi af koronar hjertesygdom (angina pectoris, myokardieinfarkt), kronisk hjertesvigt, dishormonal kardiomyopati;
  • som en del af den komplekse terapi af akutte og kroniske cerebrovaskulære lidelser (slagtilfælde og cerebrovaskulær insufficiens);
  • hæmophthalmus, retinal blødning af forskellige etiologier;
  • trombose i den centrale netvene og dens grene;
  • retinopatier af forskellige etiologier (diabetisk, hypertonisk);
  • abstinenssyndrom ved kronisk alkoholisme (i kombination med specifik terapi for alkoholisme);
  • reduceret ydelse;
  • fysisk stress (inklusive blandt atleter).

Doseringsregime

På grund af muligheden for at udvikle en spændende effekt, anbefales lægemidlet at bruges om morgenen.

Til hjerte-kar-sygdomme som en del af kompleks terapi er lægemidlet ordineret 0,5-1 g / dag oralt eller iv (5-10 ml af en injektionsopløsning med en koncentration på 500 mg / 5 ml), brugsfrekvensen er 1-2 gange / dag. Behandlingsvarigheden er fra 4 til 6 uger.

Med kardialgi på baggrund af dishormonal myokardial dystrofi ordineres Mildronate oralt 250 mg 2 gange om dagen. Behandlingsvarigheden er 12 dage.

I tilfælde af cerebrovaskulær ulykke i den akutte fase administreres lægemidlet iv 500 mg 1 gang / dag i 10 dage, hvorefter de skifter til at tage medicinen oralt med 0,5-1 g / dag (tage hele dosis på én gang eller opdeles i 2 doser). Varigheden af ​​det generelle terapiforløb er fra 4 til 6 uger.

Ved kroniske sygdomme i cerebral cirkulation tages medicinen oralt ved 0,5-1 g / dag. Varigheden af ​​det generelle terapiforløb er fra 4 til 6 uger. Gentagne kurser ordineres individuelt efter konsultation af en læge 2-3 gange om året.

Til vaskulær patologi og dystrofiske sygdomme i nethinden administreres Mildronate parabulbarly i en 0,5 ml injektionsvæske, opløsning med en koncentration på 500 mg / 5 ml i 10 dage.

Til mental og fysisk anstrengelse ordineres Mildronate oralt til 250 mg 4 gange / dag eller iv ved 0,5 g 1 gang / dag. Behandlingsvarigheden er fra 10 til 14 dage. Gentag om nødvendigt behandlingen efter 2-3 uger.

Atleter anbefales at bruge 0,5-1 g 2 gange om dagen før træning. Kursets varighed i den forberedende periode er fra 14 til 21 dage, under konkurrencen - fra 10 til 14 dage.

Ved kronisk alkoholisme ordineres lægemidlet oralt med 500 mg 4 gange / dag, iv - 500 mg 2 gange / dag. Behandlingsvarigheden er fra 7 til 10 dage.

Bivirkninger

Fra det kardiovaskulære system:

  • sjældent - takykardi, ændringer i blodtrykket.

Fra siden af ​​centralnervesystemet:

  • sjældent - psykomotorisk agitation.

Fra fordøjelsessystemet:

  • sjældent - dyspeptiske fænomener.

Allergiske reaktioner:

  • sjældent - kløe i huden, rødme, udslæt, hævelse.

Kontraindikationer

  • øget intrakranielt tryk (inklusive i strid med den venøse udstrømning, intrakranielle tumorer);
  • overfølsomhed over for lægemidlet.

Graviditet og amning

Sikkerheden ved brug af Mildronate under graviditet er ikke bevist. For at undgå mulige bivirkninger på fosteret, bør lægemidlet ikke ordineres under graviditet.

Det vides ikke, om lægemidlet udskilles i modermælk. Hvis det er nødvendigt at bruge Mildronate under amning, bør spørgsmålet om at stoppe amning besluttes.

specielle instruktioner

Brug i lang tid med forsigtighed til patienter med kroniske lever- og nyresygdomme..

Mange års erfaring med behandling af akut hjerteinfarkt og ustabil angina i kardiologiske afdelinger viser, at Mildronate ikke er et førstelinjemedicin mod akut koronarsyndrom.

Pædiatrisk brug

Utilstrækkelige data om brugen af ​​Mildronate til børn.

Påvirkning af evnen til at køre køretøjer og kontrolmekanismer

Der er ingen data om Mildronats bivirkninger på frekvensen af ​​psykomotoriske reaktioner..

Overdosis

Tilfælde af en overdosis Mildronate er ikke beskrevet. Lægemidlet er lavt giftigt og forårsager ikke bivirkninger farlige for patienters helbred..

Drug interaktion

Ved samtidig brug øger virkningen af ​​koronar dilatatorer, antihypertensive lægemidler, hjerteglykosider.

Mildronat kan kombineres med antianginal medicin, antikoagulantia, antiplatelet midler, antiarytmika, diuretika, bronchodilatorer.

På grund af den mulige udvikling af moderat takykardi og arteriel hypotension, skal der udvises forsigtighed i kombination med nitroglycerin, nifedipin, alfablokkere, antihypertensive lægemidler og perifere vasodilatorer.

Apoteks-feriebetingelser

Receptpligtig medicin.

Opbevaringsbetingelser for lægemidlet

Lægemidlet skal opbevares utilgængeligt for børn på et tørt sted ved en temperatur på ikke over 25 ° C. Frys ikke injektionen.

Stofets holdbarhed

Kontakter til opkald

GRINDEX JSC, repræsentationskontor, (Letland)

Repræsentationskontor for JSC "Grindeks"
i Republikken Hviderusland

220030 Minsk, Engels St. 34A, af. 728
Tel./fax: (375-17) 210-20-16

Det Er Vigtigt At Være Opmærksom På Dystoni

Om Os

Diabetes er en kompleks metabolisk lidelse. Under dette navn er der flere sygdomme, der opstår på fremragende grunde, som på forskellige stadier adskiller sig i løbet af udvikling og prognose.