Meldonium

3- (2, 2, 2-trimethylhydrazinium) propionatdihydrat.

Aktivt stof: meldoniumdihydrat (trimethylhydraziniumpropionatdihydrat) - 100 mg; hjælpestof: vand til injektion - op til 1,0 ml.

Farveløs eller let gul klar væske.

En analog gamma-butyrobetaine hæmmer gamma-butyrobetaine hydroxynase, reducerer syntesen af ​​carnitin og transporten af ​​langkædede fedtsyrer gennem cellemembraner og forhindrer ophobning af aktiverede former for uoxiderede fedtsyrer i cellerne - derivater af acyl-carnitin og acylcoenzyme A. Under betingelser for iskæmi balancerer det processer og ilt forbrug i celler forhindrer krænkelse af transporten af ​​adenosintriphosphat (ATP); samtidig aktiverer den glykolyse, der fortsætter uden yderligere iltforbrug. Som et resultat af et fald i carnitinkoncentration syntetiseres gamma-butyrobetaine med vasodilaterende egenskaber intenst. Handlingsmekanismen bestemmer mangfoldigheden af ​​dets farmakologiske virkninger: øget effektivitet, reduktion af symptomer på mental og fysisk stress, aktivering af væv og humoral immunitet, hjertebeskyttende effekt. I tilfælde af akut iskæmisk skade på myokardiet bremser det dannelsen af ​​den nekrotiske zone og forkorter rehabiliteringsperioden. Med hjertesvigt (HF) øger det myocardial kontraktilitet, øger træningstolerancen og reducerer hyppigheden af ​​anginaanfald. Ved akutte og kroniske iskæmiske lidelser i cerebral cirkulation forbedrer blodcirkulationen i fokus på iskæmi, bidrager til omfordeling af blod til fordel for det iskæmiske område. Effektiv i tilfælde af vaskulær og dystrofisk fundus-patologi. En tonisk effekt på centralnervesystemet (CNS), eliminering af funktionelle forstyrrelser i de somatiske og autonome nervesystemer hos alkoholikere under tilbagetrækning er også karakteristisk.

Den maksimale koncentration af lægemidlet i plasma (Cmax) opnås efter 1-2 h. Det metaboliseres i kroppen med dannelse af 2 hovedmetabolitter, der udskilles af nyrerne. Lægemidlets halveringstid (T1 / 2) er 3-6 timer.

- nedsat præstation, fysisk belastning (inklusive atleter).

Som en del af kompleks terapi:

- koronar hjertesygdom (CHD) (angina pectoris, hjerteinfarkt), kronisk hjertesvigt (CHF), kardialgi på baggrund af dishormonal myocardial dystrofi;

- forstyrrelser i blodforsyningen til hjernen (slagtilfælde, cerebrovaskulær insufficiens);

- hæmophthalmus og retinal blødning af forskellige etiologier, trombose i den centrale netvene og dens grene, retinopati af forskellige etiologier (inklusive diabetisk og hypertension).

Alkoholsyndrom med tilbagetrækning (i kombination med specifik terapi).

Overfølsomhed, øget intrakranielt tryk (med krænkelse af venekolben og intrakranielle tumorer), graviditet, amning. Ikke relevant for børn under 18 år på grund af manglende data.

Sikkerhed under graviditet er ikke bevist. For at undgå mulige bivirkninger på fosteret, bør lægemidlet ikke ordineres under graviditet.

Det vides ikke, om lægemidlet udskilles i modermælk. Hvis du skal bruge meldonium under amning, bør amning seponeres..

Intravenøst, intramuskulært, parabulbar.

Lægemidlet skal bruges om morgenen på grund af en mulig spændende virkning.

Psykisk og fysisk overbelastning (inklusive atleter): intravenøst, 500 mg en gang dagligt. Behandlingsforløbet er 10-14 dage. Om nødvendigt gentages behandlingen efter 2-3 uger,

Ustabil angina pectoris og hjerteinfarkt: intravenøst ​​stråle, 0,5-1 g pr. Dag. Den daglige dosis kan indtastes i 1 eller 2 doser. Behandlingsforløbet er 10-14 dage.

Kronisk hjertesvigt: intravenøst ​​i en stråle på 0,5-1 år en gang dagligt eller intramuskulært i en dosis på 500 mg 1-2 gange om dagen, behandlingsforløbet er 10-14 dage, derefter tages de oralt.

Kardialgi på baggrund af dyshormonal myocardial dystrofi: intravenøst ​​streamvis 0,5-1 år om dagen eller intramuskulært 500 mg 1-2 gange om dagen, behandlingsforløbet 10-14 dage, skift derefter til oral administration.

Tilbagetrækningsalkoholsyndrom: 500 mg intravenøst ​​2 gange om dagen.

Behandlingsforløbet er 7-10 dage.

Cerebrovaskulær ulykke:

- akut fase af cerebrovaskulær patologi: intravenøst, 500 mg en gang dagligt i 10 dage, skift derefter til oral administration;

- kronisk cerebrovaskulær ulykke: intramuskulært 500 mg 1 gang om dagen, helst om morgenen.

Behandlingsforløbet er 10 dage, hvorefter de skifter til oral administration.

Vaskulær patologi af fundus og retinal degeneration (hæmophthalmus og blødninger i nethinden i forskellige etiologier, trombose i den centrale netvene og dens grene): 50 mg (0,5 ml) af lægemiddelopløsningen administreres parabulbarly i 10 dage.

Hyppigheden af ​​bivirkninger bestemmes af følgende kategorier:

Meget ofte (≥1 / 10), ofte (≥1 / 100, Del på sociale netværk:

Analoger af Mildronate

Mildronate henviser til medikamenter til at opretholde og forbedre hjertefunktionen. Det bruges også til øget fysisk og mental stress for at øge udholdenheden. Analoger har lignende egenskaber..

farmakologisk virkning

Producent: Grindeks AO, Letland

Udgivelsesform: kapsler, ampuller

Aktivt stof: meldoniumdihydrat

Synonymer: Cardionate, Idrinol, Meldonium, Meldonium-SOLOpharm

Mildronate har flere medicinske egenskaber:

  • Antihypoxisk - forbedring af energiforsyningen til kropsceller, normalisering af iltforbruget og levering, øget effektivitet.
  • Antianginal - normalisering af koronar cirkulation, fremmer blodgennemstrømningen til myokardiet.
  • Hjertebeskyttende - normaliserer hjertets muskels arbejde. Ved akut iskæmi forhindrer det udviklingen af ​​en zone med nekrose, hvilket fremskynder gendannelsesprocessen.
  • Angioprotective - nedsat permeabilitet i vaskulær væg og forbedret mikrocirkulation.
  • Tonic i centralnervesystemet - med abstinenssymptomer hos patienter med langvarig alkoholisme.

Indikationer for brug af Mildronate

Det bruges til at behandle følgende patologiske tilstande:

  1. Koronar hjertesygdom (CHD), anginaanfald, hjerteanfald, langvarig hjertesvigt (HF), kardiomyopati med hormonel ubalance - i komplekse ordninger.
  2. Ved fællesbehandling af ikke-akutte stadier af cerebrovaskulære ulykker (slagtilfælde, cerebral insufficiens).
  3. Fald i arbejdsevne, mental og fysisk overarbejde (også blandt atleter).
  4. Abstinenssymptomer med langvarig alkoholisme.
  5. Postoperativ opsving.
  6. Oftalmiske sygdomme: akut retinal mikrosirkulationsforstyrrelse, trombose i mellemvenen, blødning i nethinden, retinopatisk oprindelse.

Mildronat er ikke ordineret i tilfælde af højt intrakranielt tryk, svag venøs udstrømning, graviditet, amning.

Mildronate - brugsanvisning

Mildronatkapsler produceres i en dosis på 250 mg og 500 mg af den aktive ingrediens. Opløsningen i ampuller bruges til parabulbar administration i oftalmisk praksis, til intravenøs eller intramuskulær administration ved akutte hjerte-kar-sygdomme. Behandlingsregimen vælges med lægen afhængigt af sygdommen.

Behandlingsvarigheden er fra 1 til 6 uger. Den ordinerede dosis er opdelt i 2-4 doser pr. Dag, helst undgås om aftenen, på grund af den mulige manifestation af en spændende effekt.

I den akutte sygdomsperiode (cirkulationsforstyrrelse, slagtilfælde) foreskrives en kort intravenøs indgivelse af Mildronate-opløsning, derefter anbefales det at skifte til kapsler. Brug kapsler i henhold til skemaet i brugsanvisningen for at øge arbejdsevnen. Det er muligt at gentage Mildronate terapikurser om året 2-3 gange.

Anvendes ikke til patienter under 18 år, da sikkerhed ikke er konstateret.

Hvordan man tager Mildronate - før eller efter måltider?

Medicinen tages oralt, uanset måltider. Anbefalet før kl..

Analoger af Mildronate

Mildronaterstatninger kan variere i aktive stoffer, frigivelsesform, begrænsninger i brug, omkostninger. Har lignende helende egenskaber.

Tabellen viser fremstillingslande og priser på analoger af Mildronate

AnalogPris i rublerProducerende land
Mildronate237-640Letland
Cardionate170-235Rusland
Enerion364-955Frankrig
Mexidol270-780Rusland
Riboxin50-115Rusland, Hviderusland, Kina
meldonium110-550Rusland
Idrinol130-330Rusland
præduktal810-2400Frankrig, Rusland
Hypoxene640-690Rusland
Elkar270-550Italien, Rusland
trimetazidine55-375Israel, Rusland
Actovegin140-1550Japan
Noopept300-350Rusland
Cytoflavin405-1050Rusland
Panangin100-290Ungarn, Rusland
carnitin133-1078Tjekkiet, Rusland
perindopril130-610Ungarn, Polen, Rusland
Piracetam31-155Rusland
Magnelis B6265-680Rusland
Mexicor110-790Rusland
Nootropil250-330Rusland
Picamilon90-146Rusland
Sydnopharm200-235Bulgarien

Hypoxene

Producent: Olifen, Rusland

Udgivelsesform: kapsler

Aktiv ingrediens: natriumpolyhydroxyphenylenthiosulfonat

Hypoxen har antihypoxiske og antioxidante egenskaber. En analog Mildronate bruges til at øge evnen til at arbejde og udholdenhed i kroppen; som en del af ledterapi for skader med betydeligt tab af blod, sygdomme i luftvejene, kronisk angina pectoris, hjertesvigt, hypertension.

Dosering vælges afhængigt af patientens vægt..

Elkar

Producent: Peak Pharma, Rusland

Frigørelsesform: opløsning, ampuller, granuler

Aktivt stof: levocarnitin

Synonymer: Carnitine, Carnitine, Levocarnyl

Elkar er et kosttilskud, der forbedrer metaboliske processer i væv.

Det bruges i komplekse regimer til behandling af akutte tilstande med hjernehypoxi, iskæmisk slagtilfælde, cirkulationsforstyrrelser i hjernen.

Som monoterapi bruges analogen af ​​Mildronate til mangel på carnitin, iskæmisk hjertesygdom, kardiomyopati, i den genoprettende postoperative periode. Brugt inden for pediatri.

Brugt før måltider med ekstra væske.

Behandlingsvarigheden er fra 1 uge til 3 måneder som ordineret af lægen.

Mildronat eller cardionat - hvilket er bedre

Producent: Nizhpharm, Rusland

Udgivelsesform: kapsler, ampuller

Aktivt stof: meldoniumdihydrat

Synonymer: Mildronate, Idrinol, Meldonium

Cardionate er en indenlandsk analog og erstatning for Mildronate. Kapsler er tilgængelige i en dosis på 250 mg af et terapeutisk stof. Den analoge har helende egenskaber, der ligner Mildronate: normaliserer blodcirkulationen i hjernen, hjertebeskyttende, antianginal, reducerer vævshypoxi, adaptogenic.

Det bruges til behandling af sådanne sygdomme:

  • i den komplekse recept til koronar hjertesygdom, angina pectoris, hjerteanfald, hjertesvigt, slagtilfælde, cirkulationsforstyrrelser i hjernen;
  • overarbejde af fysisk og mental art
  • at lindre abstinenssymptomer ved langvarig alkoholisme;
  • cirkulationsforstyrrelser og blødning i nethinden.

Dosen og metoden til indgivelse af den analoge vælges af lægen afhængig af sygdommens stadie og art.

Hvilken medicin er bedre, individuelt, da den aktive ingrediens er den samme for dem. En analog Mildronate er billigere og adskiller sig i, at den ikke har en dosis på 500 mg.

Mildronate eller Enerion - hvilket er bedre

Producent: Servier, Frankrig

Udgivelsesform: tabletter

Aktivt stof: sulbutiamin

Enerion er en importeret analog af Mildronate tabletter. Det produceres i en terapeutisk dosering, prisen afhænger af mængden af ​​medicin i pakningen - 20 eller 60 tabletter.

Den aktive ingrediens i den analoge er syntetisk, svarer i struktur til vitamin B1. Takket være den ændrede formel absorberes den godt af kroppen.

Under modtagelsen af ​​den analoge normaliseres koordination af bevægelser, den fysiske udholdenhed øges, og hjernebarkens modstand mod hypoxi øges. Mildronate-analog har vist sig i den symptomatiske behandling af funktionel astheni.

Enerion må kun bruges af voksne. I en dag tages en dosis 2 gange om morgenen og eftermiddagen. Varigheden af ​​behandlingen med en analog bør ikke overstige en måned.

Det er vanskeligt at identificere det bedste lægemiddel, da de er forskellige i sammensætning, og den analoge bruges til at behandle en lidelse. Du skal stole på sygdommens symptomer og vælge den rigtige medicin.

Mildronate eller Mexidol

Producent: ZiO-Health, Rusland

Udgivelsesform: tabletter, ampuller

Aktivt stof: ethylmethylhydroxypyridinsuccinat

Synonymer: Mexiphine, Mexiprim, Neurox, Mexico

Erstatningen Mildronat-tabletter Mexidol har følgende egenskaber:

  • antioxidant;
  • antihypoksiske;
  • nootropt;
  • angstdæmpende (reducerer følelsen af ​​frygt);
  • membranbeskyttende;
  • antikonvulsive;
  • forbedrer metaboliske processer og blodcirkulation i hjernen;
  • øger kroppens modstand mod stress og iltafhængige faktorer (iskæmi, hypoxi).

Mexidol bruges til behandling af:

  • vegetovaskulær dystoni (VVD);
  • hjernepatologier forbundet med aterosklerotiske vaskulære ændringer;
  • encephalopatier af forskellig oprindelse;
  • neurose, neurasteni med angst;
  • at stoppe abstinenssymptomer ved forgiftning med antipsykotika;
  • akut peritonitis fase, pancreatitis (ikke et antibiotikum) - i et komplekst behandlingsregime;
  • ukomplicerede hovedskader og konsekvenser;
  • IHD i fællesbehandlingsregimer;
  • mild kognitiv svækkelse;
  • asteni.

Behandlingsvarigheden afhænger af sygdommen fra 1 uge til 2 måneder. Tabletter bruges i 1-2 stykker 3 gange om dagen.

Sammenlignet med Mildronate har Mexidol-analogen stadig en egenskab mod angst. Patientanmeldelser viser, at lægemidlet effektivt klarer neuroselignende tilstande.

Mildronat eller riboxin - hvilket er bedre for hjertet

Producent: Biosynthesis, Rusland

Udgivelsesform: tabletter, ampuller

Aktivt stof: inosin

Riboxin er en billig analog af Mildronat-tabletter produceret i Rusland. Sammensætningen er forskellig, men den farmakologiske virkning er den samme: det normaliserer processerne med ilt- og glukosemetabolisme i kropsvæv, reducerer hypoxi, reducerer hjertearytmier, normaliserer koronarcirkulation, stimulerer regenerering af myokardievæv.

Riboxin-analog bruges til behandling af:

  1. IHD, hjertefejl, dystrofiske ændringer i myokardiet efter et hjerteanfald - i kompleks terapi;
  2. leversygdomme: skrumpelever, hepatitis, fedtegenerering;
  3. forebyggelse af leukopeni efter eksponering for stråling;
  4. med kirurgisk indgreb på en isoleret nyre som farmaceutisk beskyttelse.

Lægemidlet bruges ikke i akutte tilfælde af dysfunktion i hjertemuskelen. En analog bruges til at opretholde myokardiet og forhindre udvikling af patologiske nødsituationer. I sport bruges Riboxin også til at forbedre metaboliske processer og udholdenhed..

Tag tabletter inden måltider i 1-3 måneder.

Begge lægemidler bruges til sygdomme i det kardiovaskulære system, hvilket lægemiddel er bedst i hvert tilfælde, skal du konsultere en læge, da de har kontraindikationer.

Mildronat eller Meldonium - hvilket er bedre

Producent: Pharmstandard, Rusland

Udgivelsesform: kapsler, ampuller

Aktivt stof: meldoniumdihydrat

Synonymer: Mildronate, Cardionate, Idrinol

Meldonium er en hjemmeanalog af Mildronate i kapsler og injektionsvæske, opløsning. Det produceres i form af kapsler i doser på 250 mg og 500 mg. Lægemidlet ligner aktivt stof og har de samme helende egenskaber..

En Mildronate-analog er ordineret til behandling af følgende patologier:

  • IHD, angina pectoris, kronisk hjertesvigt, hjerteanfald - kompleks terapi;
  • cerebral insufficiens, slagtilfælde;
  • overarbejde af kroppen, postoperativ periode;
  • parabol administrering - med oftalmiske patologier.

Forskellen mellem Meldonium og Mildronate er prisen.

Mildronat eller Idrinol

Producent: Soteks, Rusland

Udgivelsesform: kapsler, ampuller

Aktivt stof: meldoniumdihydrat

Synonymer: Mildronate, Cardionate, Meldonium

Den russiske analog til Idrinol består af det samme aktive stof som Mildronate - meldonium. Det har identiske farmakologiske handlinger og indikationer til brug. En analog Mildronate produceres i ampuller og kapsler i en dosis på 250 mg.

I henhold til anmeldelser af læger og patienter, der tager den analoge, er det ikke underordnet effektiviteten af ​​terapi til den oprindelige medicin. Det har en mere behagelig pris, som gør det muligt at bruge det af forskellige befolkningsgrupper.

Mildronate eller Preductal

Producent: Servier, Frankrig, Rusland

Udgivelsesform: tabletter, kapsler

Aktivt stof: trimetazidin

Synonymer: Tridukard MV, Predizin, Rimekor, Deprenorm MV, Trimektal MV

Preductal er en analog af lægemidlet Mildronate med en anden aktiv komponent. Det fås i to doser: MV (35 mg) og med en langsom frigivelse af OD (80 mg). En analog fremstilles i pakker på 30 og 60 stykker..

Den analoge Preductal har en antianginal virkning, normaliserer blodforsyningen til hjertemuskelen. Mildronat kan udskiftes i tilfælde af koronar hjertesygdom ved brug af monoterapi og kompleks, langvarig profylakse af anginaanfald. Også brugt til behandling af svimmelhed, tinnitus på baggrund af vestibulære lidelser med iskæmisk oprindelse.

Preductal tages under måltider to gange om dagen. Produktet fra OD med gradvis frigivelse tages en gang dagligt om morgenen. Du kan evaluere effektiviteten af ​​analog terapi efter 3 måneder..

De betragtede medicin har lignende terapeutiske virkninger, nogle er forskellige i sammensætning, har et mere omfattende eller snævert spektrum af recept og kontraindikationer. Erstatninger til det aktive stof - gener, er billigere. Denne kategori af receptpligtig medicin udleveres..

Svar på spørgsmål

  1. Mildronat i onkologi - er det muligt eller ej?

Onkologi er ikke indikeret i kontraindikationer i medicininstruktionerne. Men med en så alvorlig sygdom kan du ikke vilkårligt begynde at tage medicinen.

Lægemidlet har evnen til at øge blodtrykket.

I en dosis på 250 mg sælges medicinen frit. 500 mg kapsler og ampuller - recept.

Ved injektioner virker lægemidlet hurtigere og bruges i de akutte stadier af sygdommen med et kort forløb. For at konsolidere effekten bruges kapsler i ca. 1 måned.

Ja, stoffet blev anerkendt som en doping i 2016.

Intramuskulær og intravenøs indgivelse af lægemidlet er tilladt.

Lægemidlet vedrører medicin.

Mildronate: instruktioner til brug, analoger, anmeldelser

Pris fra: 292 gnide.

Lægemidlet "Mildronate" har et bredt spektrum af virkning, men en større effekt opnås i behandlingen med dets anvendelse af kardiovaskulære patologier. Det bruges aktivt til behandling af åndedrætsorganer, nedsat hjernecirkulation, øjens retina og andre problemer..

Dets hovedkomponent (meldonium) bestemmer handlingsretningen. Lægemidlet forbedrer blodcirkulationen i blodkar og hjerne, reducerer risikoen for at udvikle sygdomme og mætte kroppen med ilt.

Struktur

Lægemidlet findes i forskellige former, hvor det aktive stof er meldonium, men deres hjælpekomponenter er forskellige. Opløsningen af ​​Mildronate består af 100 mg meldonium, og kun renset vand bruges som et hjælpestof. Det bruges til forskellige typer injektioner - intramuskulær, intravenøs, parabulbar (under huden på det nedre øjenlåg).

I kapsler suppleres hovedsammensætningen med siliciumdioxid, calciumstearat, kartoffelstivelse. Deres skal er lavet af gelatine med titandioxid. Sirupen giver tilstedeværelsen af ​​additiver til meldonium - metiparahydroxybenzoat, sorbitol, propylenglycol, glycerin, E129, E151 (farvestoffer), kirsebæressens, oprenset vand, citronsyremonohydrat.

Frigivelsesformularer

Mildronate er tilgængeligt for forbrugere i form af:

  • kapsler og sirup til intern brug;
  • injektionsopløsning.

Producenter fremstiller det i kapsler med forskellige mængder meldonium (250 og 500 mg). De er hvide, hårde med en gelatineskal. Deres indhold er lugtfrit, tørt krystallinsk pulver. Produktet sælges i blærer for 10 kapsler på 4 stykker pr. Pakke. Sirup fremstilles med en koncentration af meldonium 50 mg / ml.

En opløsning til injektioner fremstilles med en dosering på 100 mg / ml, den tilbydes i 5 ml ampuller (5 stykker i en blister). Det har udseende som en klar væske uden farve.

Handling

Mildronat har en gavnlig virkning på kroppen, hvilket giver sine væv energi på grund af forbedret stofskifte. Det har evnen til at beskytte celler mod enhver skade og forhindre ophobning af giftige stoffer i dem..

Det har følgende terapeutiske virkninger på kroppen:

Hjerteceller er intenst beskyttet mod negativ påvirkning, gøres mere levedygtige.

Myocardiale celler begynder at gå glip af den lille mængde ilt, der kommer i nærvær af iskæmi. Dette reducerer antallet af anginaanfald, smerter, gør belastningen mere acceptabel..

Beskyttelsen af ​​væggene i blodkar forbedres, deres integritet er sikret.

Negative effekter af iltmangel reduceres.

"Mildronate" har også en tonisk effekt, er i stand til at udvide blodkar, normaliserer immunitet.

Indikationer til brug

Oftest ordineres Mildronate til patienter med iskæmi (under dens påvirkning bremser dannelsen af ​​en nekrosezone). De behandler angina pectoris (antallet af anfald falder), hjertesvigt.

Lægemidlet er også indikeret i sådanne tilfælde:

  • hjerteinfarkt, takykardi;
  • slag;
  • mental og fysisk træthed;
  • Kronisk bronkitis;
  • neuralgiske hjerteanormaliteter;
  • nervestress;
  • overdreven fysisk aktivitet;
  • retinopati af forskellig oprindelse;
  • astma;
  • venetrombose i nethinden, deres nederlag på grund af højt blodtryk, diabetes.

Brug af medikamentet bidrager også til effektiv eliminering af tømmerhindronsyndromet hos kroniske alkoholikere..

Kontraindikationer

Lægemidlet er kontraindiceret i tilfælde af dets individuelle intolerance, hjernelæsioner (tumorer, hjerneskader, kraniumskader og højt tryk inde i det osv.), Tilstedeværelsen af ​​graviditet, amning. Ikke tildelt børn, unge under 18 år.

Mildronate har næsten ingen bivirkninger. Allergiske reaktioner, trykstød, dyspeptiske manifestationer (diarré, raping, flatulens), agitation observeres undertiden..

specielle instruktioner

Alle former for lægemidlet kan udskiftes, under behandlingsforløbet kan det bruges skiftevis i en opløsning til injektioner, kapsler og sirup til intern brug. På grund af dens stimulerende virkning anbefales administration om morgenen..

Patienter med problemer i leveren og nyrerne kræver periodisk overvågning af disse organer ved langvarig brug af lægemidlet. Der skal udvises forsigtighed, når den tages i kombination med nitroglycerin..

Læger ordinerer form, dosis, varighed af behandlingsforløbet individuelt, afhængigt af sygdommen, patientens tilstand.

Analoger i komposition (synonymer)

På det russiske farmaceutiske marked findes der en række analoger af Mildronate, lignende i sammensætning, der kaldes synonymer, da meldonium også er det aktive stof i dem. De er billige, har en lignende anvendelse..

De mest populære stoffer i den russiske version er vist i tabellen. Deres omkostninger varierer fra 120 til 500 rubler.

HandelsnavnIndikationer
MedaternHjertesvigt, alkoholsyndrom, nedsat cirkulation.
CardionateKonsekvenserne af et slagtilfælde, alvorlig stress på hjertet, et fald i tilbagetrækning fra kroniske alkoholikere, den postoperative periode.
"Meldonium"Behandling af hjertesygdomme, gendannelse af kroppen, reduktion af påvirkningen af ​​tunge belastninger.
IdrinolTerapi mod hjerteanfald, iskæmisk slagtilfælde, hjertesygdom, angina pectoris.
MildroxinAkut angina pectoris, postoperativ rehabilitering, alkoholisme, cerebrovaskulær ulykke.
MelfortForskellige typer kropsreparationer.

Af de udenlandske synonymer betragtes det hviderussiske “Mildrocard” som det bedste. Det behandler hjertesygdomme, alvorlige hovedskader, gendannes efter encephalitis.

Effektiv ukrainsk "Energoton", der bruges til behandling af hjerte, øjne og otorhinolaryngologi (svimmelhed, hovedpine, tinnitus). Krævet og "Angiocardyl", tildelt patienter efter hjerteanfald samt atleter til at komme sig.

Terapeutiske analoger

Analoger af Mildronate betragtes som lægemidler, der har en lignende terapeutisk virkning på kroppen, men adskiller sig i indhold og har et andet aktivt stof. De bruges til de samme problemer, som Mildronat behandles..

De mest anvendte analoger:

Det aktive stof er ivabradin. Indikeret til vedvarende angina pectoris, kronisk hjertesvigt.

Det aktive stof er ethylmethylhydroxypyridinsuccinat. Eliminerer effektivt virkningerne af traumatiske hjerneskader, stress, lindrer abstinenssymptomer og VSD.

Lægemidlet med det aktive stof er trimetazidin, som har antihypoxiske og genoprettende egenskaber. Anvendes til ØNH-sygdomme, behandling af angina pectoris.

En medicin med det aktive stof inosin bruges i kompleks behandling efter myokardieinfarkt, takykardi, iskæmi.

Grundlaget er trimetazidin. Forebyggelse af koronar sygdom.

Mildronate og dens analoger er kendt for deres lave omkostninger, de er gode til deres opgaver. Deres pris adskiller sig lidt, men der er subtiliteter, når man bruger hver af dem (indikationer, kontraindikationer). Derfor skal lægen vælge det krævede lægemiddel i overensstemmelse med problemerne i patientens krop. Selvmedicinering er under alle omstændigheder uacceptabel. Tag kun medicin som anført af din læge.!

meldonium

Meldonium: instruktioner til brug og anmeldelser

Latin navn: Meldonium

ATX-kode: C01EB22

Aktiv ingrediens: Meldonium (Meldonium)

Producent: Ellara (Rusland); Pharmstandard - Ufa Vitamin Plant (Rusland); Pharmstandard - Leksredstva (Rusland); Biokemiker (Rusland); Atoll (Rusland); Biosyntesen (Rusland)

Opdater beskrivelse og foto: 27-11-2018

Priser i apoteker: fra 110 rubler.

Meldonium er et stofskiftemiddel.

Slip form og sammensætning

  • injektion: klar, farveløs væske (5 ml hver i farveløse glasampuller med en prik og en hak / knækring, eller uden en prik og en hak / knækring, 5 eller 10 ampuller i en blisterstrimmel / papbakke med celler, i et papbundt 1 eller 2 konturpakker / papbakker; til ampuller, hvor der er en knækring eller en prik og et hak, er en ampulkniv / skarphed inkluderet i sættet);
  • kapsler: hård gelatine, 250 mg - størrelse nr. 1, med en krop og en hvid kappe; 500 mg - størrelse nr. 00, med en hvid krop og en gul kappe; indhold - hvidt hygroskopisk krystallinsk pulver med en bestemt lugt (10 hver i blisterpakninger, i et papknippe på 3 eller 6 pakker).

Hver pakke indeholder også instruktioner til brug af Meldonium.

Sammensætning af 1 ml opløsning:

  • aktivt stof: meldoniumdihydrat - 100 mg;
  • hjælpekomponent: vand til injektion - op til 1 ml.

Sammensætning 1 kapsel:

  • aktivt stof: meldoniumdihydrat - 250 eller 500 mg;
  • hjælpekomponenter: calciumstearat, kolloid siliciumdioxid (aerosil), kartoffelstivelse;
  • kapselskalssammensætning på 250 mg: krop og cap - gelatine og titandioxid;
  • kapselskaldssammensætning på 500 mg: sag - gelatine og titandioxid; hætte - gelatine, titandioxid, farvestoffer, solnedgangsgul og quinolinegul.

Farmakologiske egenskaber

farmakodynamik

Den aktive bestanddel i lægemidlet - meldoniumdihydrat, er en strukturel analog af gamma-butyrobetaine. Stoffet forhindrer ophobning i cellerne af aktiverede former af uoxiderede fedtsyrer (derivater af acylcarnitin og acylcoenzym A), reducerer transporten af ​​langkædede fedtsyrer gennem cellemembraner, reducerer syntese af carnitin og hæmmer gamma-butyrobetaine hydroxynase. På grund af faldet i koncentrationen af ​​carnitin er der en forøget syntese af gamma-butyrobetaine - et stof, der har vasodilaterende egenskaber.

Under iskæmi gendanner Meldonium balancen i processerne med iltlevering til celler og dets forbrug og forhindrer også krænkelse af transporten af ​​angiotensin-konverterende enzym (ATP). Derudover aktiverer lægemidlet glykolyseprocessen og fortsætter uden yderligere iltforbrug.

På grund af den beskrevne virkningsmekanisme har Meldonium følgende farmakologiske virkninger: det øger arbejdsevnen, reducerer manifestationer af fysisk og mental overstrain, aktiverer vævs- og humoral immunitet og har en hjertebeskyttende egenskab.

Ved akut iskæmisk myokardskade inhiberer medikamentet dannelsen af ​​den nekrotiske zone og reducerer varigheden af ​​rehabiliteringsperioden. I tilfælde af iskæmisk cerebrovaskulær ulykke (både akut og kronisk) fremmer det omfordeling af blod til fordel for det iskæmiske sted og forbedrer blodcirkulationen i fokus på iskæmi. Ved hjertesvigt øger det myocardial kontraktilitet, reducerer hyppigheden af ​​anginaanfald og øger træningstolerancen.

Meldoniums effektivitet i tilfælde af dystrofisk og vaskulær patologi af fundus er blevet bekræftet.

Lægemidlet har en tonisk effekt på det centrale nervesystem. Eliminerer funktionelle forstyrrelser i det autonome og somatiske nervesystem i tilbagetrækningsperioden hos patienter med alkoholisme.

Farmakokinetik

Ved intravenøs administration er meldonium kendetegnet ved absolut biotilgængelighed - 100%. Den maksimale koncentration (Cmax) i plasma nås umiddelbart efter injektion.

Når den tages oralt, er biotilgængeligheden af ​​meldonium 78%. Cmax i plasma observeres 1-2 timer efter indtagelse af kapsel.

Lægemidlet metaboliseres til dannelse af to hovedmetabolitter, der udskilles af nyrerne. Eliminationshalveringstid (T1/2) kan være fra 3 til 6 timer.

Indikationer til brug

Til opløsning og kapsler:

  • koronar hjertesygdom (angina pectoris, myocardieinfarkt), kronisk hjertesvigt, kardiomyopati på baggrund af dishormonale manifestationer - som en del af kompleks terapi;
  • akutte og kroniske cerebrovaskulære ulykker (cerebrovaskulær insufficiens, slagtilfælde) - som en del af kompleks terapi;
  • abstinenssyndrom ved kronisk alkoholisme - ud over den specifikke behandling af kronisk alkoholisme;
  • nedsat præstation, mental og fysisk belastning (inklusive atleter).

Derudover til løsningen - som en del af kompleks terapi:

  • hæmophthalmus og retinal blødning af forskellige etiologier;
  • retinopatier af forskellige etiologier (inklusive diabetisk og hypertonisk);
  • trombose i den centrale netvene og dens grene.

Derudover til kapsler: postoperativ periode (for at fremskynde rehabiliteringsprocesser).

Kontraindikationer

  • øget intrakranielt tryk (på grund af nedsat venøs udstrømning og intrakraniale tumorer);
  • alder op til 18 år;
  • graviditet;
  • laktationsperiode;
  • overfølsomhed over for stofferne.

Meldonium bør anvendes med forsigtighed til patienter med kronisk lever- og / eller nyresygdom..

Meldonium, brugsanvisning: metode og dosering

Indsprøjtning

Meldonium-injektioner administreres intramuskulært (i / m), intravenøst ​​(i / v) eller parabulbar.

Introduktion af lægemidlet anbefales om morgenen på grund af den mulige udvikling af en spændende virkning.

Indgivelsesmåden, dosis af Meldonium og varigheden af ​​dens anvendelse, indstiller lægen individuelt under hensyntagen til indikationerne og sværhedsgraden af ​​tilstanden.

Kompleks terapi af hjerte-kar-sygdomme:

  • hjerteinfarkt: iv i en stråle på 500-1000 mg pr. dag ved en eller to injektioner;
  • stabil angina pectoris med koronar hjertesygdom, kronisk hjertesvigt og kardiomyopati på grund af hormonelle forstyrrelser: iv i en stråle på 500-1000 mg pr. dag i en eller to injektioner i 10-14 dage, derefter overføres patienten til den orale form af lægemidlet. Det samlede behandlingsforløb er 4-6 uger.

Kombineret behandling mod cerebrovaskulære ulykker:

  • akut fase: iv 500 mg en gang dagligt i 10 dage med yderligere overførsel af patienten til den orale form af lægemidlet. Det generelle behandlingsforløb er 4-6 uger;
  • kronisk form af sygdommen: iv 500 mg en gang dagligt i 10 dage, efterfulgt af overførsel af patienten til den orale form af lægemidlet. Det generelle behandlingsforløb er 4-6 uger, efter anbefaling af en læge 2-3 gange om året gennemfører gentagne kurser.
  • oftalmiske lidelser: parabulbar 50 mg i løbet af 10 dage;
  • kronisk alkoholisme: in / in eller in / m ved 500 mg 2 gange om dagen i 7-10 dage;
  • mental og fysisk overbelastning: in / in eller in / m 500 mg 1 gang om dagen i 10-14 dage. Gentag om nødvendigt kurset efter 2-3 uger.

Kapsler

I kapselform skal meldonium tages oralt før måltider.

Anbefalede doseringsregimer:

  • forstyrrelser i blodforsyningen til hjernen: 500-1000 mg pr. dag (helst i den første halvdel af dagen) i 4-6 uger;
  • kronisk hjertesvigt, stabil angina (som en del af kompleks terapi): 500-1000 mg pr. dag i en eller to doser i 4-6 uger;
  • kardialgi på grund af dishormonal myocardial dystrofi: 250 mg 2 gange om dagen i 12 dage;
  • abstinensalkoholsyndrom: 500 mg 4 gange dagligt i 7-10 dage;
  • nedsat ydeevne, mental og fysisk overbelastning, accelereret rehabilitering i den postoperative periode: 250 mg 4 gange dagligt i 10-14 dage, om nødvendigt gentag behandlingen efter 2-3 uger;
  • fysisk overbelastning hos atleter: 500–1000 mg 2 gange om dagen før træningskurser på 14–21 dage i forberedelsesperioden, 10–14 dage under konkurrencen.

Bivirkninger

Meldonium tolereres generelt godt i sjældne tilfælde (

meldonium

Aktivt stof

Stoffets sammensætning og form

◊ Hårde gelatinekapsler nr. 00, med en krop og et låg i hvid farve, uigennemsigtig; indhold af kapsler - krystallinsk pulver med hvid eller næsten hvid farve, med en svag lugt, hygroskopisk; komprimering af kapselindhold i klumper er tilladt.

1 hætter.
meldoniumdihydrat500 mg

Hjælpestoffer: kartoffelstivelse - 16,8 mg, mikrokrystallinsk cellulose - 28 mg, kolloid siliciumdioxid - 9,6 mg, magnesiumstearat - 5,6 mg.

Sammensætningen af ​​kroppen og kapselhætter: titandioxid (E171) - 2%, gelatine - op til 100%.

5 stk. - blisteremballager (1) - pakker af pap.
5 stk. - blisteremballager (2) - pakker af pap.
5 stk. - blisteremballager (3) - pakker af pap.
5 stk. - blisteremballage (4) - pakker af pap.
5 stk. - blisteremballager (5) - pakker af pap.
5 stk. - blisteremballager (6) - pakker af pap.
5 stk. - blisteremballager (8) - pakker af pap.
5 stk. - blisteremballager (9) - pakker af pap.
5 stk. - blisterpakninger (10) - pakker af pap.
6 stk - blisteremballager (1) - pakker af pap.
6 stk - blisteremballager (2) - pakker af pap.
6 stk - blisteremballager (3) - pakker af pap.
6 stk - blisteremballage (4) - pakker af pap.
6 stk - blisteremballager (5) - pakker af pap.
6 stk - blisteremballager (6) - pakker af pap.
6 stk - blisteremballager (8) - pakker af pap.
6 stk - blisteremballager (9) - pakker af pap.
6 stk - blisterpakninger (10) - pakker af pap.
10 stykker. - blisteremballager (1) - pakker af pap.
10 stykker. - blisteremballager (2) - pakker af pap.
10 stykker. - blisteremballager (3) - pakker af pap.
10 stykker. - blisteremballage (4) - pakker af pap.
10 stykker. - blisteremballager (5) - pakker af pap.
10 stykker. - blisteremballager (6) - pakker af pap.
10 stykker. - blisteremballager (8) - pakker af pap.
10 stykker. - blisteremballager (9) - pakker af pap.
10 stykker. - blisterpakninger (10) - pakker af pap.

farmakologisk virkning

Metabolismeforstærker, gamma-butyrobetaine-analog. Det hæmmer gamma-butyrobetaine hydroxynase, hæmmer syntesen af ​​carnitin og transporten af ​​langkædede fedtsyrer gennem cellemembraner og forhindrer ophobning af aktiverede former for ikke-oxiderede fedtsyrer i cellerne - derivater af acylcarnitin og acylcoenzyme A.

I tilfælde af iskæmi gendanner det balancen mellem processerne med iltlevering og dets forbrug i celler, forhindrer krænkelse af ATP-transport; samtidig aktiverer den glykolyse, der fortsætter uden yderligere iltforbrug. Som et resultat af et fald i carnitinkoncentration syntetiseres gamma-butyrobetaine med vasodilaterende egenskaber intenst. Handlingsmekanismen bestemmer forskellige af dets farmakologiske virkninger: øget effektivitet, nedsatte symptomer på mental og fysisk stress, aktivering af væv og humoral immunitet, hjertebeskyttende effekt.

I tilfælde af akut iskæmisk skade på myokardiet bremser det dannelsen af ​​den nekrotiske zone og forkorter rehabiliteringsperioden. Med hjertesvigt øger det myocardial kontraktilitet, øger træningstolerancen og reducerer hyppigheden af ​​anginaanfald. Ved akutte og kroniske iskæmiske lidelser i cerebral cirkulation forbedrer blodcirkulationen i fokus på iskæmi, bidrager til omfordeling af blod til fordel for det iskæmiske område. Effektiv til vaskulær og dystrof patologi i fundus. Det har en tonisk effekt på centralnervesystemet, eliminerer funktionelle forstyrrelser i nervesystemet hos patienter med kronisk alkoholisme med abstinenssyndrom.

Skandaløst Mildronat: Doping eller medicin?

Hvorfor atleter Mildronat, hvordan det påvirker kroppen, og hvorfor de efter forbuddet begyndte at købe ti gange mere

Mildronate, der har været meget brugt af russiske atleter i mere end 30 år siden januar 2016, pludselig faldt på den "forbudte" dopingliste - dette provokerede en kraftig stigning i interessen for stoffet blandt almindelige forbrugere.

Hvordan det hele startede

I brede kredse begyndte folk at tale om Mildronate for nylig - da den berømte russiske tennisspiller Maria Sharapova afgav en erklæring, hvor hun indrømmede, at i dets prøver, der blev taget efter Australian Open-2016, blev det forbudte stof Mildronate (meldonium) fundet.

Atleten sagde, at hun regelmæssigt tog meldonium i 10 år på grund af sundhedsmæssige problemer - hendes EKG-data var ustabile, og i 2006 viste hun tegn på diabetes, som allerede var forekommet i hendes familie. Og ingen har beskyldt hende for doping før..

Mildronate blev fundet i dopingprøver ikke kun af Sharapova, men også af mange russiske atleter, herunder olympiske mestere. Alle står over for diskvalifikation for en given periode.

Hvad er kendt om meldonium

Lægemidlet blev udviklet ved det lettiske institut for organisk syntese i 1970'erne, og nu er det fremstillet af lægemiddelfirmaet Grindex.

Normalt ordineres Mildronate til behandling af hjerte-kar-sygdomme, som for eksempel stabil angina pectoris, kronisk hjertesvigt, kardiomyopati. Det anbefales til akutte og kroniske iskæmiske lidelser i blodforsyningen til hjernen med et fald i ydeevne og overbelastning - både fysisk og følelsesmæssig.

Atleter tager Mildronate for at øge udholdenheden under træning samt til at tilpasse kroppen til neuropsykiatrisk stress under konkurrencer.

Grindex rapporterede: de har ingen bevis for, at medicinen kan forbedre atletiske præstationer under konkurrencen. Tværtimod, at tage meldonium i en konkurrencedygtig periode kan endda skade.

Repræsentanten for det farmaceutiske selskab bemærkede, at Mildronate anbefales at tage kurser, der varer fra 4 til 6 uger, ifølge lægens beslutning kan kurset gentages flere gange om året. Er det nødvendigt løbende at tage medicinen til personer med symptomer, der er udtrykt af Sharapova, forklarede virksomheden ikke.

Hvor rimeligt er forbuddet

World Anti-Doping Agency (WADA), der er imod brugen af ​​doping i sport, har inkluderet meldonium på listen over stoffer, der er forbudt siden 1. januar 2016. Før det kunne atleter tage det helt lovligt.

Det er vigtigt, at Mildronate i Rusland bruges meget oftere end i andre lande. Resultaterne af en nylig undersøgelse viste således, at i 2015, hvor medicinen endnu ikke var på WADA-listen, blev meldonium fundet i 17% af prøverne taget fra russiske atleter og kun 2,2% af prøverne af atleter fra andre lande.

Årsagerne til, at Mildronate var på den "forbudte liste" er ukendt. Juris Bundulis, formand for bestyrelsen for Grindex, sagde, at agenturet ikke fremsatte argumenter, der forklarede forbuddet mod stoffet.

Lægemidlet er ikke et dop, forsikret i Grindex. Lægemidlet bremser processen med oxidation af fedtsyrer, hvilket reducerer kroppens evne til at bruge dem som en energikilde. Ydelsen af ​​sunde celler øger ikke Mildronate. Ivar Kalvins, skaberen af ​​meldonium, forklarede, at stoffet beskytter atleternes hjerte mod de ”destruktive konsekvenser af at arbejde på grænsen for det mulige”, men han er ikke i stand til at forbedre atletisk præstation.

Derudover understregede virksomheden sikkerheden ved brugen af ​​Mildronate - baseret på de tilgængelige data til Grindex, er der intet kendt om bivirkninger forbundet med at tage stoffet af atleter.

Mildronate vinder popularitet

Men erklæringen fra Maria Sharapova forårsagede ikke kun en ophedet diskussion i medierne, men også væksten i Mildronate-salget. Udviklingsdirektør for NPK Katren JSC Anatoly Tenzer bemærkede en stigning i antallet af søgeforespørgsler fra Mildronat: "Hvis tidligere antallet af anmodninger på webstedet apteka.ru ikke oversteg 50-60 pr. Dag, var der 8. marts 1100 og den 9. - 1200." Han forbandt direkte stigningen i efterspørgslen med dopingsskandalen og den øgede interesse for mennesker i stoffet "forbudt liste".

Salget steg tilsvarende. Ifølge webstedsanalytikere var salgsvæksten i den anden uge af marts sammenlignet med den første 1023%. Tallene taler for sig selv.

Den voksende interesse for meldonium blev ikke kun registreret i Rusland. Umiddelbart efter starten af ​​”Mildronat-historien” udgjorde lægemidlets omkostninger på rupharma.com, som giver mulighed for at købe lægemidler, der er produceret eller solgt i Rusland med verdensomspændende levering, $ 22. Nu koster en pakke på 40 kapsler på 250 mg hver $ 39, og du kan kun købe Mildronate ved at foretage en reservation, som giver dig mulighed for at komme på ventelisten for levering af medicin.

Producent - Grindex er på sin side stærkt uenig i WADA-beslutningen. Og planlægger i år at give alle de nødvendige bevis for at udelukke Mildronate fra den "sorte liste" fra 2017. Der er enhver chance for, at diskvalificerede atleter, herunder Maria Sharapova, er tilbage i drift næste år og vil glæde os med nye resultater.

Meldonium - Meldonium

meldonium
Kliniske data
HandelsnavneMildronat, Mildronāts
SynonymerTHP, MET-8 Mildronat eller Quaterine
PBX-kode
Lovlig status
Lovlig status
identifikatorer
  • 2- (2-Carboxylato-ethyl) -1,1,1-trimethylhydrazinium
ICGV InfoCard100.110.108
Kemiske og fysiske data
formelMED 6 N 14 N 2 O 2
Molar masse7002146190000000000 ♠ 146.190 gmol -1
3D-model (JSmol)
Opløselighed i vand> 40 mg / ml mg / ml (20 ° C)

Meldonium (blandt andet TIN; handelsnavn Mildronate) er et begrænset farmaceutisk marked, der blev udviklet i 1970 af Ivar Kalvins i Sovjetunionen i Letland, Institute of Organic Synthesis, og produceres nu af det lettiske farmaceutiske firma Grindeks og flere generiske producenter. Det distribueres primært i lande i Østeuropa som en anti-iskæmi-medicin..

Siden 1. januar 2016 har han været på World Anti-Doping Agency List (WADA) over stoffer, der er forbudt til brug af atleter. Der er dog debat om dets anvendelse som sportspræstation. Nogle atleter er kendt for at bruge det, før det blev forbudt. I øjeblikket ikke planlagt i USA.

indhold

Medicinsk brug

Meldonium kan bruges til behandling af koronar hjertesygdom. Disse hjerteproblemer kan undertiden føre til iskæmi, en tilstand, hvor for lidt blod strømmer ind i kroppens organer, især hjertet. Da dette stof antages at være en ekspansion af arterierne, hvilket hjælper med at øge blodgennemstrømningen og også øge strømmen af ​​ilt gennem kroppen. Meldonium er også blevet etableret for at inducere anticonvulsiva og effekter forbundet med søvnafvisende alfa - 2-adrenerge receptorer samt nitrogenoxidafhængige mekanismer. Dette viser generelt, at meldonium givet i akutte doser kan være nyttigt til behandling af anfald og alkoholpåvirkning. Det bruges også i tilfælde af cerebral iskæmi, okulært iskæmisk syndrom og andre øjesygdomme forårsaget af nedsat arteriel cirkulation, og kan også have en vis effekt på at reducere sværhedsgraden af ​​abstinenssymptomer forårsaget af ophør med kronisk alkoholbrug..

Fysisk-Farmakologi

For at give en kontinuerlig garanti for energiforsyning oxiderer kroppen betydelige mængder andet fedt end glukose. Carnitin transporterer aktiveringen af ​​langkædede fedtsyrer (FA) fra cytosolen i cellen til mitokondrierne og er derfor nødvendig for oxidation af fedtsyrer (kendt som beta-oxidation). Carnitin absorberes hovedsageligt fra kosten, men kan dannes gennem biosyntese. For at opnå carnitin methyleres lysinrester i trimethyllysin. Fire enzymer er involveret i omdannelsen af ​​trimethyllysin og dets mellemprodukter i det endelige carnitinprodukt. Den sidste af disse 4 enzymer er gamma-butyrobetaindioxygenase (GBB), som er butyrobetaenhydroxylater i carnitin.

De vigtigste hjertebeskyttende virkninger formidles ved inhibering af GBB-enzymet. Ved efterfølgende hæmning af carnitinbiosyntesen reduceres transport af fedtsyrer, og akkumuleringen af ​​cytotoksiske mellemprodukter af beta-oxidation af fedtsyrer i iskæmiske væv til energiproduktion forhindres, hvilket blokerer for denne stærkt iltintensive proces. Behandling med meldonium skifter derfor energimyokardiemetabolismen fra fedtsyreoxidation til en mere gunstig oxidation af glukose eller glykolyse med iskæmi. Det reducerer også dannelsen af ​​trimethylamin N-oxid (TMAO), et nedbrydningsprodukt af carnitin, og er involveret i patogenesen af ​​åreforkalkning og kongestiv hjertesvigt..

I metabolisme af fedtsyrer (FA) kan de langkædede fedtsyrer i cytosolen ikke krydse mitokondrielle membran, fordi de er negativt ladede. Den proces, hvor de flytter til mitokondrierne kaldes shuttle-carnitin. FA med lang kæde aktiveres først ved esterificering med co-enzym A for at frembringe et fedtsyre-CoA-kompleks, der derefter kan krydse grænsen til det ydre mitokondrielle. Co-A udveksles derefter med carnitin (via carnitinpalmitoyltransferase I-enzymet) for at fremstille fedtsyre-carnitinkomplekset. Dette kompleks transporteres derefter over den indre mitochondriale membran under anvendelse af en proteinbærer kaldet carnitin-acylcarnitin-translocase. Når der først er inde frigives carnitin (enzymkatalyseret carnitinpalmitoyltransferase II) og transporteres udad, så processen kan ske igen. Acylcarnitiner som palmitoylcarnitin opnås som carnitin-shuttle-mellemprodukter.

I mitokondrier reduceres virkningerne af shuttle-carnitin på meldonium, som konkurrencedygtigt hæmmer SLC22A5-transporteren. Dette fører til et fald i transport og metabolisme af langkædede fedtsyrer i mitokondrierne (denne byrde skiftes mere med peroxisomer). Sluteffekten er en reduktion i risikoen for mitokondrisk skade som følge af fedtsyreoxidation og et fald i produktionen af ​​acylcarnitiner, som har været involveret i udviklingen af ​​insulinresistens. På grund af dets hæmmende virkning på L-carnitin og dets biosyntese af efterfølgende glykolytiske virkninger såvel som produktionen af ​​acylcarnitin er meldonium indiceret til brug hos patienter med diabetes. I dyremodeller og i et meget lille klinisk forsøg har meldonium vist sig at reducere blodglukosekoncentrationerne, vise hjertebeskyttende virkninger og forhindre eller reducere sværhedsgraden af ​​diabeteskomplikationer. Langtidsbehandling viser sig også at svække udviklingen af ​​åreforkalkning i hjertet..

Dens vasodilaterende virkning er beregnet til at skyldes stimulering af produktionen af ​​nitrogenoxid i det vaskulære endotel. Det er blevet antydet, at meldonium kan øge dannelsen af ​​gamma-butyrobetaineestere, potente parasympatomimetika og kan aktivere enzymet ENOS, som inducerer produktionen af ​​nitrogenoxid ved at stimulere muscariniske receptorer M3-acetylcholin eller specifikke gamma-butyrobetaineesterreceptorer..

Meldonium Det antages, at hjertet konstant trænes farmakologisk, selv uden fysisk aktivitet, hvilket forårsager forberedelse af cellulær metabolisme og membranstrukturer (især med mitokondrielt infarkt) for at overleve iskæmiske belastende tilstande. Dette gøres ved at tilpasse myocardiale celler til at reducere tilstrømningen af ​​fedtsyrer og ved at aktivere glykolyse; efterhånden begynder hjertet at bruge glycolyse i stedet for beta-oxidation i processen med iskæmiske tilstande. Dette reducerer oxidativt stress på celler, dannelsen af ​​cytotoksiske produkter til oxidation af fedtsyrer og efterfølgende skade på celler. Dette har gjort meldonium til et muligt farmakologisk middel til iskæmisk forkonditionering..

Mekanismerne, der ligger til grund for meldoniums centralnervesystem, er ikke klare. I en undersøgelse udført i en transgen musemodel af Alzheimers sygdom øgede meldonium den kognitive og mentale ydeevne ved at mindske amyloid beta-deposition i hippocampus.

Farmakologi

Selvom de første rapporter antyder, at meldonium er en ikke-konkurrencedygtig og ikke-hydroxylerbar analog af gamma-butyrobetaine; Yderligere undersøgelser afslørede, at meldonium er et substrat for gamma-butyrobetaindioxygenase. Røntgenstrålediffraktion og in vitro biokemiske undersøgelser indikerer, at meldonium binder til substratlommen til γ-butyrobetaine hydroxylase og fungerer som et alternativt substrat og derfor som en konkurrencedygtig inhibitor. Typisk giver virkningen af ​​dette enzym på dets substrater, y-butyrobetaine og 2-oxoglutarat, i nærvær af yderligere iltunderlag, L-carnitinprodukter, succinat og carbondioxid; i nærvær af dette alternative substrat giver reaktionen semi-aldehyd-malonsyre, formaldehyd (beslægtet med virkningen af ​​histondemethylase), dimethylamin og (1-methylimidazolidin-4-yl) eddikesyre, "et uventet produkt med yderligere carbonholdigt carbon fra N-demethylering kombineret med oxidativ omarrangement, sandsynligvis gennem en usædvanlig radikal mekanisme. " En usædvanlig mekanisme antages sandsynligvis at omfatte Steven's omarrangement.

Inhibering af meldonium med y-butyrobetaine hydroxylase giver halvdelen af ​​den maksimale inhiberende koncentration (IC) halvtreds ) værdien på 62 mikromol, som andre forfattere af undersøgelsen beskrev som "kraftfuld." Meldonium er et eksempel på en inhibitor, der fungerer som et underlag til en ikke-peptidisk efterligning.

Kemi

Det kemiske navn meldonium er 3- (2,2,2-trimethylhydraziniumyl) propionat. Det er en strukturel analog af gamma-butyrobetaine med en aminogruppe, der erstatter C-4-methylen fra gamma-butyrobetaine. y-butyrobetaine er en forløber for carnitinbiosyntesen.

Meldonium er et hvidt krystallinsk pulver med et smeltepunkt på 87 ° C (189 ° F).

Samfund og kultur

Legering

Meldonium blev føjet til World Anti-Doping Agency List (WADA) med forbudte effektive stoffer den 1. januar 2016 på grund af bevis for at det blev brugt af atleter for at øge produktiviteten. Han var på WADA-listen 2015 over stoffer, der skulle overvåges. Den truende høje udbredelse af brugen af ​​atletens meldonium i sport blev demonstreret ved laboratoriefundene fra de europæiske lege 2015 i Baku. 13 medaljer og vindere af konkurrencen tog meldonium under Baku-kampene. Meldonium-brug blev fundet hos atleter, der konkurrerede i 15 ud af 21 sportsgrene under legene. De fleste atleter, der tager meldonium, tilbageholdt oplysninger om deres brug fra antidopingmyndighederne uden at meddele det om deres former for dopingkontrol, som de burde have. Kun 23 ud af 662 (3,5%) testatleter erklærede personlig brug af meldonium. 66 af de i alt 762 (8,7%) atleters urinprøver analyseret under spillet og under den indledende konkurrence testet positivt for meldonium.

WADA klassificerer stoffet som en metabolisk modulator, ligesom insulin gør. Metaboliske modulatorer klassificeres som S4-stoffer i henhold til WADA-listen over forbudte stoffer. Disse stoffer har evnen til at ændre, hvordan visse hormoner accelererer eller bremser forskellige enzymatiske reaktioner i kroppen. Disse modulatorer kan således blokere omdannelsen i kroppen af ​​testosteron til østrogen, hvilket er nødvendigt for kvinder. Baseret på de generelle virkninger af disse stoffer er de siden 2001 forbudt fra mænds konkurrencer og 2005 for kvinder. Den 13. april 2016 blev det rapporteret, at WADA udsendte opdaterede regler, der tillader mindre end 1 mikrogram pr. Ml meldonium til tests, der blev udført før 1. marts 2016, hvor agenturet citerede for at sige, at "foreløbige test viste, at det kunne tage flere uger eller måneder for medicinen at forlade kroppen".

Forbløffede atleter

Den 7. marts 2016 meddelte den tidligere verdensmester Maria Sharapova, at hun havde undladt en narkotikatest i Australien på grund af opdagelsen af ​​meldonium. Hun sagde, at hun havde taget stoffet i ti år af forskellige sundhedsmæssige problemer og ikke bemærkede, at det var forbudt. Den 8. juni 2016 blev hun suspenderet fra at spille tennis i to år i International Tennis Federation (ITF). Tidligere samme år (7. marts) annoncerede den russiske skater Yekaterina Bobrova, at hun også testede positivt for meldonium ved det europæiske mesterskab i kunstskøjteløb 2016. Bobrova sagde, at hun var chokeret over testresultatet, fordi hun blev gjort opmærksom på dette meldonium til den forbudte liste, og fødevarer, der indeholder forbudte stoffer, blev omhyggeligt undgået. I maj 2016 testede en russisk bokser - professionel Alexander Povetkin — en tidligere to-gangs verdensboksboksforening (WBA) tungvægtmester, positivt for meldonium. Det blev opdaget kun en uge før hans obligatoriske titelkamp mod World Boxing Council (WBC) tungvægtmester, Deontay Wilder. Som et resultat er kampen planlagt til at blive afholdt i Rusland, blev udsat på ubestemt tid ifølge WBC.

Andre atleter, der midlertidigt er forbudt fra at bruge meldonium, inkluderer den etiopisk-svenske mellemdistanceløber Abeba Aregawi, den etiopiske styre Endeshaw Negesse, den russiske cyklist Vorgana og den ukrainske skiskytter Olga Abramova og Artem Tishchenko

Den russiske hockeyforbund erstattede Rusland med det herre nationale hockeyhold under 18 år med under-17 hold til 2016 IIHF verdensmesterskabet U18, efter at spillere på den oprindelige liste gav et positivt resultat for meldonium.

Mere end 170 mislykkede forsøg med atleter blev identificeret på relativt kort tid efter, at forbuddet mod meldonium blev indført den 1. januar 2016, hvoraf næsten alle var fra Østeuropa. Mange af de tidlige sager blev filmet, da atleter hævdede, at de stoppede med at bruge i 2015. Berømte atleter med positive prøver inkluderer:

titelLandsporthvoreffekterLink
Maria SharapovaRuslandTennis2016 Australian OpenForbudt 2 år, det bageste antal indtil 26. januar 2016 reduceret til 15 måneder.
ElistratovRuslandShort Track Speed ​​SkatingIngen fejl
KulizhnikovRuslandStå på skøjterWorld Sprint Championship 2016 i SprintIngen fejl
BobrovaRuslandKunstskøjteløbEuropæisk mesterskab 2016 i kunstskøjteløbIngen fejl
Olga AbramovaUkraineskiskydning
Artyom TishchenkoUkraineskiskydning
Ababa AregawiSverigeatletik
Endeshaw negesse

Producenten, Grindeks, sagde i en erklæring, at hun ikke mener, at brug af meldonium burde være forbudt for atleter. Han sagde, at stoffet hovedsageligt fungerer ved at reducere celleskader, der kan være forårsaget af nogle biprodukter af carnitin. Meldonium "bruges til at forhindre død af iskæmiske celler og ikke til at øge produktiviteten af ​​normale celler," siges det i erklæringen. "Meldonium kan ikke forbedre atletisk præstation, men det kan stoppe vævsskader i tilfælde af iskæmi," hvilket er manglen på blodstrøm til kropsområdet.

Stoffet blev opfundet i midten af ​​1970'erne ved Institut for Organisk Syntese i det lettiske SSR Academy of Sciences af Ivars Kalvins. Calvins kritiserede forbuddet og sagde, at WADA ikke fremlagde videnskabelig dokumentation for, at stoffet kunne bruges til doping. Ifølge ham øger meldoniums under ingen omstændigheder atletisk præstation og blev snarere brugt af atleter til at forhindre skader på hjerte og muskler forårsaget af mangel på ilt under øvelser med høj intensitet. Han argumenterede for, at ikke at lade atleter tage sig af deres helbred var en krænkelse af deres menneskerettigheder, og at beslutningen var rettet mod at fjerne atleter fra Østeuropa fra konkurrencen og dets lægemidler fra det farmaceutiske marked. Liene Kozlovskaya, leder af antidopingafdelingen for sportsmedicin ved det lettiske center, afviste påstandene om, at forbuddet er en krænkelse af atleternes rettigheder og sagde, at meldonium er farligt i store doser og kun bør bruges under tilsyn af en læge til behandling af ægte sundhedsmæssige forhold. Hun foreslog også, at russiske atleter ikke modtog en passende advarsel om, at stoffet var forbudt - på grund af suspensionen af ​​det russiske antidopingagentur i slutningen af ​​2015..

Forbes sagde professor i anæstesiologi Michael Joyner ved Mayo Clinic i Rochester, Minnesota, der studerer, hvordan folk reagerer på fysisk og mental stress under træning og andre aktiviteter, fortalte dem, at ”der mangler bevis for mange forbindelser. menes at forbedre atletiske præstationer. Dets brug har udseendet som et urbant legendeelement, og der er ikke så mange, at der helt klart er så effektiv. "Jeg ville være chokeret, hvis dette materiale [meldonium] havde en effekt mere end koffein eller kreatin (et naturligt stof, der, når det tages som et supplement, antages at øge muskelmassen).” Ford Vox, amerikansk læge med speciale i rehabiliteringsmedicin og journalisten sagde, at "der ikke er meget videnskabelig støtte til dets anvendelse som sportsforstærker".

Don Kathleen, en langvarig antidopingekspert og vejleder for den forbudte stofkontrolgruppe (BSCG) sagde: "Der er virkelig ingen bevis for, at der er nogen forbedring i ydelsen fra meldonium - Nul procent."

godkendelsesstatus

økonomi

Meldonium fremstilles af Grindeks, et lettisk farmaceutisk firma, med kontorer i 13 østeuropæiske lande som en behandling af hjertesygdomme. Virksomheden identificerer det som et af sine vigtigste produkter. Han omsatte for 65 millioner euro i 2013.

Det Er Vigtigt At Være Opmærksom På Dystoni

  • Aneurisme
    Kolesterol medicin uden bivirkninger på leveren. Liste
    Højt kolesteroltal i blodet bekymrer i øjeblikket mange videnskabsmænd såvel som ansatte i farmaceutiske virksomheder. Det er de, der kæmper med spørgsmålet om at skabe den ideelle medicin, som ikke kun vil reducere mængden af ​​kolesterol, som blodet bærer, men heller ikke forårsager leverskader.
  • Puls
    Trombus tilbagetrækning er
    LÆSNING Nr. 18. Fysiologi for hæmostase1. Strukturelle komponenter af hæmostaseHemostase er et komplekst biologisk system med adaptive reaktioner, der sikrer bevarelse af den flydende tilstand af blod i det vaskulære leje og stopper blødning fra beskadigede kar ved trombose.
  • Leukæmi
    Blodcholesterol
    En blodprøve for kolesterol er en af ​​de vigtigste undersøgelser, der hjælper med at vurdere niveauet af kolesterollegemer i blodet, hvilket kan indikere en persons helbred. En rettidig undersøgelse hjælper med at identificere tilstedeværelsen af ​​patologier i de tidlige stadier (vaskulær åreforkalkning, thrombophlebitis, koronar hjertesygdom).

Om Os

En utilstrækkelighed i kroppen, der er kendetegnet ved udviklingen af ​​en forringelse af blodforsyningen til hjernevæv, kaldes iskæmi. Dette er en alvorlig sygdom, der hovedsageligt påvirker hjernens blodkar, tilstopper dem og derved forårsager iltmangel.