3. generations betablokkere til behandling af hjerte-kar-sygdom

Det er umuligt at forestille sig moderne kardiologi uden lægemidler fra betablokkergruppen, hvoraf mere end 30 genstande i øjeblikket er kendt.

Det er umuligt at forestille sig moderne kardiologi uden lægemidler fra beta-adrenoblocker-gruppen, hvoraf mere end 30 genstande i øjeblikket er kendt. Behovet for at inkludere betablokkere i behandlingen af ​​hjerte-kar-sygdomme (CVD) er indlysende: I de sidste 50 år med kardiologisk klinisk praksis har betablokkere taget en stærk position i forebyggelsen af ​​komplikationer og i farmakoterapi af arteriel hypertension (AH), koronar hjertesygdom (CHD) og kronisk hjertesvigt (CHF), metabolsk syndrom (MS) samt nogle former for takyarytmier. I ukomplicerede tilfælde begynder traditionelt behandling af hypertension med betablokkere og diuretika, hvilket reducerer risikoen for hjerteinfarkt (MI), cerebrovaskulær ulykke og pludselig kardiogen død.

Begrebet medieret virkning af medikamenter gennem vævsreceptorer i forskellige organer blev foreslået af N.?Langly i 1905, og i 1906 bekræftede H.?Dale det i praksis.

I 90'erne blev det fundet, at beta-adrenerge receptorer er opdelt i tre undertyper:

Evnen til at blokere virkningen af ​​mediatorer på myocardie beta1-adrenerge receptorer og svækkelsen af ​​effekten af ​​catecholamines på cardiomyocytmembranadenylat cyclase med et fald i dannelsen af ​​cyklisk adenosinmonophosphat (cAMP) bestemmer de vigtigste kardioterapeutiske virkninger af beta-blokkere.

Den anti-iskæmiske virkning af betablokkere forklares ved et fald i myocardie-iltbehov på grund af et fald i hjerterytme (HR) og hjerterytme, der opstår, når myokardiale betablokkere blokeres.

Betablokkere giver samtidig forbedret myocardial perfusion ved at reducere det endelige diastoliske tryk i venstre ventrikel (LV) og øge den trykgradient, der bestemmer koronar perfusion under diastol, hvis varighed øges som et resultat af et fald i hjerterytmen.

Betablokkere, den antiarytmiske virkning, baseret på deres evne til at reducere den adrenergiske virkning på hjertet, fører til:

Betablokkere øger tærsklen for ventrikelflimmer hos patienter med akut myokardieinfarkt og kan betragtes som et middel til at forhindre dødelige arytmier i den akutte periode med hjerteinfarkt.

Betablokkere den antihypertensive virkning skyldes:

Præparater fra gruppen af ​​beta-adrenerge blokkeere adskiller sig i nærvær eller fravær af kardioselektivitet, intern sympatisk aktivitet, membranstabiliserende, vasodilaterende egenskaber, opløselighed i lipider og vand, virkningen på blodpladeaggregering og også på virkningsvarigheden.

Virkningen på beta2-adrenerge receptorer bestemmer en betydelig del af bivirkningerne og kontraindikationerne for deres anvendelse (bronchospasme, indsnævring af perifere kar). Et træk ved kardioselektive betablokkere i sammenligning med ikke-selektive er den store affinitet for beta1-receptorer i hjertet end for beta2-adrenerge receptorer. Derfor, når de anvendes i små og mellemstore doser, har disse lægemidler en mindre udtalt effekt på de glatte muskler i bronchier og perifere arterier. Det skal huskes, at graden af ​​kardioselektivitet ikke er den samme for forskellige lægemidler. Indekset ci / beta1 til ci / beta2, der kendetegner graden af ​​kardioselektivitet, er 1,8: 1 for ikke-selektiv propranolol, 1:35 for atenolol og betaxolol, 1:20 for metoprolol, 1:75 for bisoprolol (Bisogamma). Det skal dog huskes, at selektiviteten er dosisafhængig, den falder med stigende dosis af lægemidlet (fig. 1).

I øjeblikket adskiller klinikere tre generationer af lægemidler med en betablokkerende virkning..

Jeg genererer - ikke-selektive beta1- og beta2-adrenerge blokkeringer (propranolol, nadolol), som sammen med negative fremmede, krono- og dromotropiske virkninger har evnen til at øge tonen i de glatte muskler i bronchier, vaskulær væg, myometrium, hvilket markant begrænser deres anvendelse i klinisk praksis.

II-generation - kardioselektive beta1-blokkere (metoprolol, bisoprolol) på grund af deres høje selektivitet for beta1-myokardie-beta-adrenerge receptorer, har bedre tolerance med langvarig brug og overbevisende evidensbase for langtidsprognose i behandlingen af ​​hypertension, koronar hjertesygdom og kronisk hjertesvigt.

I midten af ​​1980'erne optrådte III-generationens betablokkere på det globale farmaceutiske marked med lav selektivitet for beta1,2-adrenerge receptorer, men med en kombineret blokade af alfa-adrenerge receptorer.

3. generations lægemidler - celiprolol, bucindolol, carvedilol (dets generiske modstykke med mærkenavnet Carvedigamma®) har yderligere vasodilaterende egenskaber på grund af blokade af alfa-adrenerge receptorer uden intern sympatomimetisk aktivitet.

I 1982-1983 optrådte de første rapporter om den kliniske erfaring med carvedilol i behandlingen af ​​CVD i den videnskabelige medicinske litteratur..

En række forfattere har afsløret den beskyttende virkning af generation III betablokkere på cellemembraner. Dette skyldes for det første inhiberingen af ​​lipidperoxidationsprocesser (LPO) af membranerne og antioxidantvirkningen af ​​betablokkere og for det andet en reduktion i effekten af ​​catecholamines på beta-receptorer. Nogle forfattere tilskriver den membranstabiliserende virkning af betablokkere en ændring i natriumledningsevnen gennem dem og hæmning af lipidperoxidation..

Disse yderligere egenskaber udvider udsigterne til anvendelse af disse lægemidler, da de neutraliserer den negative virkning på myocardial kontraktilitet, kulhydrat- og lipidmetabolisme, der er karakteristisk for de første to generationer og samtidig giver forbedret vævsperfusion, en positiv effekt på hæmostase og niveauet af oxidative processer i kroppen.

Carvedilol metaboliseres i leveren (glukuronidering og sulfation) ved hjælp af P450 cytochrome enzymsystem ved hjælp af enzymfamilien CYP2D6 og CYP2C9. Den antioxidante effekt af carvedilol og dets metabolitter skyldes tilstedeværelsen af ​​en carbazolgruppe i molekylerne (fig. 2).

Carvedilolmetabolitter - SB 211475, SB 209995 hæmmer LPO 40–100 gange mere aktivt end selve lægemidlet og E-vitamin - ca. 1000 gange.

Anvendelse af carvedilol (Carvedigamma®) til behandling af IHD

I henhold til resultaterne fra et antal afsluttede multicenterundersøgelser har betablokkere en markant anti-iskæmisk effekt. Det skal bemærkes, at den anti-iskæmiske aktivitet af betablokkere er sammenlignelig med aktiviteten af ​​calcium- og nitratantagonister, men i modsætning til disse grupper forbedrer betablokkere ikke kun kvaliteten, men øger også forventet levealder for patienter med koronararteriesygdom. Ifølge resultaterne af en metaanalyse af 27 multicenterundersøgelser, hvor mere end 27 tusind mennesker deltog, reducerer selektive betablokkere uden intern sympatomimetisk aktivitet hos patienter med en historie med akut koronarsyndrom risikoen for re-MI og hjerteanfaldsdødelighed med 20% [1].

Imidlertid har ikke kun selektive betablokkere en positiv indflydelse på forløbet og prognosen hos patienter med koronararteriesygdom. Den ikke-selektive betablokker carvedilol har også vist sig at være meget effektiv hos patienter med stabil angina pectoris. Dette lægemiddels høje anti-iskæmiske effektivitet skyldes tilstedeværelsen af ​​yderligere alfa-blokerende aktivitet, hvilket bidrager til udvidelsen af ​​koronarbeholdere og kollateraler i den poststenotiske region, hvilket betyder forbedret myocardial perfusion. Derudover har carvedilol en påvist antioxidanteffekt forbundet med indfangning af frie radikaler frigivet i perioden med iskæmi, hvilket bestemmer dens yderligere hjertebeskyttende virkning. Samtidig blokerer carvedilol apoptose (programmeret død) af kardiomyocytter i den iskæmiske zone, mens volumenet for et fungerende myokard opretholdes. Som vist har metaboliseringen af ​​carvedilol (BM 910228) en lavere beta-blokerende virkning, men er en aktiv antioxidant, der blokerer lipidperoxidation, "fælder" OH - aktive frie radikaler. Dette derivat bevarer den inotrope respons fra cardiomyocytter på Ca ++, hvis intracellulære koncentration i cardiomyocyt reguleres af Ca ++, den sarkoplasmatiske retikulumpumpe. Derfor er carvedilol mere effektiv til behandling af myokardisk iskæmi gennem hæmning af den skadelige virkning af frie radikaler på lipiderne i membranerne i de subcellulære strukturer af kardiomyocytter [2].

På grund af disse unikke farmakologiske egenskaber kan carvedilol overgå traditionelle beta1-selektive adrenerge blokkeere med hensyn til forbedring af myocardial perfusion og hjælpe med at bevare systolisk funktion hos patienter med koronararteriesygdom. Som vist af Das Gupta et al. Hos patienter med LV-dysfunktion og hjertesvigt udviklet som et resultat af kransarteriesygdom reducerede carvedilol monoterapi påfyldningstryk, øget LV-ejektionsfraktion (EF) og forbedret hæmodynamik uden at være ledsaget af udviklingen af ​​bradykardi [3].

I henhold til resultaterne fra kliniske studier hos patienter med kronisk stabil angina pectoris reducerer carvedilol hjerterytmen i hvile og under fysisk anstrengelse og øger også PV ved hvile. En sammenlignende undersøgelse af carvedilol og verapamil, hvor 313 patienter deltog, viste, at sammenlignet med verapamil, reducerer carvedilol i højere grad hjerterytmen, systolisk blodtryk og produktet af hjerterytmens blodtryk med maksimal tolereret fysisk aktivitet. Carvedilol har desuden en mere gunstig toleranceprofil [4].
Det er vigtigt, at carvedilol ser ud til at være mere effektiv til behandling af angina pectoris end konventionelle beta1-blokkere. I en 3-måneders randomiseret multicenter dobbeltblind undersøgelse blev carvedilol således direkte sammenlignet med metoprolol hos 364 patienter med stabil kronisk angina pectoris. De tog carvedilol 25–50 mg to gange om dagen eller metoprolol 50–100 mg to gange om dagen [5]. Mens begge lægemidler udviste gode antianginal- og anti-iskæmiske effekter, øgede carvedilol mere tid til depression af ST-segmentet med 1 mm under træning end metoprolol. Carvedilol-tolerance var meget god, og vigtigst af alt med en stigning i dosis af carvedilol var der ingen mærkbare ændringer i typen af ​​bivirkninger.

Det er bemærkelsesværdigt, at carvedilol, som i modsætning til andre betablokkere ikke har en kardiodepressiv effekt, forbedrer kvaliteten og forventet levealder hos patienter med akut hjerteinfarkt (CHAPS) [6] og iskæmisk LV-dysfunktion efter infarkt (CAPRICORN) [7]. Lovende data blev opnået fra Carvedilol Heart Attack Pilot Study (CHAPS), en pilotundersøgelse af virkningerne af carvedilol på MI. Dette var den første randomiserede undersøgelse, der sammenlignede carvedilol med placebo hos 151 patienter efter akut myokardieinfarkt. Behandlingen blev påbegyndt inden for 24 timer efter forekomsten af ​​smerter i brystet, og dosis blev øget til 25 mg to gange om dagen. Undersøgelsens hovedendepunkter var LV-funktion og lægemiddelsikkerhed. Patienter blev observeret i 6 måneder fra sygdommens begyndelse. Ifølge dataene faldt hyppigheden af ​​alvorlige hjertebegivenheder med 49%.

Ultralyddata fra 49 patienter med nedsat LVEF blev opnået under CHAPS-undersøgelsen.

A. M. Shilov *, doktor i medicinske videnskaber, professor
M.V. Melnik *, doktor i medicinske videnskaber, professor
A. Sh. Avshalumov **

* MMA dem. I.M.Sechenova, Moskva
** Klinik ved Moskva-instituttet for cybernetisk medicin, Moskva

Betablokkere. Handlingsmekanisme og klassificering. Indikation, kontraindikation og bivirkninger.

Betablokkere eller beta-adrenerge receptorblokkere er en gruppe medikamenter, der binder til beta-adrenerge receptorer og blokerer virkningen af ​​catecholamines (adrenalin og norepinephrin) på dem. Betablokkere hører til de basale lægemidler til behandling af essentiel hypertension og højt blodtryksyndrom. Denne gruppe af lægemidler er blevet brugt til behandling af hypertension siden 1960'erne, da de først trådte ind i klinisk praksis..

Opdagelseshistorie

I 1948 beskrev R. P. Ahlquist to funktionelt forskellige typer adrenerge receptorer - alfa og beta. I løbet af de næste 10 år var kun alfa-adrenoreceptorantagonister kendt. I 1958 blev dichloisoprenalin opdaget, der kombinerede egenskaberne ved en agonist og en beta-receptorantagonist. Han og en række andre efterfølgende lægemidler var endnu ikke egnede til klinisk anvendelse. Det var først i 1962, at propranolol (inderal) blev syntetiseret, hvilket åbnede en ny og lys side i behandlingen af ​​hjerte-kar-sygdomme..

Nobelprisen i medicin i 1988 blev modtaget af J. Black, G. Elion, G. Hutchings for udviklingen af ​​nye principper for lægemiddelterapi, især til grunden til brugen af ​​betablokkere. Det er værd at bemærke, at betablokkere blev udviklet som en antiarytmisk gruppe af lægemidler, og deres hypotensive virkning var et uventet klinisk fund. Oprindeligt blev det betragtet som en side, langt fra altid ønskelig. Først senere, begyndende i 1964, efter udgivelsen af ​​Prichard og Giiliam, blev det værdsat.

Beta-blokkers virkningsmekanisme

Mekanismen for virkning af medikamenter i denne gruppe skyldes deres evne til at blokere beta-adrenerge receptorer i hjertemuskelen og andre væv, hvilket forårsager en række virkninger, der er komponenter i mekanismen til den hypotensive effekt af disse lægemidler.

  • Nedsat hjerteproduktion, hjertefrekvens og hjerterytme, hvilket resulterer i reduceret iltbehov i myokardiet, øget antal kollateraler og omdistribueret myokardieblodstrøm.
  • Pulsnedsættelse. I denne henseende optimerer diastoler den totale koronar blodstrøm og understøtter metabolismen af ​​det beskadigede myokard. Betablokkere, der beskytter myocardium, er i stand til at reducere området med hjerteinfarkt og hyppigheden af ​​komplikationer ved hjerteinfarkt.
  • Reduktion af den totale perifere resistens ved at reducere reninproduktionen ved cellerne i det juxtaglomerulære apparat.
  • Nedsat frigivelse af noradrenalin fra postganglioniske sympatiske nervefibre.
  • Forøget produktion af vasodilaterende faktorer (prostacyclin, prostaglandin e2, nitrogenoxid (II)).
  • Nedsat omvendt absorption af natriumioner i nyrerne og følsomheden af ​​baroreceptorerne i aortabuen og carotis (carotis) sinus.
  • Membranstabiliserende virkning - reducering af membranpermeabilitet for natrium- og kaliumioner.

Sammen med antihypertensive betablokkere har følgende handlinger.

  • Antiarytmisk aktivitet, som skyldes deres hæmning af virkningen af ​​katekolaminer, en afmatning i sinusrytme og et fald i hastigheden af ​​impulser i den atrioventrikulære septum.
  • Antianginal aktivitet - konkurrencedygtig blokering af beta-1 adrenerge receptorer i myocardium og blodkar, hvilket fører til et fald i hjerterytme, myocardial kontraktilitet, blodtryk samt at øge varigheden af ​​diastol, forbedre koronar blodstrøm. Generelt for at reducere iltbehovet i hjertemuskulaturen stiger som et resultat tolerancen for fysisk aktivitet, perioder med iskæmi falder, hyppigheden af ​​anginalangreb hos patienter med anstrengende angina og postinfarkt angina falder.
  • Antiplatelet-evne - bremse blodpladeaggregering og stimulere prostacyclin-syntese i endotelet i den vaskulære væg, reducere blodviskositeten.
  • Antioxidantaktivitet, der manifesteres ved hæmning af frie fedtsyrer fra fedtvæv forårsaget af katekolaminer. Reduceret iltbehov for yderligere stofskifte.
  • Nedsat venøs blodstrøm til hjertet og cirkulerende plasmavolumen.
  • Reducer insulinudskillelsen ved at hæmme leverglykogenolyse.
  • De har en beroligende virkning og øger sammentrækningen i livmoderen under graviditet.

Fra tabellen fremgår det, at beta-1-adrenerge receptorer hovedsageligt befinder sig i hjertet, leveren og knoglemusklerne. Katekolaminer, der påvirker beta-1 adrenerge receptorer, har en stimulerende virkning, hvilket resulterer i øget hjerterytme og styrke.

Klassificering af betablokkere

Afhængig af den fremherskende virkning på beta-1 og beta-2 er adrenergiske receptorer opdelt i:

  • kardioselektiv (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
  • cardioselective (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Betablokkere er farmakokinetisk opdelt i tre grupper, afhængigt af deres evne til at opløses i lipider eller vand..

  1. Lipofile betablokkere (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Når det anvendes oralt, absorberes det hurtigt og næsten fuldstændigt (70-90%) i mave og tarme. Præparater af denne gruppe trænger godt ind i forskellige væv og organer såvel som gennem morkagen og blod-hjerne-barrieren. Som regel foreskrives lipofile betablokkere i lave doser for svær lever- og kongestiv hjertesvigt..
  2. Hydrofile betablokkere (Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). I modsætning til lipofile betablokkere absorberes de, når de anvendes internt, kun med 30-50%, metaboliseres i mindre grad i leveren og har en lang halveringstid. Udskilles hovedsageligt gennem nyrerne i forbindelse med hvilken hydrofile betablokkere bruges i lave doser med utilstrækkelig nyrefunktion.
  3. Lipo- og hydrofile betablokkere eller amfifile blokke (Acebutolol, Bisoprolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol) er opløselige i både lipider og vand. Efter påføring absorberes 40-60% af lægemidlet inde. De indtager en mellemstilling mellem lipo- og hydrofile betablokkere og udskilles ligeligt af nyrerne og leveren. Lægemidler ordineres til patienter med moderat nyre- og leverinsufficiens..

Generationsklassificering af betablokkere

  1. Cardioselective (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
  2. Cardioselective (Atenolol, Metoprolol, Bisoprolol, Betaxolol, Nebivolol, Bevantolol, Esmolol, Acebutolol, Talinol).
  3. Betablokkere med egenskaberne ved alfa-adrenerge receptorblokkere (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) er medikamenter, der har iboende mekanismer til den hypotensive virkning af begge grupper af blokkere.

Cardioselective og non-cardioselective beta-blockers er på sin side opdelt i lægemidler med og uden intern sympatomimetisk aktivitet.

  1. Kardioselektive betablokkere uden intern sympatomimetisk aktivitet (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol) sammen med antihypertensiv virkning reducerer hjerterytmen, giver antiarytmisk virkning, forårsager ikke bronkospasme.
  2. Kardioselektive betablokkere med intern sympatomimetisk aktivitet (Acebutolol, Talinolol, Celiprolol) reducerer i mindre grad hjerterytmen, hæmmer automatikken i sinusknude og atrioventrikulær ledning, giver en betydelig antianginal og antiarytmisk virkning i tilfælde af sinus-tachycardia, lille og supraventrikulær og supraventrikel -2 adrenerge receptorer i bronkier i lungekarrene.
  3. Ikke-kardioselektive betablokkere uden intern sympatomimetisk aktivitet (Propranolol, Nadolol, Timolol) har den største antianginal effekt, derfor ordineres de ofte til patienter med samtidig angina pectoris.
  4. Ikke-kardioselektive betablokkere med intern sympatomimetisk aktivitet (Oxprenolol, Trasicor, Pindolol, Wisken) blokerer ikke kun, men stimulerer også delvis beta-adrenerge receptorer. Medikamenter fra denne gruppe reducerer i mindre grad hjerterytmen, langsom atrial-ventrikulær ledning og reducerer myocardial kontraktilitet. De kan ordineres til patienter med arteriel hypertension med en mild grad af ledningsforstyrrelse, hjertesvigt, en sjældnere puls.

Betasperger-kardioselektivitet

Kardioselektive betablokkere blokerer beta-1 adrenerge receptorer placeret i cellerne i hjertemuskelen, juxtaglomerulære apparater i nyrerne, fedtvæv, ledningssystemet i hjertet og tarmen. Selektiviteten af ​​betablokkere er imidlertid dosisafhængig og forsvinder med store doser beta-1-selektive betablokkere.

Ikke-selektive betablokkere virker på begge typer receptorer, beta-1 og beta-2 adrenerge receptorer. Beta-2 adrenerge receptorer er placeret på de glatte muskler i blodkar, bronchier, livmoder, bugspytkirtel, lever og fedtvæv. Disse lægemidler øger den drægtige livmoders kontraktile aktivitet, hvilket kan føre til for tidlig fødsel. På samme tid er beta-2 adrenerg blokade forbundet med negative effekter (bronchospasme, perifer vasospasme, nedsat glukose og lipidmetabolisme) af ikke-selektive beta-blokkere.

Kardioselektive betablokkere har en fordel i forhold til ikke-kardioselektiv ved behandling af patienter med arteriel hypertension, bronkial astma og andre sygdomme i bronchopulmonal system, ledsaget af bronchospasme, diabetes mellitus, intermitterende klaudikation.

Angivelse for aftale:

  • essentiel arteriel hypertension;
  • sekundær arteriel hypertension;
  • tegn på hypersympatikotoni (takykardi, højt pulstryk, hyperkinetisk type hæmodynamik);
  • samtidig koronar hjertesygdom - angina pectoris (selektive rygere-beta-blokkere, ikke-rygere - ikke-selektive);
  • hjerteanfald, uanset tilstedeværelsen af ​​angina pectoris;
  • forstyrrelse af hjerterytme (atrial og ventrikulær ekstrasystol, takykardi);
  • subkompenseret hjertesvigt;
  • hypertrofisk kardiomyopati, subaortisk stenose;
  • mitralventil prolaps;
  • risiko for ventrikelflimmer og pludselig død;
  • arteriel hypertension i den preoperative og postoperative periode;
  • betablokkere ordineres også til migræne, hypertyreoidisme, alkohol- og stofudtagning.

Betablokkere: kontraindikationer

Fra det kardiovaskulære system:

  • bradykardi;
  • atrioventrikulær blokade på 2-3 grader;
  • arteriel hypotension;
  • akut hjertesvigt;
  • hjerte-chok;
  • vasospastisk angina.

Fra andre organer og systemer:

  • astma;
  • kronisk obstruktiv lungesygdom;
  • stenotisk sygdom i perifere fartøjer med lemmer iskæmi i hvile.

Betablokkere: bivirkninger

Fra det kardiovaskulære system:

  • nedsat hjertefrekvens;
  • aftagelse af atrioventrikulær ledning;
  • et markant fald i blodtrykket;
  • emission reduktion.

Fra andre organer og systemer:

  • lidelser i luftvejene (bronkospasme, krænkelse af bronkialobstruktion, forværring af kroniske lungesygdomme);
  • perifer vasokonstriktion (Raynauds syndrom, kolde ekstremiteter, intermitterende claudication);
  • psyko-emotionelle lidelser (svaghed, døsighed, hukommelsesnedsættelse, følelsesmæssig labilitet, depression, akutte psykoser, søvnforstyrrelser, hallucinationer);
  • gastrointestinale sygdomme (kvalme, diarré, mavesmerter, forstoppelse, forværring af mavesår, colitis);
  • abstinenssyndrom;
  • krænkelse af kulhydrat- og lipidmetabolisme;
  • muskelsvaghed, intolerance overfor fysisk anstrengelse;
  • impotens og nedsat libido;
  • nedsat nyrefunktion på grund af nedsat perfusion;
  • nedsat produktion af tårevæske, konjunktivitis;
  • hudlidelser (dermatitis, exanthema, forværring af psoriasis);
  • føtal underernæring.

Betablokkere og diabetes

Ved diabetes mellitus af den anden type foretrækkes selektive betablokkere, da deres dysmetaboliske egenskaber (hyperglykæmi, nedsat vævsfølsomhed over for insulin) er mindre udtalt end i ikke-selektiv.

Betablokkere og graviditet

Under graviditet er brugen af ​​betablokkere (ikke-selektiv) uønsket, da de forårsager bradykardi og hypoxæmi, efterfulgt af føtal underernæring.

Hvilke lægemidler fra gruppen af ​​betablokkere er bedre at bruge?

Når man taler om betablokkere som en klasse af antihypertensive lægemidler, betyder de lægemidler, der har beta-1-selektivitet (har færre bivirkninger), uden intern sympatomimetisk aktivitet (mere effektiv) og vasodilaterende egenskaber.

Hvilken betablokker er bedre?

For nylig er der vist en betablokker i vores land, som har den mest optimale kombination af alle de kvaliteter, der er nødvendige til behandling af kroniske sygdomme (arteriel hypertension og koronar hjertesygdom) - Lokren.

Lokren er en original og på samme tid billig betablokker, der har høj beta-1-selektivitet og den længste halveringstid (15-20 timer), som gør det muligt at bruge det en gang om dagen. Han har dog ikke en intern sympatomimetisk aktivitet. Lægemidlet normaliserer variationen i den daglige rytme af blodtryk, hjælper med at reducere graden af ​​morgenstigning i blodtrykket. Under behandling med Lokren hos patienter med koronar hjertesygdom faldt hyppigheden af ​​anginaanfald, og evnen til at tolerere fysisk aktivitet steg. Lægemidlet forårsager ikke følelser af svaghed, træthed, påvirker ikke kulhydrat- og lipidmetabolismen.

Det andet lægemiddel, der kan skelnes, er Nebilet (Nebivolol). Det indtager et specielt sted i klassen af ​​betablokkere på grund af dets usædvanlige egenskaber. En ikke-billet består af to isomerer: den første af dem er en betablokker, og den anden er en vasodilator. Lægemidlet har en direkte effekt på stimuleringen af ​​syntese af nitrogenoxid (NO) med vaskulært endotel.

På grund af den dobbelte virkningsmekanisme kan Nebilet ordineres til en patient med arteriel hypertension og samtidig kronisk obstruktiv lungesygdom, perifer arteriel åreforkalkning, kongestiv hjertesvigt, svær dyslipidæmi og diabetes mellitus.

Med hensyn til de to sidste patologiske processer er der i dag en betydelig mængde videnskabelige beviser for, at Nebilet ikke kun ikke påvirker lipid- og kulhydratmetabolismen negativt, men også normaliserer virkningen på kolesterol, triglycerider, blodsukker og glyceret hæmoglobin. Forskere forbinder disse egenskaber, der er unikke for klassen af ​​betablokkere, med stoffets NO-modulerende aktivitet.

Beta-blokerende abstinenssyndrom

Den pludselige annullering af beta-adrenoreceptorblokkere efter deres langvarige anvendelse, især i høje doser, kan forårsage fænomener, der er karakteristiske for det kliniske billede af ustabil angina, ventrikulær takykardi, hjerteinfarkt og undertiden føre til pludselig død. Udtrækssyndrom begynder at vises et par dage senere (sjældnere - 2 uger) efter stop af beta-adrenerge blokke.

For at forhindre de alvorlige konsekvenser af tilbagetrækning af disse stoffer, skal du overholde følgende anbefalinger:

  • stop med at bruge beta-adrenoreceptorblokkere gradvist over 2 uger i henhold til dette skema: på den første dag reduceres den daglige dosis af propranolol med højst 80 mg, den 5. - med 40 mg, den 9. - med 20 mg og den 13. - 10 mg;
  • patienter med koronar hjertesygdom under og efter tilbagetrækning af beta-adrenoreceptorblokkere bør begrænse fysisk aktivitet og om nødvendigt øge dosen af ​​nitrater;
  • beta-adrenoreceptorblokkere annulleres ikke før operation for patienter med koronar arteriesygdom, der er planlagt til koronar bypass-podning, 2 timer før operation, der er ordineret 1/2 dosis dagligt, ingen betablokkere administreres under operationen, men inden for 2 dage. efter det er ordineret intravenøst.

Farmakologisk gruppe - Betablokkere

Undergruppepræparater er udelukket. Aktiver

præparater

Aktivt stofHandelsnavne
Ingen information tilgængeligNormogaucon ®
Atenolol * (Atenololum)Atenobene
Atenova
Atenol
Atenolan ®
Atenolol
Atenolol Belupo
Atenolol Nycome
Atenolol STADA
Atenolol Agio
Atenolol-Akos
Atenolol-Acre ®
Atenolol-ratiopharm
Atenolol Teva
Atenolol-UBF
Atenolol-FPO
Atenolol tabletter
Atenosan ®
Betacard ®
Velorin 100
Vero-Atenolol
Ormidol
Prinorm
Sinar
Tenormin
Acebutolol * (Acebutololum)Acecor
Sectral
Betaxolol * (Betaxololum)Betak
Betaxolol
Betaxolol Welfarm
Betaxolol Optic
Betaxolol-SOLOpharm
Betaxolol-SOLOpharm UD
Betaxolol-hydrochlorid
Betalmick EU
Betoptic ®
Betoptic ® C
Betoftan
Xonef ®
Xonef ® BK
Lokren ®
Optibetol ®
Bisoprolol * (Bisoprololum)Aritel ®
Aritel ® Cor
Bidop ®
Bidop ® Cor
Biol ®
Biprol
Bisogamma ®
Biscard
Bisomor
Bisoprolol
BISOPROLOL AVEKSIM
Bisoprolol alkaloid
Bisoprolol Wellpharm
Bisoprolol Canon
Bisoprolol-OBL
Bisoprolol-Akrikhin
Bisoprolol-LEXVM ®
Bisoprolol-Lugal
Bisoprolol prana
Bisoprolol-ratiopharm
Bisoprolol-SZ
Bisoprolol-Teva
Bisoprolol hemifumarat
Bisoprololfumarat
Bisoprolol Fumarate-Pharmaplant
Concor ®
Concor ® Cor
Corbis
Cordinorm
Cordinorm cor
koronale
Niperten ®
Tyrez ®
Bopindolol * (Bopindololum)Sandonorm
Metipranolol * (Metipranololum)Trimepranol
Metoprolol * (Metoprololum)Betalok ®
Betalok ® ZOK
Vasocardine
Corvitol ® 100
Corvitol ® 50
Metozok ®
Metocard ®
Metocor Adifarm
Metolol
Metoprolol
Metoprolol Wellpharm
Metoprolol Zentiva
Metoprolol Organics
Metoprolol Retard-Akrikhin
Metoprolol-obl
Metoprolol-Akrikhin
Metoprolol-Acre ®
Metoprolol Krka
Metoprolol-ratiopharm
Metoprolol-Teva
Metoprolol succinat
Metoprolol tartrat
Serdol
Egilok ®
Egilok ® Retard
Egilok ® C
Emzok
Nadolol * (Nadololum)Korgard 80
Korgard ™
Nebivolol * (Nebivololum)Bivotens
Binelol ®
Nebivator ®
Nebivolol
Nebivolol Canon
Nebivolol Sandoz ®
Nebivolol-TOPPUNKT
NEBIVOLOL-NANOLEK ®
Nebivolol-SZ
Nebivolol-Teva
Nebivolol-hydrochlorid
Nebikor Adifarm
Nebilan ® Lannacher
Nebilet ®
Nebilong
Nevotens
Od himlen
Oxprenolol * (Oxprenololum)Trasicor ®
Pindolol * (Pindololum)Wisken ®
Propranolol * (Propranololum)Anaprilin
Anaprilin Medisorb
Anaprilina opløsning 1% (øjendråber)
Anaprilin tabletter
Vero-Anaprilin
Hemangiol ®
Inderal
Inderal LA
Obzidan ®
Propranobene
Propranolol
Propranolol NyCOM
Propranololhydrochlorid
Sotalol * (Sotalolum)Darob
SOTAHEXAL
Sotalex ®
Sotalol
SOTALOL AVEKSIM
Sotalol Canon
Sotalolhydrochlorid
Talinolol * (Talinololum)Cordanum
Timolol * (Timololum)Arutimol
Glaumol
Glautam
Glucomol ™ 0,25%
Glucomol ™ 0,5%
Cusimolol
Niolol
Okamed ®
Okumol
Okupres-E ®
Optimol
Oftan ® Timogel
Oftan ® Timolol
Oftensin ®
Rotima
TIMO HEXAL
Timolol
Timolol buffus
Timolol-Akos
Timolol-Betalek
Timolol-DIA
Timolol-LENS ®
Timolol-MEZ
Timolol-PIC ®
Timolol-SOLOpharm
Timolol-SOLOpharm UD
Timolol-Teva
Timololmaleat
Timolollong ®
Timoptic
Timoptisk depot
Celiprolol * (Celiprololum)Celiprol
Esatenolol * (Esatenololum)Estecor
Esmolol * (Esmololum)Breviblock ®
Brevicard

Virksomhedens officielle webside RLS ®. Home Encyclopedia of medicin og farmaceutisk sortiment af varer på det russiske internet. Lægemiddelkataloget Rlsnet.ru giver brugerne adgang til instruktioner, priser og beskrivelser af medicin, kosttilskud, medicinsk udstyr, medicinsk udstyr og andre produkter. Den farmakologiske vejledning indeholder information om sammensætning og form for frigivelse, farmakologisk virkning, indikationer til brug, kontraindikationer, bivirkninger, lægemiddelinteraktioner, metode til brug af lægemidler, farmaceutiske virksomheder. Lægemiddelkataloget indeholder priser på medicin og farmaceutiske produkter i Moskva og andre russiske byer.

Det er forbudt at overføre, kopiere, formidle information uden tilladelse fra LLC RLS-Patent.
Når du citerer informationsmateriale, der er offentliggjort på siderne på webstedet www.rlsnet.ru, kræves der et link til informationskilden.

Mange flere interessante ting

© REGISTRATION AF MEDICINER I RUSLAND ® RLS ®, 2000-2020.

Alle rettigheder forbeholdes.

Kommerciel brug af materialer er ikke tilladt..

Oplysningerne er beregnet til medicinske fagfolk..

Betablokkere - lægemidler med brugsanvisning, indikationer, virkningsmekanisme og pris

Personlig erfaring

Hver læge har sandsynligvis sin egen farmakoterapeutiske vejledning, der afspejler hans personlige kliniske erfaring med medicin, afhængighed og negative holdninger. Succesen med lægemidlet hos en til tre til ti af de første patienter sikrer afhængighed af en læge i mange år, og litteraturdata styrker opfattelsen af ​​dets effektivitet. Her er en liste over nogle af de moderne betablokkere, som jeg har min kliniske erfaring med..

Propranolol

Den første af betablokkere, som jeg begyndte at anvende i min praksis. Det ser ud til, at i midten af ​​70'erne af forrige århundrede var propranolol næsten den eneste betablokker i verden og bestemt den eneste i Sovjetunionen. Lægemidlet er stadig et af de mest almindeligt ordinerede betablokkere; det har flere indikationer til brug sammenlignet med andre betablokkere. På nuværende tidspunkt kan jeg imidlertid ikke betragte dens anvendelse som berettiget, da andre betablokkere har meget mindre udtalt bivirkning.

Propranolol kan anbefales til behandling af koronar hjertesygdom, det er også effektivt til at sænke blodtrykket i hypertension. Ved ordinering af propranolol er der risiko for ortostatisk sammenbrud

Propranolol ordineres med forsigtighed ved hjertesvigt, med en udkast til fraktion på mindre end 35%, er lægemidlet kontraindiceret.

Ifølge mine iagttagelser er propranolol effektiv til behandling af mitralventilprolaps: en dosering på 20-40 mg pr. Dag er tilstrækkelig til at sikre, at prolaps af ventiler (normalt den forreste) forsvinder eller markant falder fra den tredje eller fjerde grad til den første eller nul.

Bisoprolol

Betablokkers hjertebeskyttende virkning opnås i en dosis, der giver en puls på 50-60 pr. Minut.

Meget selektiv beta1-Blocker, for hvilken der er påvist en reduktion på 32% i dødelighed fra hjerteinfarkt. En dosis på 10 mg bisoprolol svarer til 100 mg atenolol, lægemidlet ordineres i en daglig dosis på 5 til 20 mg. Bisoprolol kan ordineres med tillid med en kombination af hypertension (reducerer arteriel hypertension), koronar hjertesygdom (reducerer myocardial iltbehov, reducerer hyppigheden af ​​anginaanfald) og hjertesvigt (reducerer efterbelastning).

Metoprolol

Lægemidlet hører til beta1Kardioselektive betablokkere. Hos patienter med KOL forårsager metoprolol i en dosis på op til 150 mg / dag en mindre udtalt bronchospasme sammenlignet med ækvivalente doser af ikke-selektive betablokkere. Når man tager metoprolol, stoppes bronkospasme effektivt af beta2 - adrenerge agonister.

Metoprolol reducerer effektivt hyppigheden af ​​ventrikulær takykardi ved akut myokardieinfarkt og har en markant hjertebeskyttende virkning, hvilket reducerer dødeligheden af ​​hjertepatienter i randomiserede forsøg med 36%.

I øjeblikket bør betablokkere betragtes som førstelinjemediciner til behandling af koronar hjertesygdom, hypertension, hjertesvigt. Betablokkere's fremragende kompatibilitet med diuretika, calciumtubuleblokkere, ACE-hæmmere er naturligvis et yderligere argument i deres udnævnelse.

Liste over blokkeere

Alfa-adrenerge lægemidler

Til lægemidler fra den alfa-1-adrenerge blokerende gruppe 1. Alfuzosin (INN):

  • Alfuprost MR;
  • alfuzosin;
  • Alfuzosin-hydrochlorid;
  • Dalphase
  • Dalphase Retard;
  • Dalphase SR.
  • Artesin;
  • Artesin Retard;
  • Doxazosin;
  • Doxazosin Belupo;
  • Doxazosin Zentiva;
  • Doxazosin Sandoz;
  • Doxazosin-ratiopharm;
  • Doxazosin Teva;
  • Doxazosin-mesylat;
  • Zoxon;
  • Camiren;
  • Kamiren CL;
  • Kardura
  • Kardura Neo;
  • Tonocardine;
  • Urocard.
  • Hyper enkel;
  • Glansin;
  • Miktosin;
  • Omnic Okas;
  • Omnic;
  • Omsulosin;
  • Proflosin;
  • Sonisin;
  • Tamselin;
  • Tamsulosin;
  • Tamsulosin-retard;
  • Tamsulosin Sandoz;
  • Tamsulosin-OBL;
  • Tamsulosin Teva;
  • Tamsulosin-hydrochlorid;
  • Tamsulon FS;
  • Taniz ERAS;
  • Taniz K;
  • Tulosin;
  • Focusin.

Til lægemidler fra den alfa-2-adrenerge blokerende gruppe Til lægemidler fra den alfa-1,2-adrenerge blokerende gruppe 1. Dihydroergotoxin (en blanding af dihydroergotamin, dihydroergocristin og alfa-dihydroergocriptin):

Betablokkere - liste

Selektive betablokkere (beta-1-blokkeringsmidler, selektive blokkeringsmidler, cardioselektive blokkere).1. Atenolol:

  • Atenobene;
  • Atenova;
  • Atenol;
  • Atenolan;
  • Atenolol;
  • Atenolol Agio;
  • Atenolol-Akos;
  • Atenolol-Acre;
  • Atenolol Belupo;
  • Atenolol NyCOM;
  • Atenolol-ratiopharm;
  • Atenolol Teva;
  • Atenolol UBF;
  • Atenolol FPO;
  • Atenolol Stada;
  • Atenosan;
  • Betacard;
  • Velorin 100;
  • Vero-Atenolol;
  • Ormidol;
  • Prinorm;
  • Sinar;
  • Tenormin.
  • Betak;
  • Betaxolol;
  • Betalmic EU;
  • Betoptic;
  • Betoptic C;
  • Betoftan;
  • Xonef;
  • Xonef BK;
  • Lokren;
  • Optibetol.
  • Aritel
  • Aritel Cor;
  • Bidop;
  • Bidop Cor;
  • Biol;
  • Biprol;
  • Bisogamma;
  • Biscard;
  • Bisomor;
  • Bisoprolol;
  • Bisoprolol-OBL;
  • Bisoprolol LEXVM;
  • Bisoprolol Eng;
  • Bisoprolol prana;
  • Bisoprolol-ratiopharm;
  • Bisoprolol C3;
  • Bisoprolol Teva;
  • Bisoprololfumarat;
  • ConCor;
  • Concor Cor;
  • Corbis;
  • Cordinorm;
  • Cordinorm Cor;
  • koronale;
  • Forhøjet blodtryk;
  • Tyrese.
  • Betalok;
  • Betalok ZOK;
  • Vasocordin;
  • Corvitol 50 og Corvitol 100;
  • Metozok;
  • Metocardium;
  • Metocor Adipharm;
  • Metolol;
  • Metoprolol;
  • Metoprolol akry;
  • Metoprolol Akrikhin;
  • Metoprolol Zentiva;
  • Metoprolol Organics;
  • Metoprolol OBL;
  • Metoprolol-ratiopharm;
  • Metoprololsuccinat;
  • Metoprolol tartrat;
  • Serdol;
  • ;
  • Egiloc Retard;
  • Egilok C;
  • Emzok.
  • Bivotens;
  • Binelol;
  • Nebivator;
  • Nebivolol;
  • Nebivolol NANOLEK;
  • Nebivolol Sandoz;
  • Nebivolol Teva;
  • Nebivolol Chaikapharma;
  • Nebivolol STADA;
  • Nebivolol-hydrochlorid;
  • Nebikor Adipharm;
  • Nebilan Lannacher;
  • Ikke-billet;
  • Nebilong
  • Od himlen.

Ikke-selektive betablokkere (beta-1,2-blokkere).1. Bopindolol:

  • Anaprilin;
  • Vero-Anaprilin;
  • Inderal;
  • Inderal LA;
  • fornærmet;
  • Propranobene;
  • Propranolol;
  • Propranolol NyCOM.
  • Darob;
  • SOTAHEXAL;
  • Sotaleks;
  • Sotalol;
  • Sotalol Canon;
  • Sotalolhydrochlorid.
  • Arutimol;
  • Glaumol;
  • Glautam;
  • Cuzimolol;
  • Niolol;
  • Okamed;
  • Okumol;
  • Occupres E;
  • Optimol;
  • Oftan Timogel;
  • Oftan Timolol;
  • Oftensin;
  • TIMOGEXAL;
  • Thymol;
  • Timolol;
  • Timolol AKOS;
  • Timolol Betalek;
  • Timolol Bufus;
  • Timolol DIA;
  • Timolol LENS;
  • Timolol MEZ;
  • Timolol pic;
  • Timolol Teva;
  • Timololmaleat;
  • Thymollong;
  • Timoptic;
  • Timoptisk depot.

Alfa-betablokkere (lægemidler, der slukker for både alfa- og beta-adrenerge receptorer)

1. Butylaminohydroxypropoxyphenoxymethylmethyloxadiazol:

  • Albetor;
  • Albetor Long;
  • Butylaminhydroxypropoxyphenoxymethylmethyloxadiazol;
  • Proxodolol.
  • Acridylol;
  • Bagodilol;
  • Vedicardol;
  • Dilatrend;
  • Carvedigamma;
  • Carvedilol;
  • Carvedilol Zentiva;
  • Carvedilol Canon;
  • Carvedilol Obolenskoe;
  • Carvedilol Sandoz;
  • Carvedilol Teva;
  • Carvedilol STADA;
  • Carvedilol-OBL;
  • Carvedilol Pharmaplant;
  • Carvenal;
  • Carvetrend;
  • Carvidil;
  • Cardivas;
  • Coriol;
  • Credex;
  • Rekardium;
  • Tallton.

Beta-blokeringsliste

Kun lægen kan vælge det rigtige lægemiddel. Han ordinerer doseringen og hyppigheden af ​​at tage medicinen. Liste over kendte betablokkere:

1. Selektive betablokkere

Disse medikamenter virker selektivt på receptorerne i hjertet og blodkarene, derfor bruges de kun i kardiologi.

1.1 Uden intern sympatomimetisk aktivitet

Betacard, Velroin, Alprenolol

Betak, Xonef, Betapressin

Bidop, Bior, Biprol, Concor, Niperten, Binelol, Biol, Bisogamm, Bisomor

Corvitol, Serdol, Egilok, Carlon, Corbis, Cordanum, Metocor

Bagodilol, Talliton, Vedicardol, Dilatrend, Carvenal, Carvedigamma, Recardium

Bivotens, Nebivator, Nebilong, Nebilan, Nevotens, Tenzol, Tenormin, Tyrez

1.2 Med intern sympatomimetisk aktivitet

Aktivt stofs navn

Et lægemiddel, der indeholder det

2. Ikke-selektive betablokkere

Disse medikamenter har ikke en selektiv effekt, lavere arterielt og intraokulært tryk.

2.1 Uden intern sympatomimetisk aktivitet

Aktivt stofs navn

Et lægemiddel, der indeholder det

Niolol, Timol, Timoptic, Blockarden, Levatol

2.2 Med intern sympatomimetisk aktivitet

3. Betablokkere med vasodilaterende egenskaber

For at løse problemerne med højt blodtryk anvendes adrenoreceptorblokkere med vasodilaterende egenskaber. De indsnævrer blodkar og normaliserer hjertefunktion..

3.1 Uden intern sympatomimetisk aktivitet

3.2 Med intern sympatomimetisk aktivitet

Betablokkere - kendte lægemidler

4. BAB langtidsvirkende

Lipofile betablokkere - langtidsvirkende medicin fungerer længere end antihypertensive analoger, derfor ordineres de i en lavere dosis og med en reduceret frekvens. Disse inkluderer metoprolol, der er indeholdt i tabletterne Egilok Retard, Corvitol, Emzok.

5. Super kortvirkende blokkeere

Kardioselektive betablokkere - ultrakortvirkende medicin har en arbejdstid på op til en halv time. Disse inkluderer esmolol, der er indeholdt i kortblokken, Esmolol.

Klassificering af betablokkere

Afhængig af den fremherskende virkning på beta-1 og beta-2 er adrenergiske receptorer opdelt i:

  • kardioselektiv (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
  • cardioselective (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Betablokkere er farmakokinetisk opdelt i tre grupper, afhængigt af deres evne til at opløses i lipider eller vand..

  1. Lipofile betablokkere (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Når det anvendes oralt, absorberes det hurtigt og næsten fuldstændigt (70-90%) i mave og tarme. Præparater af denne gruppe trænger godt ind i forskellige væv og organer såvel som gennem morkagen og blod-hjerne-barrieren. Som regel foreskrives lipofile betablokkere i lave doser for svær lever- og kongestiv hjertesvigt..
  2. Hydrofile betablokkere (Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). I modsætning til lipofile betablokkere absorberes de, når de anvendes internt, kun med 30-50%, metaboliseres i mindre grad i leveren og har en lang halveringstid. Udskilles hovedsageligt gennem nyrerne i forbindelse med hvilken hydrofile betablokkere bruges i lave doser med utilstrækkelig nyrefunktion.
  3. Lipo- og hydrofile betablokkere eller amfifile blokke (Acebutolol, Bisoprolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol) er opløselige i både lipider og vand. Efter påføring absorberes 40-60% af lægemidlet inde. De indtager en mellemstilling mellem lipo- og hydrofile betablokkere og udskilles ligeligt af nyrerne og leveren. Lægemidler ordineres til patienter med moderat nyre- og leverinsufficiens..

Generationsklassificering af betablokkere

  1. Cardioselective (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
  2. Cardioselective (Atenolol, Metoprolol, Bisoprolol, Betaxolol, Nebivolol, Bevantolol, Esmolol, Acebutolol, Talinol).
  3. Betablokkere med egenskaberne ved alfa-adrenerge receptorblokkere (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) er medikamenter, der har iboende mekanismer til den hypotensive virkning af begge grupper af blokkere.

Cardioselective og non-cardioselective beta-blockers er på sin side opdelt i lægemidler med og uden intern sympatomimetisk aktivitet.

  1. Kardioselektive betablokkere uden intern sympatomimetisk aktivitet (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol) sammen med antihypertensiv virkning reducerer hjerterytmen, giver antiarytmisk virkning, forårsager ikke bronkospasme.
  2. Kardioselektive betablokkere med intern sympatomimetisk aktivitet (Acebutolol, Talinolol, Celiprolol) reducerer i mindre grad hjerterytmen, hæmmer automatikken i sinusknude og atrioventrikulær ledning, giver en betydelig antianginal og antiarytmisk virkning i tilfælde af sinus-tachycardia, lille og supraventrikulær og supraventrikel -2 adrenerge receptorer i bronkier i lungekarrene.
  3. Ikke-kardioselektive betablokkere uden intern sympatomimetisk aktivitet (Propranolol, Nadolol, Timolol) har den største antianginal effekt, derfor ordineres de ofte til patienter med samtidig angina pectoris.
  4. Ikke-kardioselektive betablokkere med intern sympatomimetisk aktivitet (Oxprenolol, Trasicor, Pindolol, Wisken) blokerer ikke kun, men stimulerer også delvis beta-adrenerge receptorer. Medikamenter fra denne gruppe reducerer i mindre grad hjerterytmen, langsom atrial-ventrikulær ledning og reducerer myocardial kontraktilitet. De kan ordineres til patienter med arteriel hypertension med en mild grad af ledningsforstyrrelse, hjertesvigt, en sjældnere puls.

Brugsanvisning

Struktur

Som en aktiv ingrediens i sådanne præparater anvendes normalt atenolol, propranolol, metoprolol, timolol, bisoprolol osv..

Hjælpestoffer kan være forskellige og afhænger af producenten og formen for frigivelse af lægemidlet. Stivelse, magnesiumstearat, calciumhydrogenphosphat, farvestoffer osv. Kan anvendes..

Handlingsmekanisme

Disse lægemidler kan have forskellige mekanismer. Forskellen ligger i den anvendte aktive ingrediens..

Betablokkere er den vigtigste rolle at forebygge de kardiotoksiske virkninger af katekolaminer.

Følgende mekanismer er også vigtige:

  • Antihypertensiv effekt. Det er forbundet med at stoppe dannelsen af ​​renin og produktionen af ​​angiotensin II. Som et resultat er det muligt at frigive norepinephrin og reducere den centrale vasomotoriske aktivitet..
  • Anti-iskæmisk effekt. Reduktion af hjerterytme reducerer iltbehovet.
  • Antiarytmisk handling. Som et resultat af den direkte elektrofysiologiske virkning på hjertet er det muligt at reducere de sympatiske effekter og myokardisk iskæmi. Ved hjælp af sådanne stoffer er det også muligt at forhindre hypokalæmi induceret af katekolaminer..

Visse lægemidler kan have antioxidantegenskaber, hæmmer spredningen af ​​vaskulære glatte muskelceller..

Indikationer til brug

Sådanne lægemidler ordineres normalt til:

  • iskæmi;
  • arytmier;
  • forhøjet blodtryk
  • hjertefejl;
  • QT-intervalsyndrom.

I visse situationer kan sådanne lægemidler også bruges i tilfælde af migræne, autonome kriser, abstinenssymptomer, hypertrofisk kardiomyopati.

Anvendelsesmåde

Før du tager medicinen, skal du sørge for at informere din læge, hvis du er gravid. Af mindre betydning er det faktum, at graviditetsplanlægning..

En specialist bør også være opmærksom på tilstedeværelsen af ​​sådanne patologier som arytmi, emfysem, astma, bradykardi.

Betablokkere tages med mad eller umiddelbart efter det. Takket være dette er det muligt at minimere de sandsynlige bivirkninger. Varigheden og hyppigheden af ​​indtagelse af medicinen bør udelukkende bestemmes af en specialist.

Under brug er det undertiden nødvendigt at overvåge pulsen. Hvis du bemærkede, at hyppigheden er under den krævede indikator, skal du straks underrette lægen.

Det er også meget vigtigt at blive observeret regelmæssigt af en specialist, som vil være i stand til at evaluere effektiviteten af ​​den ordinerede behandling og dens bivirkninger..

En pressende hovedpine i templerne kan være et symptom på en lang række sygdomme, så du bør ikke udsætte et besøg hos lægen.

Hvad er konsekvenserne af perinatal encephalopati, hvordan man undgår den, og hvorfor den udvikler sig, fortæller artiklen.

Hypofysetumor er en sjælden og oftest godartet neoplasma. Du kan se, hvordan hun ser ud på billedet ved at klikke på linket.

Bivirkninger

Narkotika har ganske mange bivirkninger:

  • Konstant træthed.
  • Pulsnedsættelse.
  • Forværring af astma.
  • Hjerteblok.
  • Problemer med fysisk anstrengelse.
  • Giftige virkninger.
  • LDL-kolesterolreduktion.
  • Blodsukkerreduktion.
  • Truslen om øget pres efter tilbagetrækning af stof.
  • Hjerteanfald.

Der er forhold, hvor det at tage sådanne stoffer er ret farligt:

  • diabetes;
  • depression;
  • obstruktiv lungepatologi;
  • forstyrrelser i de perifere arterier;
  • dyslipidæmi;
  • sinus knude dysfunktion uden symptomer.

Kontraindikationer

Der er også kontraindikationer for brugen af ​​sådanne midler:

  • Bronkial astma.
  • Individuel følsomhed.
  • Atrioventrikulær blok af anden eller tredje grad.
  • Bradykardi.
  • Kardiogent chok.
  • Sinus knude svaghed syndrom.
  • Patologier af perifere arterier.
  • Lavt tryk.

Interaktion med andre stoffer

Nogle lægemidler kan interagere med betablokkere og øge deres virkning..

Du skal fortælle det til din læge, hvis du tager:

  • ARVI-midler.
  • Hypertension medicin.
  • Lægemidler til behandling af diabetes, inklusive insulin.
  • MAO-hæmmere.

Udgivelsesformular

Sådanne præparater kan være i form af tabletter eller injektion..

Opbevaringsbetingelser

Disse lægemidler skal opbevares ved en temperatur på højst 25 grader. Du skal gøre dette på et mørkt sted uden for børns rækkevidde.

Brug ikke medicin efter udløbsdatoen.

Hvordan man tager medicin

Instruktioner til brug af medicin varierer afhængigt af den specifikke medicin og det aktive stof i sammensætningen. I de fleste tilfælde er tabletter eller kapsler kun til engangsbrug..

Læs omhyggeligt de komplette instruktioner, før behandlingen påbegyndes, find ud af den tilladte enkeltdosis og den maksimale daglige koncentration. Behandlingsforløbet varer i gennemsnit fra 4 til 10 uger. Lægemidlet begynder at blive taget med en reduceret dosis, hvilket gradvist øger koncentrationen af ​​det aktive stof i blodet.

I urologi

Medicin fra denne farmakologiske gruppe er i stand til at eliminere de symptomatiske manifestationer af inflammatoriske sygdomme og bekæmpe sygdommens årsag. Patologisk spredning af celler forstyrrer vandladningsprocessen, andre sygdomme forekommer ofte på baggrund af prostatitis eller hyperplasi.

Indikationer for medicin i urologisk praksis:

  • lav hastighed ved vandladning;
  • højt tryk, når urinkanalen lukkes;
  • manglende åbning af blærens hals.

Medicin hjælper med at eliminere smerter under vandladning, da medicin har en vasodilaterende egenskab. Lægemidler giver kun effekt ved langvarig lægemiddelterapi.

Lægemidler ordineres til akut eller kronisk prostatitis, godartet prostatahyperplasi. Den terapeutiske virkning kan ses efter 2 ugers kontinuerlig brug. Der observeres et fald i glat muskel tone, urinudstrømning normaliseres.

Lægemidler anvendt i urologi, deres korte beskrivelse:

  1. Terazosin. Indikeret til at fjerne problemer med vandladning. Hjælper med at slappe af glatte muskler, hvilket reducerer smerter ved at gå på toilettet og hjælper med at øge urinstrømningshastigheden.
  2. Doxazosin. Et af de mest populære og effektive midler, der positivt påvirker funktionaliteten af ​​prostata. Lægemiddelterapi har en positiv effekt på al urodynamik.
  3. Alfuzosin. Det reducerer trykket i urinrøret, er ordineret til lindring af dysuri. Lægemidlet giver en kumulativ effekt, virkningen af ​​det aktive stof kan ses efter 1,5-2 uger efter indtagelse af medicinen.

Behandlingsregimen og det specifikke lægemiddel ordineres kun af den behandlende læge. Behandlingens varighed afhænger af diagnosen og tilstedeværelsen af ​​skærpende sygdomme i patientens historie. Alfa-adrenerge blokkeere er de mest effektive lægemidler til behandling af urologiske patologier.

I kardiologi

I kardiologisk praksis hjælper medikamenter også med et hypertensive angreb. Test anbefales, før der ordineres kontinuerlig administration. Det er nødvendigt at starte kurset med små doser af det aktive stof.

Anbefalinger til brug ved hypertension:

  1. Gradvis stigning i dosis. En sådan foranstaltning er nødvendig for at undgå reaktioner med individuel intolerance over for den aktive bestanddel og for at vælge det bedst egnede lægemiddel til behandling.
  2. Tag den første pille. Efter brug af den første terapeutiske dosis anbefales patienten at forblive bevægelsesfri i 2-3 timer for at observere kroppens reaktion. Overskydende dosering er kun tilladt med godkendelse af en læge.
  3. Bekæmpelse af samtidige sygdomme. Med diabetes, åreforkalkning eller andre sygdomme skal du overvåge niveauet af sukker i blodet, hjerterytme.

Husk at være forsigtig. Hvis der bruges forkert, eller hvis doseringen overskrides markant, kan der opstå bivirkninger.

I de værste tilfælde kan medicin forårsage et slagtilfælde eller hjerteinfarkt.

Cardioselective beta-1 adrenoblockers 2. generation

Beta-1 adrenerge blokkeere fungerer målrettet på de samme receptorer i hjertet, dette gør dem til lægemidler med et snævert fokus. Effektivitet lider ikke, snarere tværtimod.

Oprindeligt betragtet som sikrere, selvom du alligevel ikke kan tage dem selv. Især i kombinationer.

Metoprolol

Det bruges i større grad til lindring af akutte tilstande, der er forbundet med nedsat hjerterytme..

Eliminerer effektivt forskellige afvigelser, ikke kun den supraventrikulære type. I nogle tilfælde bruges det parallelt med Amiodarone, der anses for at være den vigtigste i behandlingen af ​​hjertefrekvenslidelser og tilhører en anden gruppe..

Det er ikke egnet til permanent brug, fordi det er relativt svært at tolerere og provoserer “bivirkninger”.

Giver et hurtigt ønsket resultat. Den fordelagtige virkning manifesteres efter en time eller mindre.

Biotilgængelighed afhænger også af kroppens individuelle egenskaber, de aktuelle funktionelle egenskaber for patientens krop.

Bisoprolol

Kardioselektiv betablokker til systematisk administration. I modsætning til Metoprolol begynder det at arbejde efter 12 timer, men effekten varer længere.

Medicinen er velegnet til langvarig brug, det vigtigste resultat er normalisering af blodtrykniveauer og hjerterytme. Forebyggelse af tilbagefald af arytmi.

Talinolol (Cordanum)

Grundlæggende ikke anderledes end Metoprolol. Det har identiske aflæsninger. Brugt som en del af lindring af akutte tilstande.

Listen over betablokkere er ufuldstændig, kun de mest almindelige og almindelige navne på medicin er præsenteret. Der er mange analoger og identiske medikamenter..

Valget "ved øje" giver næsten aldrig resultater, en grundig diagnose er påkrævet.

Men selv i dette tilfælde er der ingen garanti for, at stoffet fungerer. Derfor anbefales kortvarigt hospitalisering til udnævnelse af et kvalitetskursus for behandling..

Alfa-adrenerge blokerende medikamenter liste over hypertension

Hvilke lægemidler, der repræsenterer de mest populære alfablokkere og ordineret af læger til hypertension, er oftest opmærksomme på af specialister?

  • Alfuzosin. Lægemidlet har etableret sig i ordninger, der involverer prostatitis i patientens historie eller tilstedeværelsen af ​​en sygdom, såsom hypertrofi af myokardievæv.
  • Clonidin. Et kraftfuldt antihypertensivt stof, der falder OPSS. Det modvirker somatovegetative alkaloidsforgiftning og opium tilbagetrækning. Det har en smertestillende effekt på det centrale nervesystem.
  • Dopegit. På trods af det faktum, at denne medicin forårsager døsighed, er dens anvendelse i den akutte fase af blodtryksspring ganske effektiv og berettiget.
  • Nicergolin. Det er optimalt i behandlingen af ​​ikke kun GB, men også med problemer med perifer blodstrøm. Af bivirkninger, der er karakteristiske for dette stof, søvnforstyrrelse.
  • PROROXANE De behandler forskelle i højt blodtryk med samtidig arteriosklerose.
  • Phentolamine Det har vist sig i behandlingen af ​​højt blodtryk ledsaget af patologiske processer, der forekommer i det bløde væv i lemmerne. Sandsynligvis den mest populære ikke-selektive alfablokker. I forhold til hjertet er det et nootropisk lægemiddel. Fantastisk til at stoppe hypertensive kriser.
  • Urapidil. Det kræver omhyggelig overvågning under brug, da det er i stand til ekstremt kraftigt at sænke blodtrykket op til tærskelniveauer. Samtidig sygdom, der ofte bestemmer valget af dette lægemiddel, er impotens: Urapidil hjælper med at gendanne erektil evne.
  • Yohimbine. Ligner det tidligere stof. Har bivirkninger i form af vandladningsforstyrrelser hos mandlige patienter.
  • Prazosin. Henviser til selektive blokkere. Det kendetegnes ved muligheden for brug i hjertesvigt i sin stillestående form. Den utvivlsomme fordel er, at lægemidlet har en udtalt evne til at sænke dårligt kolesterol.
  • Doxazosin. Det har evnen til langvarig handling. Det er vigtigt, at lægemidlet sænker patientens blodtryk, ikke kun i hvile, men også under fysisk aktivitet. Koncentrationen af ​​noradrenalin dette stof forbliver uændret. Adrenalin, serotonin og dopamin er praktisk talt uændrede. I forhold til de dannede elementer i blodet har det en udtalt evne til at udføre anti-aggregeringsfunktion.

Her i en nøddeskal, hvilke lægemidler med højt blodtryk, som er alfablokkere, oftest bruges i klinisk praksis.

Betablokkere

Husk, at betablokkere længe har været ganske vellykket anvendt i klinisk terapi til behandling af hypertension. De har en antihypertensiv virkning, der ikke er underordnet de så velkendte klasser af hypotensiva som ACE-hæmmere, diuretika, calciumantagonister eller angioteginzin-II receptorantagonister..

Med deres udseende blev et antal klassiske terapeutiske problemer i behandlingen af ​​blodtryk løst. Disse opgaver er:

  • Trykstabilisering inden for den fysiologiske norm;
  • Risikostyring i relation til dødelighed;
  • Målorganbeskyttelse;
  • Behandling af samtidige og tilknyttede sundhedsforstyrrelser.

P-blokkerere er repræsenteret af tre hovedgenerationer.

Det første inkluderer ikke-selektive lægemidler, der ikke har en lang eksponeringsperiode, men som også har en række uønskede bivirkninger.

Resultaterne af behandling med disse lægemidler mod sygdomme, såsom:

Her er betablokkere, der udgør listen over almindeligt anvendte lægemidler mod hypertension:

  1. Anaprilin. Ikke-selektive. I stand til spasmaskibe. Undertiden fører brugen til impotens. Dette lægemiddel har imidlertid udtalt antiarytmiske egenskaber..
  2. Propranolol. Grundlæggeren af ​​gruppen af ​​ikke-selektive adrenerge blokke- rere og den vigtigste aktive ingrediens i den første generation af lægemidler til sådanne lægemidler. Ved at virke på myokardiet reducerer det mængden af ​​hjerteproduktion markant. Ud over den sænkende virkning forbedrer den den kombinerede virkning af thyreostatika, der anvendes sammen med den (Merkazolil, kaliumperchlorat og lignende). Normaliserer hjerterytmen i tilfælde af, at patienten har en sinus-takykardi. Øger tonen i bronchierne.
  3. Timolol Denne ikke-selektive blokkering i forhold til hjertet har en udtalt evne til at behandle glaukom..

Fremkomsten af ​​den anden generation af ß-adrenerge blokkeere (selektive) gjorde det muligt for læger at løse et meget bredere spektrum af problemer. Prognosen for behandling af hypertension ved anvendelse af sådanne lægemidler var ikke mindre positiv end ved behandling med ACE-hæmmere eller calciumantagonister..

Denne anden generation er repræsenteret ved:

  1. Atenolol Lægemidlet kan sammenlignes gunstigt med lignende stoffer ved, at Atenolol på grund af dets svage evne til at trænge ind i blod-hjerne-barrieren ikke forårsager døsighed. Noget værre end andre betablokkere forhindrer det hjerteanfald. Tæller med succes hjerterytmeforstyrrelser.
  2. Metoprolol. Klassikere af genren. Den terapeutiske virkning af at tage dette lægemiddel på kroppen er relevant i cirka 8 timer.
  3. ConCor. Dette er sandsynligvis en af ​​de mest populære betablokkere. Meget effektiv, herunder til behandling af samtidig hjertesvigt.

Den tredje generation af betablokkere, der ikke kun har udtalt selektivitet, men også yderligere vasodilaterende funktioner, er repræsenteret ved sådanne lægemidler:

  • Carvedilol. På det indledende stadium af terapien, på baggrund af en kraftig udledning af blodtryk, oftere end analoger, fører det til svimmelhed og lignende bivirkninger.
  • Bisogamma Det skal huskes, at dette lægemiddel skal seponeres senest to dage før introduktionen af ​​generel anæstesi.

Husk, at enhver selektiv blokkering har en betydelig mængde bivirkninger. Det er nødvendigt at sammenligne ubehag fra deres manifestationer, risikoen for en mulig udvikling af patologier og fordelene for kroppen, der er forbundet med at tage sådanne lægemidler..

På grund af den udbredte udbredelse af en sygdom, såsom diabetes mellitus, vil mange være interesseret i, hvordan forskellige generationer af betablokkere påvirker vævets følsomhed over for insulin. Vasodilatorblokkere forbedrer noget dette kendetegn ved kroppen, men ikke-selektive adrenoblokkere reducerer denne egenskab ved væv.

Indikationer for brug og advarsler

En detaljeret komparativ karakteristik af betablokkere er kun forståelig for kardiologer med smalle profiler. Baseret på det, under hensyntagen til de reelle resultater i de opnåede indikatorer for sænkning af blodtryk og forbedring (forværring) af en bestemt patients velbefindende, vælges individuelle doser og muligvis kombinerede former for betablokkere med andre lægemidler til tryk. Du skal være tålmodig, da dette kan tage lang tid, undertiden omkring et år..

Som regel er en BAB-tablet gyldig i 24 timer, men der er en medicin med ultra-kort handling

Generelt kan ß-blokerende medikamenter ordineres til:

  • takykardi, angina pectoris, primær hypertension, stabil kronisk hjertesvigt, koronar hjertesygdom, arytmier, myokardieinfarkt, UI-QT-syndrom, ventrikulær hypertrofi, fremspring af mitralventil cusps, aortaaneurisme, arvelig morphan sygdom;
  • sekundær hypertension forårsaget af graviditet, thyrotoksikose, nyreskade;
  • forhøjet blodtryk inden planlagt og efter operationen;
  • vegetovaskulære kriser;
  • glaukom
  • vedvarende migræne;
  • stof-, alkohol- eller stofudtagelse.

Brug af Carvedilol kan føre til stabilisering af aterosklerotiske plaques

Bemærk. For nylig var prisen på nogle nye betablokkere skyhøj. I dag er der mange synonymer, analoger og generiske stoffer, som ikke er underordnede i effektiviteten af ​​de velkendte patenterede BAB-lægemidler, og deres pris er ganske overkommelig, selv for fattige pensionister.

Kontraindikationer

Det absolutte forbud er udnævnelse af enhver type betablokkere til patienter med atrioventrikulær blok II-III-grad.

Forhold til tilstedeværelsen af:

  • astma;
  • kronisk obstruktion af lungerne;
  • diabetisk sygdom ledsaget af hyppige anfald af hypoglykæmi.

Det er dog værd at præcisere, at under tilsyn af en læge og underlagt forholdsregler ved at finde og korrigere en sikker dosis, kan patienter med disse sygdomme vælge et af de mange lægemidler i 2 eller 3 generationer.. Hvis der er en historie med diabetisk sygdom uden episoder med hypoglykæmi eller metabolisk syndrom, er læger ikke forbudt, og det anbefales endda, at Carvedilol, Bisoprolol, Nebivolol og metoprolol succinater ordineres til sådanne patienter

De krænker ikke kulhydratmetabolismen, reducerer ikke, men øger snarere følsomheden over for insulinhormon og hæmmer heller ikke nedbrydningen af ​​fedt, der øger kropsvægten.

Hvis der er en historie med diabetisk sygdom uden episoder med hypoglykæmi eller metabolisk syndrom, er læger ikke forbudt, og det anbefales endda at Carvedilol, Bisoprolol, Nebivolol og metoprolol succinater ordineres til sådanne patienter. De krænker ikke kulhydratmetabolismen, reducerer ikke, men øger snarere følsomheden over for insulinhormon og hæmmer heller ikke nedbrydningen af ​​fedt, der øger kropsvægten.

Bivirkninger

Betablokkere medfører ofte kløe i huden og forværring af hudsygdomme

Hvert af BAB-lægemidlerne har en lille liste over sine egne bivirkninger, der er unikke for det..

Oftere end andre blandt dem er:

  • udvikling af generel svaghed;
  • nedsat ydelse;
  • træthed;
  • tør hoste, astmaanfald;
  • afkøling af hænder og fødder;
  • afføringsforstyrrelser;
  • lægemiddelinduceret psoriasis;
  • mareridt.

Vigtig. Mange mænd afviser kategorisk behandling med betablokkere på grund af den bivirkning, der er mulig, når de tager første generation af medicin - fuldstændig eller delvis impotens (erektil dysfunktion). Bemærk, at lægemidlerne fra den nye, 2. og 3. generation er med til at tage blodtrykket under kontrol og samtidig tillader at opretholde styrken

Bemærk, at lægemidlerne fra den nye, 2. og 3. generation er med til at tage blodtrykket under kontrol og samtidig tillader at opretholde styrken.

Det Er Vigtigt At Være Opmærksom På Dystoni

  • Puls
    Typer af anfald
    Det er næsten umuligt at navngive en person, der ikke vil støde på muskelsammentrækning, der dækker et udtalt segment af kroppen med krampesmerter. Dette fænomen kaldes beslaglæggelse, er opdelt i forskellige typer og har mange grunde til dets udvikling.

Om Os

En patologisk tilstand, hvor ledning af en elektrisk impuls gennem hjertemuskelens hjertesystem er forringet, kaldes hjerteblok. Årsagen til dens udseende anses for at være en ændring i sekvens, hastighed og kraft af sammentrækning af en bestemt del af hjertemuskelen.